Взрослые: умеренный или тяжелый активный ревматоидный артрит с неадекватным ответом на один или несколько базисных противовоспалительных препаратов (БПВП).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
- беременность;
- период лактации;
- тяжелое нарушение функции печени;
- инфицирование вирусами гепатита В и/или С (наличие серологических маркеров HBV и HCV инфекции);
- КК менее 40 мл/мин;
- одновременное применение живых вакцин;
- следует избегать одновременного применения с биологическими препаратами, такими как, ингибиторы ФНО, антагонисты интерлейкинов (ИЛ-1R, ИЛ-6R), моноклональные анти-СD20 антитела, селективные ко-стимулирующие модуляторы, а также мощные иммунодепрессанты, такие как азатиоприн, циклоспорин и такролимус, поскольку такая комбинация увеличивает вероятность выраженной иммуносупрессии и риск развития инфекции;
- тяжелые инфекции, активные инфекции, включая локальные;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью применяют таблетки препарата:
- при повышенном риске перфорации органов ЖКТ (например, у пациентов с дивертикулитом в анамнезе);
- у пожилых пациентов (высокий риск развития инфекционных заболеваний).
Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом или другими небиологическими БПВП.
Рекомендованная доза составляет 5 мг 2 раза в день. У некоторых пациентов может потребоваться увеличение дозы до 10 мг 2 раза в день в зависимости от клинического ответа на лечение.
|
|
Применение препарата оказывает иммунодепрессивное действие. Препарат - мощный, селективный ингибитор семейства янус-киназ, обладающий высокой селективностью в отношении прочих киназ генома человека.
Ингибирование JAK1 и JAK3 под действием препарата Яквинус блокирует передачу сигнала посредством общих рецепторов, содержащих гамма-цепи, в отношении нескольких цитокинов, включая ИЛ-2, -4, -7, -9, -15 и -21.
При более высокой экспозиции ингибирование передачи сигнала JAK2 приводит к ингибированию передачи сигнала эритропоэтина.
Инфекционные и паразитарные заболевания: назофарингит; пневмония, опоясывающий герпес, бронхит, грипп, синусит, инфекции мочевого тракта, фарингит; сепсис, бактериальная пневмония, пневмококковая пневмония, пиелонефрит, воспаление подкожной жировой клетчатки, вирусный гастроэнтерит, вирусная инфекция, простой герпес; туберкулез ЦНС, энцефалит, некротизирующий фасциит, криптококковый менингит, диссеминированный туберкулез, уросепсис, пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci, стафилококковая бактериемия, туберкулез, бактериальный артрит, атипичная инфекция, вызванная микобактериями, инфекция, вызванная комплексом Mycobacterium avium, ЦМВ-инфекция, бактериемия.
Со стороны ССС: повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, рвота, гастрит, диарея, тошнота, диспепсия.
Со стороны обмена веществ: гиперлипидемия, дислипидемия; дегидратация.
Со стороны нервной системы: головная боль; парестезия.
Психические расстройства: бессонница.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в мышцах и костях, артралгии; тендинит, отек суставов, мышечное напряжение.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, анемия; нейтропения, лимфопения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель; застойные явления в придаточных пазухах носа.
Со стороны кожных покровов: сыпь; эритема, кожный зуд.
Со стороны печени и желчевыводящих путей; жировой гепатоз.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): рак кожи, не связанный с меланомой.
У пациентов с ревматоидным артритом, получающих иммуномодуляторы, включая биологические препараты, отмечены серьезные, а иногда и смертельные инфекции, вызванные бактериальными, микобактериальными, грибковыми, вирусными или иными оппортунистическими возбудителями. Самые частые серьезные инфекции, отмеченные при применении препарата : пневмония, воспаление подкожной клетчатки, опоясывающий герпес и инфекцию мочевых путей. Из числа оппортунистических инфекций при применении препарата отмечены: случаи развития туберкулеза и других микобактериальных инфекций, криптококкоза, кандидоза пищевода, опоясывающего лишая с поражением различных дерматомов, цитомегаловирусной инфекции, а также ВК-вирусной инфекции.
Адекватные, хорошо контролируемые исследования применения препарата у беременных женщин не проводились. Препарат не следует принимать во время беременности.
Женщинам с репродуктивным потенциалом следует рекомендовать использование эффективных средств контрацепции во время терапии препаратом и в течение по меньшей мере 4 недель после приема последней дозы препарата.
Способность тофацитиниба проникать в грудное молоко у человека не изучена. Следует прекратить грудное вскармливание в период терапии препаратом.
При одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазолом), а также при одновременном применении с одним или несколькими умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, флуконазолом) экспозиция тофацитиниба цитрата увеличивается.
При одновременном применении с мощными индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицином) экспозиция тофацитиниба цитрата уменьшается.
Одновременное применение такролимуса (слабого ингибитора изофермента CYP3A4) увеличивает AUC тофацитиниба цитрата на 21% и снижает его Cmax на 9%.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках. |