ЛетзолПрепарат и его аналоги отсуствуют в представленных аптеках. Инструкция по применению Показания к применениюРанние стадии инвазивного рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии. Ранние стадии инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в течение 5 лет в качестве продленной адъювантной терапии. Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии). Распространенный рак молочной железы при развитии рецидива или прогрессирования заболевания у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами. Гормонозависимый HER-2 негативный рак молочной железы у женщин в постменопаузе в качестве неоадъювантной терапии при противопоказаниях к химиотерапии и отсутствии необходимости в экстренном хирургическом вмешательстве. Возможные заменители и групповые аналогиЛеатриса, Лестродекс, Летроза, Летрозол, Летрозол-Акри… Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Действующее вещество, группаЛекарственная формаТаблетки покрытые пленочной оболочкой ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к летрозолу; эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет. С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью), тяжелая почечная недостаточность (КК<10 мл/мин), одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов CYP3A4 и CYP2A6. Одновременное применение с лекарственными препаратами с узким терапевтическим индексом, выведение которых зависит преимущественно от изофермента CYP2C19. Как применять: дозировка и курс леченияРекомендуемая доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут ежедневно, длительно. В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием летрозола следует прекратить. В неоадъювантном (предоперационном периоде) режиме лечение летрозолом следует продолжать в течение 4-8 мес для достижения оптимального сокращения размеров опухоли. При недостижении адекватного ответа опухоли на лечение прием летрозола следует прекратить, необходимо решать вопрос о хирургическом или других видах лечения.
Фармакологическое действиеПротивоопухолевое средство. Является нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде. Ароматаза способствует превращению андрогенов, синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол. Торможение активности ароматазы реализуется путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома P450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях, в т.ч. в тканях эстроген-зависимых опухолей. Фармакокинетика. Летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ, средняя биодоступность составляет примерно 99,9 %. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение времени достижения Cmax летрозола в крови составляет приблизительно 1 ч при приеме летрозола натощак и 2 ч - при приеме с пищей; среднее значение Cmax составляет примерно 129 + 20.3 нмоль/л при приеме натощак и около 98.7 + 18,6 нмоль/л - при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке AUC) не изменяется. Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином - 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80 % от таковой в плазме крови. Кажущийся Vd в равновесном состоянии составляет примерно 1.87 + 0.47 л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2.5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени - через кишечник. Т1/2 составляет приблизительно 48 ч. Побочные действияЧастота возникновения побочных реакций: "очень часто" - >10% "часто" - >1-10% "нечасто" - >01% - <1% "редко" - >001-01% "очень редко" - <001% включая отдельные сообщения. Со стороны органов пищеварения: часто - тошнота рвота диспепсия запор диарея; нечасто - абдоминальная боль стоматит сухость во рту повышение активности "печеночных" ферментов гепатит. Со стороны нервной системы: часто - головная боль головокружение депрессия; нечасто - тревога нервозность раздражительность сонливость бессонница ухудшение памяти дизестезия парестезия гипестезия эпизоды нарушения мозгового кровообращения. Со стороны органов кроветворения: нечасто - лейкопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения тахикардия тромбофлебит поверхностных и глубоких вен повышение артериального давления (АД) ишемическая болезнь сердца (стенокардия инфаркт миокарда сердечная недостаточность) тромбоэмболия; редко - эмболия легочной артерии тромбоз артерий инсульт. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка кашель. Со стороны кожи и придатков кожи: часто - алопеция повышенная потливость кожная сыпь (в т.ч. эритематозная макулопапулезная везикулезная псориазоподобная); нечасто - кожный зуд сухость кожи крапивница; очень редко - ангионевротический отек анафилактические реакции синдром Лайелла синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто - артралгия; часто - миалгия оссалгия остеопороз переломы костей нечасто - артрит синдром запястного канала синдром щелкающего канала. Со стороны органов чувств: нечасто - катаракта раздражение глаз нечеткость зрительного восприятия нарушение вкуса. Со стороны мочевыводящей системы: нечасто - учащенное мочеиспускание инфекции мочевыводящих путей. Со стороны репродуктивной системы: нечасто - вагинальные кровотечения выделения из влагалища сухость влагалища боль в молочных железах. Прочие: очень часто - ощущения жара ('приливы') часто - повышенная утомляемость астения недомогание периферические отеки повышение/снижение массы тела гиперхолестеринемия анорексия повышение аппетита; нечасто - жажда гипертермия (пирексия) сухость слизистых оболочек генерализованные отеки боли в опухолевых очагах. Передозировка: Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозолом. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ эффективен. Особые указанияПеред началом лечения рекомендуется изучение эстрогенрецепторного статуса организма. Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности размер опухоли наличие рецепторов эстрогенов возраст. Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным медицинским наблюдением. Во время лечения учитывая потенциальную возможность наступления беременности женщинам в перименопаузальном и раннем постменопаузальном периоде следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузального гормонального статуса. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного внимания быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. от вождения автомобиля или управления механизмами). Применение при беременности и лактацииПротивопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания. ВзаимодействиеВ исследованиях in vitro летрозол подавлял активность изоферментов цитохрома Р450 -CYP2A6 и CYP2C19 (последнего - умеренно). При решении вопроса о клиническом значении этих данных необходимо учитывать что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных средств. Клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Тем не менее следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и лекарственных средств метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс. Условия храненияПри температуре не выше 25 °С Срок годности3 года Условия отпуска из аптекПо рецепту Вопросы, ответы, отзывы по препарату ЛетзолКонсультации осуществляются профессиональными специалистами. 12.08.2021
Принимаю Летрозол производства Индия.Сейчас сменили название на Летзол.Боюсь покупать вдруг поделка.
Здравствуйте. Препарат Летзол также производится в Индии. Риск приобрести подделку такой же, как и при приобретении препарата Летрозол.
|