Лерканидипин

БМКК, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток Ca2+ в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС. Оказывает длительное гипотензивное действие. Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Продолжительность терапевтического действия - 24 ч.

Всасывание полное. Cmax - 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно. TCmax - 1.5-3 ч. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками - более 98%. На фоне гипоальбуминемии у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью свободная фракция лерканидипина может увеличиваться. Не кумулирует повторном приеме. Элиминация происходит путем метаболизма с участием изофермента CYP3А4, около 50% принятой дозы выводится с мочой. T1/2 - 8-10 ч.

Эссенциальная гипертензия легкой и умеренной степени тяжести.

Гиперчувствительность, декоменсированная ХСН, нестабильная стенокардия, аортальный стеноз, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течении 1 мес), выраженные нарушения функции печени, нарушения функции почек (КК менее 12 мл/мин), женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет). Для ЛФ содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Периферические отеки, ощущение <приливов> крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в грудной клетке, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ (диспепсия, тошнота, рвота, эпигастральная боль, диарея), повышение активности <печеночных> ферментов (обратимое), полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия, гиперплазия десен.

Совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ. При одновременном применении с сердечными гликозидами, необходимо контролировать симптомы и признаки интоксикации дигоксином. Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина повышается биодоступность и соответственно гипотензивный эффект лерканидипина. С осторожностью следует применять с ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, эритромицин). Индукторы изофермента CYP3A4 (антидепрессанты, рифампицин) могут снижать гипотензивное действие препарата. Сок грейпфрута, этанол могут усиливать гипотензивное действие лекарнидипина.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.