Авифавир Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются групповые аналоги. Инструкция по применению Показания к применениюЛечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19). Возможные заменители и групповые аналогиАрепливир, КОВИДОЛЕК, КОРОНАВИР, Фавибирин, Фавибирин-400… Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Действующее вещество, группаЛекарственная формаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к фавипиравиру; печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд- Пью); почечная недостаточность тяжелой степени и терминальная стадия почечной недостаточности (СКФ<30 мл/мин); беременность, планирование беременности, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет. С осторожностью: пациенты с подагрой и гиперурикемией в анамнезе (возможно повышение уровня мочевой кислоты и обострение симптомов), пациенты пожилого возраста, пациенты с печеночной недостаточностью средней степени (СКФ<60 мл/мин и ≥30 мл/мин). Как применять: дозировка и курс леченияПрименяют в условиях стационара, внутрь, за 30 мин до еды. Для пациентов массой тела менее 75 кг: по 1600 мг 2 раза в сутки в 1-й день, далее по 600 мг 2 раза в сутки со 2-го по 10-й день. Для пациентов массой тела 75 кг и более: по 1800 мг 2 раза в сутки в 1-й день, далее по 800 мг 2 раза в сутки со 2-го по 10-й день. Общая продолжительность курса лечения составляет 10 дней или продолжается до подтверждения элиминации вируса, если она наступит ранее и будет подтверждена двумя последовательными отрицательными результатами ПЦР-исследования, полученными с интервалом не менее 24 часов.
Фармакологическое действиеФармакодинамика. Противовирусная активность in vitro. Фавипиравир обладает противовирусной активностью против лабораторных штаммов вирусов гриппа А и В (половинная максимальная эффективная концентрация (ЕС50) 0,014-0,55 мкг/мл). Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану (амантадину и римантадину), осельтамивиру или занамивиру, ЕС50 составляет 0,03-0,94 мкг/мл и 0,09-0,83 мкг/мл, соответственно. Для штаммов вируса гриппа А (включая штаммы, резистентные к адамантану, осельтамивиру и занамивиру), таких как свиной грипп типа А и птичий грипп типа А, включая высокопатогенные штаммы (в том числе, H5N1 и H7N9), EC50 составляет 0,06-3,53 мкг/мл. Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану, осельтамивиру и занамивиру, EC50 составляет 0,09-0,47 мкг/мл; перекрестная резистентность не наблюдается. Фавипиравир ингибирует вирус SARS-CoV-2, вызывающий новую коронавирусную инфекцию (COVID-19). EC50 в клетках Vero Е6 составляет 61,88 мкмоль, что соответствует 9,72 мкг/мл. Механизм действия. Фавипиравир метаболизируется в клетках до рибозилтрифосфата фавипиравира (РТФ фавипиравира) и избирательно ингибирует РНК-зависимую РНК полимеразу, участвующую в репликации вируса гриппа. РТФ фавипиравира (1000 мкмоль/л) не показала ингибирующего действия на α ДНК человека, но показала ингибирующее действие в диапазоне от 9,1 до 13,5% на β и в диапазоне от 11,7 до 41,2% на γ ДНК человека. Ингибирующая концентрация (IC50) РТФ фавипиравира для полимеразы II РНК человека составила 905 мкмоль/л. Резистентность. После 30 пересевов в присутствии фавипиравира не наблюдалось изменений в восприимчивости вирусов гриппа типа А к фавипиравиру, резистентных штаммов также не наблюдалось. В проведенных клинических исследованиях не обнаружено появление вирусов гриппа, резистентных к фавипиравиру. Фармакокинетика. Всасывание. Фавипиравир легко всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) 1,5 ч. Распределение. Связывание с белками плазмы составляет около 54%. Метаболизм. Фавипиравир в основном метаболизируется альдегидоксидазой и частично метаболизируется до гидроксилированной формы ксантиноксидазой. В клетках метаболизируется РТФ фавипиравира. Из других метаболитов, кроме гидроксилата, в плазме крови и моче человека регистрировали также конъюгат глюкуроната. Выведение. В основном фавипиравир выводится почками в виде активного метаболита гидроксилата, небольшое количество в неизменном виде. Период полувыведения (Т1/2) около 5 ч. Пациенты с нарушением функции печени. При приеме фавипиравира пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) увеличения Сmax и AUC составили 1,5 раза и 1,8 раз, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Данные увеличения Сmax и AUC для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью) составляли 2,1 раз и 6,3 раза, соответственно. Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ <60 мл/мин и ≥30 мл/мин) остаточная концентрация фавипиравира (Ctrough) увеличивалась в 1,5 раза по сравнению с пациентами без нарушения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и терминальной степени тяжести (СКФ <30 мл/мин) препарат не изучался. Побочные действияСо стороны крови и лимфатической системы: часто - нейтропения, лейкопения; редко - лейкоцитоз, моноцитоз, ретикулоцитопения. Со стороны обмена веществ: часто - гиперурикемия, гипертриглицеридемия; нечасто - глюкозурия; редко - гипокалиемия. Со стороны иммунной системы: нечасто - сыпь; редко - экзема, зуд. Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма, боль в горле, ринит, назофарингит. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - тошнота, рвота, боль в животе; редко - дискомфорт в животе, язва двенадцатиперстной кишки, кровянистый стул, гастрит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ; редко - повышение активности ЩФ, повышение концентрации билирубина в крови. Прочие: редко - аномальное поведение, повышение активности КФК, гематурия, полип гортани, гиперпигментация, нарушение вкусовой чувствительности, гематома, нечеткость зрения, боль в глазу, вертиго, наджелудочковые экстрасистолы, боль в грудной клетке. Особые указанияПрименение возможно только в условиях стационара. При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору. До начала приема фавипиравира необходимо предоставить письменную информацию пациенту об эффективности препарата и рисках, связанных с его применением (в т.ч. о риске влияния на эмбрион и плод) и получить письменное согласие на применение препарата. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Применение при нарушениях функции печени. Противопоказания: печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд- Пью). С осторожностью: пациенты с печеночной недостаточностью средней степени (СКФ<60 мл/мин и ≥30 мл/мин). Применение при нарушениях функции почек. Противопоказания: почечная недостаточность тяжелой степени и терминальная стадия почечной недостаточности (СКФ<30 мл/мин). Применение у детей. Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Применение у пожилых пациентов. С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста. Применение при беременности и лактацииВ доклинических исследованиях фавипиравира в дозах, сходных с клиническими, или в меньших дозах, наблюдалась гибель эмбриона на ранней стадии и тератогенность. Фавипиравир противопоказан беременным, а также мужчинам и женщинам во время планирования беременности. При необходимости применения фавипиравира у женщин, способных к деторождению, а также находящихся в постменопаузе менее 2 лет, необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Повторный тест на беременность необходимо провести после окончания приема фавипиравира. Женщинам, способным к деторождению, и мужчинам, способным к зачатию, следует объяснить в полной мере риск, связанный с приемом фавипиравира. При распределении в организме человека фавипиравир попадает в сперму. Необходимо использовать наиболее эффективные методы контрацепции (презерватив со спермицидом) во время лечения фавипиравиром и после его окончания: в течение 1 месяца женщинам и в течение 3 месяцев мужчинам. Дополнительно необходимо проинструктировать пациентов мужчин не вступать в сексуальные контакты с беременными женщинами. При предположении о возможном наступлении беременности необходимо незамедлительно отменить прием препарата и проконсультироваться с врачом. При необходимости применения в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание на время лечения фавипиравиром и в течение 7 дней после его окончания, т.к. основной метаболит фавипиравира выделяется с грудным молоком. ВзаимодействиеФавипиравир не метаболизируется изоферментами системы цитохрома P450, главным образом метаболизируется альдегидоксидазой и частично метаболизируется ксантиноксидазой. Ингибирует альдегидоксидазу и изофермент CYP2C8, но не индуцирует изоферменты системы цитохрома P450. При одновременном применении с пиразинамидом наблюдается гиперурикемия вследствие дополнительного повышения реабсорбции мочевой кислоты в почечных канальцах. При одновременном применении с репаглинидом возможно повышение концентрации репаглинида в крови и развитие нежелательных реакций, обусловленных действием репаглинида. При одновременном применении с фамцикловиром, сулиндаком возможно снижение их эффективности вследствие ингибирования фавипиравиром альдегидоксидазы, что может приводить к снижению концентрации активных форм данных веществ в крови. Условия храненияПри температуре не выше 25°С Срок годности1 года Условия отпуска из аптекПо рецепту Наличие препарата Авифавир*Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
Вопросы, ответы, отзывы по препарату АвифавирКонсультации осуществляются профессиональными специалистами. 12.04.2021
Здравствуйте. Болею ковид 19, назначили ксарелто 15,.
1. Принимаю авифавир, возможно ли это сочетание? 2 Ещё на фоне приёма антибиотика мофлокс 400, началась молочница . Можно ли применять клотримазол? Не усилится ли действие препарата? 3. И последнее: ксарелто назначили на месяц. Его можно резко прекратить? Здравствуйте.
1. По назначению врача параллельный прием препаратов авифавир и ксарелто возможен. 2. Вы можете применять клотримазол для профилактики молочницы по рекомендации врача. 3. Курс лечения препаратом ксарелто при необходимости можно прервать. Специальной схемы отмены нет.
|