- гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой
- повышенная чувствительность к толтеродину или любому другому компоненту препарата;
- задержка мочеиспускания;
- неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;
- миастения gravis;
- тяжелый язвенный колит;
- мегаколон;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет.
Препарат необходимо назначать с осторожностью пациентам со следующими заболеваниями и состояниями:
- выраженная обструкция нижних мочевыводящих путей из-за риска задержки мочеиспускания,
- повышенный риск снижения перистальтики ЖКТ,
- обструктивные заболевания ЖКТ (например, стеноз привратника),
- почечная или печеночная недостаточность (суточная доза не должна превышать 2 мг),
- невропатия,
- грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.
Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим факторы риска, способствующие удлинению интервала QT:
- удлинение интервала QT в анамнезе,
- прием антиаритмических препаратов класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол),
- нарушения водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия и гипокальциемия),
- брадикардия,
- заболевания сердца в анамнезе (например, кардиомиопатия, ишемическая болезнь сердца, аритмия, сердечная недостаточность).
Препарат назначают внутрь по 2 мг 2 раза в день, независимо от приема пищи.
Суточная доза может быть уменьшена до 2 мг в сутки, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
|
|
Урофлекс (толтеродин) - конкурентный антагонист холинергических мускариновых рецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. Метаболит толтеродина также высокоспецифичен в отношении мускариновых рецепторов и не оказывает существенного влияния на другие рецепторы. Толтеродин снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение. В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.
Терапевтический эффект препарата достигается через 4 недели.
Препарат может вызвать легкие и умеренно выраженные антимускариновые эффекты, такие как сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия и снижение выделения слезной жидкости.
Частота возникновения нежелательных явлений классифицировалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), частота неизвестна (нельзя выявить частоту на основании имеющихся данных).
Лабораторные и инструментальные данные: часто - увеличение массы тела.
Нарушения со стороны сердца: часто - ощущение сильного сердцебиения; нечасто - тахикардия, аритмия.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение, сонливость, парестезия; нечасто - ухудшение памяти.
Нарушения со стороны органа зрения: часто - ксерофтальмия (сухость склер); нарушение зрения, включая нарушение аккомодации.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота, диарея; нечасто - гастроэзофагеальный рефлюкс.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - дизурия, задержка мочеиспускания.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сухость кожи; частота неизвестна - ангионевротический отек.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - бронхит.
Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - "приливы" крови к коже лица.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции; частота неизвестна - анафилактоидные реакции.
Нарушения психики: нечасто - нервозность; частота неизвестна - спутанность сознания, галлюцинации, дезориентация.
Наиболее тяжелыми симптомами передозировки могут быть нарушение аккомодации и затрудненное мочеиспускание, также возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, нарушение дыхания, тахикардия, задержка мочеиспускания, расширение зрачков, удлинение интервала QT.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения - физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении - анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности - искусственная вентиляция легких; при тахикардии - бета-адреноблокаторы; при задержке мочеиспускания - катетеризация мочевого пузыря; при мидриазе - пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение. При передозировке предпринимаются необходимые мероприятия, направленные на коррекцию удлинения интервала QT.
Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.
Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежных средств контрацепции.
При изучении толтеродина влияние на интервал QT оказалось более выраженным в дозе более 8 мг в сутки (что в 2 раза превышает терапевтическую дозу - 4 мг), а также у пациентов с малой активностью изофермента CYP2D6.
При совместном приеме моксифлоксацина и толтеродина в дозе 8 мг в сутки влияние последнего на интервал QT не было столь выраженным в сравнении с четырехдневной терапией толтеродином, однако достоверность приведенных данных не доказана.
Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении пациентам, имеющим факторы риска, способствующие удлинению интервала QT.
Препарат не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.
Поскольку может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450 (CYP2D6 или CYP3A4) или являются ингибиторами или индукторами этих изоферментов.
При совместном применении толтеродина с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.
При одновременном применении с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться.
При совместном применении толтеродина с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.
У пациентов с недостаточностью изофермента CYP2D6 следует избегать одновременного назначения толтеродина и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые препараты (итраконазол, кетоконазол и миконазол) и ингибиторы протеаз, в связи с увеличением концентрации толтеродина в сыворотке крови и риском передозировки. Совместное применение толтеродина с флуоксетином (сильный ингибитор изофермента CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором изофермента CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.
Толтеродин не взаимодействует с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).
Толтеродин не является ингибитором изоферментов CYP2D6, 2С19, ЗА4, 1А2, вследствие этого не предполагается повышение уровня препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами, в плазме крови, при совместном приеме с препаратом.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |