Лерканидипин-СЗ

Показания к применению

- артериальная гипертензия у взрослых старше 18 лет.

Возможные заменители и групповые аналоги

Действующее вещество, Группа

Лекарственная форма

таблетки

Противопоказания

- повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;

- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

- нестабильная стенокардия;

- обструкция выносящего тракта левого желудочка;

- период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;

- тяжелые заболевания печени;

- тяжелые заболевания почек или необходимость проведения диализа;

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;

- планируемая беременность;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

- одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);

- одновременный прием с циклоспорином;

- одновременный прием с соком грейпфрута.

С осторожностью.

- почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин);

- нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;

- пожилой возраст;

- синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);

- дисфункция левого желудочка сердца и ИБС;

- хроническая сердечная недостаточность;

- одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин);

- одновременное применение с индукторами изофермента CYP3A4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином;

- одновременное применение с бета-адреноблокаторами, дигоксином.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь.

Препарат Лерканидипин-СЗ назначают по 10 мг 1 раз/сут утром, не менее чем за 15 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае, если при приеме 10 мг не достигается ожидаемый эффект). Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг/сут, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.

При почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза - 10 мг, увеличение дозы до 20 мг/сут следует проводить с осторожностью. В случае, если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.

Если пациент забыл принять таблетку, следует пропустить этот прием, а затем продолжить принимать препарат согласно рекомендациям врача. Не принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.

Пациент не должен прекращать прием препарата самостоятельно без консультации с врачом.

Фармакологическое действие

Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающих (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов.

Обладает пролонгированным антигипертензивным действием.

Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Терапевтический эффект достигается через 5-7 ч после приема внутрь и сохраняется в течение суток (24 ч).

Фармакокинетика.

Всасывание.

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Сmax в плазме крови достигается через 1.5-3 ч и составляет 3.3+2.09 нг/мл и 7.66+5.90 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг лерканидипина соответственно.

(+)R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения Сmax, одинаковый T1/2. Сmax в плазме крови и AUC (-)S-энантиомера лерканидипина, в среднем, в 1.2 раза выше, чем (+)R-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

При "первом прохождении" через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10%. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи. При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 ч после приема пищи с высоким содержанием жиров его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи.

Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер.

При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Сmax в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC - в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при "первом прохождении" через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.

Распределение.

Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

Метаболизм.

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.

Выведение.

Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50% принятой дозы выводится почками, около 50% - через кишечник. Среднее значение T1/2 составляет 8-10 ч. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

Фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) и пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени сходна с фармакокинетикой у здоровых добровольцев.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови повышается примерно на 70%.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, т.к. лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, головокружение; редко - сонливость.

Со стороны ССС: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы крови к коже лица; редко - стенокардия, боль за грудиной; очень редко - обморок, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диспепсия, диарея, боль в животе, рвота.

Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия; очень редко - поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).

Аллергические реакции: очень редко - реакции гиперчувствительности.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами и при выполнении работ, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, астении, головной боли и головокружения).

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек, ИБС (существует риск учащения приступов стенокардии). Существует также мнение, что пациенты с ИБС представляют собой группу высокого риска при лечении короткодействующими дигидропиридинами. В отношении ХСН: необходимо компенсировать перед началом применения препарата.

С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом слабости синусного узла (без кардиостимулятора).

Применение при беременности и лактации

Беременность.

В исследованиях на животных лерканидипин не оказывал тератогенного действия, однако тератогенные эффекты отмечались при применении других производных дигидропиридина. Поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией, противопоказано.

Период грудного вскармливания.

Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ в период грудного вскармливания противопоказано.

Фертильность.

Данные о влияния лерканидипина на фертильность у человека отсутствуют. Не принимайте препарат Лерканидипин-СЗ, если Вы планируете забеременеть и не пользуетесь какими-либо методами контрацепции.

Взаимодействие

Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами изофермента CYP3А4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например амиодарон, хинидин).

Лерканидипин можно одновременно применять с β-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

При одновременном применении с метопрололом биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может проявляться и при одновременном применении с другими β-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта в данной комбинации.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Срок годности

3 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Лерканидипин-СЗ

Посмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.


Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

* Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках.