ЛестродексПрепарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются групповые аналоги. Инструкция по применению Показания к применению- Ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии. - Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии. - Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии). - Распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами. Возможные заменители и групповые аналогиЛеатриса, Летзол, Летроза, Летрозол, Летрозол-Акри… Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Действующее вещество, группаЛекарственная формаТаблетки покрытые пленочной оболочкой Противопоказания- гиперчувствительность к летрозолу или к какому-либо вспомогательному веществу препарата; - эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода; - беременность, период лактации; - детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения у данной возрастной группы не установлены). Лечение препаратом назначают с осторожностью пациентам с выраженной печеночной (класс С по шкале Чайлд-Пью) и почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), недостаточностью лактазы, непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Как применять: дозировка и курс леченияТаблетки препарата принимают внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза препарата - по 2,5 мг 1 раз в сутки. В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет или до появления признаков прогрессирования заболевания. У пациенток с распространенным или метастатическим раком лечение препаратом следует продолжать до явного прогрессирования опухоли. Не требуется коррекция дозы для пожилых пациенток. Пациентки с нарушением функции печени и/или почек: при нарушениях функции печени или почек (КК более 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Недостаточно данных при применении препарата у пациенток с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин или пациенток с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) (смотри разделы Меры предосторожности при применении и Фармакокинетика). При терапии за данной группой пациенток требуется постоянное наблюдение.
Фармакологическое действиеДействующее вещество препарата - летрозол - оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях. У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0,1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения. При применении летрозола в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения: глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется. Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема летрозола изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было. На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6,9% по сравнению с 5,5% на плацебо). Однако, частота переломов костей у пациенток получающих летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста. Адъювантная терапия летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболеваниям в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей. Продленная адъювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%. Побочные действияКак правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов (например, приливы крови к лицу, алопеция и вагинальные кровотечения). Частота проявления побочных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), иногда (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна. Инфекционные и паразитарные заболевания: иногда - инфекции мочевыводящих путей. Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): иногда - боли в опухолевых очагах (неприменимо при адъювантном и длительном адъювантном лечении). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: иногда - лейкопения. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия, повышение аппетита, гиперхолестеринемия; иногда - генерализованные отеки. Нарушения психики: часто - депрессия; иногда - тревога, включая нервозность и раздражительность. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; иногда - сонливость, бессонница, ухудшение памяти; расстройство чувствительности (дизестезия), включая парестезию; гипестезия, нарушение вкусовых ощущений, эпизоды нарушения мозгового кровообращения. Нарушения со стороны органа зрения: иногда - катаракта, раздражение глаз, нечёткое зрение. Нарушения со стороны сердца: иногда - ощущение сердцебиения, тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: иногда - тромбофлебит, включая тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца; редко - легочная эмболия, артериальный тромбоз, инсульт. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: иногда - одышка, кашель. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда - боль в животе, стоматит, сухость во рту. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: иногда - повышение активности печеночных ферментов. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - повышенное потоотделение; часто - алопеция; сыпь, включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь; псориазоподобные высыпания; иногда - зуд, сухость кожи, крапивница; частота неизвестна - ангионевротический отек, анафилактические реакции. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто - артралгия; часто - миалгия, боль в костях, остеопороз, переломы костей; иногда - артрит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: иногда - учащенное мочеиспускание. Нарушение со стороны половых органов и молочной железы: иногда - вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - приливы крови, усталость, включая астению; часто - недомогание, периферические отеки; иногда - гипертермия, сухость слизистой оболочки, жажда. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто - увеличение массы тела; иногда - снижение массы тела. Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозола. Какие-либо специфические методы лечения передозировки неизвестны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы при гемодиализе. Особые указанияУ пациенток, у которых не ясен статус постменопаузы, перед началом лечения рекомендуется определение концентрации лютеинизирующего гормона, фолликулостимулирующего гормона и/или эстрадиола для подтверждения статуса менопаузы. Нарушение функции почек Нет достаточных данных применения летрозола у пациенток с клиренсом менее 10 мл/мин. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин следует оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы. Нарушение функции печени Препарат следует применять с осторожностью, только после тщательной оценки соотношения потенциальной пользы и возможного риска у пациенток с тяжелыми нарушениями/функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью). Влияние на костную ткань Летрозол сильно влияет на снижение концентрации эстрогенов. У пациенток с остеопорозом и/или переломами в анамнезе, или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Иные меры предосторожности Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, с тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не рекомендуется прием препарата, так как каждая таблетка препарата содержит 58,4 мг лактозы в виде лактозы моногидрата. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Поскольку в период терапии препаратом возможно развитие усталости и головокружения, а также сонливости, следует с осторожностью выполнять работу, требующую повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в том числе вождение автомобиля или управление механизмами). ВзаимодействиеПри одновременном назначении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается. Клинический опыт применения летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время отсутствует. Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 CYP2A6 и в умеренной степени - CYP2C19. Следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов, и имеющих узкий терапевтический индекс. Наличие препарата Лестродекс*Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
Вопросы, ответы, отзывы по препарату ЛестродексПосмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.
|