ТробальтПрепарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются групповые аналоги. Инструкция по применению Показания к применениюЭпилепсия: в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией. Возможные заменители и групповые аналогиДепакин (от 89.00 руб), Бензонал (от 110.95 руб), Ламиктал (от 119.00 руб), Карбамазепин (от 136.94 руб), Депакин хроно (от 233.84 руб)… Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Действующее вещество, группаЛекарственная формаТаблетки покрытые пленочной оболочкой Противопоказания- повышенная чувствительность к ретигабину или любому компоненту препарата; - дети и подростки до 18 лет (в связи с недостаточностью данных). Применять ретигабин при беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от лечения для матери превышает возможный риск для плода. Следует с осторожностью проводить лечение препаратом у пациентов с риском задержки мочи, у пациентов с синдромом врожденного удлинения интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией желудочков, гипокалиемией или гипомагниемией. Как применять: дозировка и курс леченияПринимают внутрь ежедневно, суточная доза делится на три приема. Препарат можно принимать с пищей или без нее; таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, не ломая и не разделяя их. Для взрослых (от 18 до 64 лет) начальная суточная доза составляет 300 мг (100 мг 3 раза в сутки). После этого суточная доза повышается не более чем на 150 мг в неделю, в зависимости от индивидуального ответа и переносимости пациента. Стандартная поддерживающая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта составляет от 600 до 1200 мг в сутки. Максимальная поддерживающая доза составляет 1200 мг в сутки. Безопасность и эффективность доз выше 1200 мг в сутки не установлены. Для профилактики развития нежелательных реакций дозу ретигабина следует повышать постепенно до достижения эффективной поддерживающей дозы. При пропуске пациентом приема одной и более дозы рекомендуется сразу же принять однократную дозу препарата. После приема пропущенной дозы промежуток до приема следующей дозы должен составлять не менее трех часов, после чего возобновляется стандартная схема приема. При отмене препарата дозу следует снижать постепенно. Дети и подростки (младше 18 лет): безопасность и эффективность применения препарата у пациентов младше 18 лет не установлена, поэтому его применение в данной возрастной группе не рекомендуется. Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше): данные по безопасности и эффективности препарата у пациентов 65 лет и старше ограничены. Рекомендуется снижение начальной и поддерживающей дозы препарата. Начальная суточная доза составляет 150 мг, в период подбора дозы рекомендуется повышать суточную дозу максимум на 150 мг еженедельно в зависимости от индивидуального ответа и переносимости пациента. Доза выше 900 мг в сутки не рекомендуется для применения. Пациенты с нарушением функции почек: ретигабин и его метаболиты выводятся преимущественно почками. У пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов со среднетяжелыми или тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) рекомендуется снижение начальной и поддерживающей дозы на 50 %. Начальная суточная доза составляет 150 мг, в период подбора дозы рекомендуется повышать суточную дозу на 50 мг еженедельно до максимальной суточной дозы 600 мг в сутки. Пациенты с нарушением функции печени: снижения дозы у пациентов с легкими нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не требуется. У пациентов со среднетяжелыми или тяжелыми нарушениями функции печени (более 7 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется снижение начальной и поддерживающей дозы на 50 %. Начальная суточная доза составляет 150 мг, в период подбора дозы рекомендуется повышать суточную дозу на 50 мг еженедельно до максимальной суточной дозы 600 мг в сутки.
Фармакологическое действиеДействующее вещество препарата - ретигабин - действует преимущественно за счет открытия нейронных калиевых каналов (тип потенциалзависимых ионных каналов нервных клеток и важные детерминанты активности нейрона), что приводит к стабилизации мембранного потенциала покоя и позволяет контролировать подпороговую электрическую возбудимость нейронов, предотвращая развитие эпилептиформных скачков потенциала действия. Мутации в структуре калиевых каналов лежат в основе ряда наследственных нарушений, включая эпилепсию. Механизм действия ретигабина в отношении калиевых каналов подробно описан, однако прочие механизмы, за счет которых он обладает противоэпилептическим действием, остаются недостаточно изученными. В ряде моделей судорог ретигабин повышал порог судорог, вызываемых максимальным электрошоком, пентилэнететразолом, пикротоксином и N-метил-D-аспартатом. Ретигабин также показал ингибирующие свойства в различных моделях киндлинга, как при развитии, так и в запущенном состоянии. Кроме этого, ретигабин был эффективен в профилактике эпилептического статуса у грызунов с вызванными кобальтом эпилептогенными очагами и ингибировал тонические судороги разгибателей у восприимчивых мышей. Значимость этих моделей для эпилепсии у человека, тем не менее, неизвестна. Побочные действияВ объединенных данных по безопасности из трех многоцентровых, рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследований имеется информация о нежелательных реакциях, как правило, от слабой до умеренной степени интенсивности, развивающихся наиболее часто в первые 8 недель лечения. Наблюдалась явная зависимость от дозы для таких реакций, как головокружение, сонливость, спутанность сознания, афазия, нарушение координации, тремор, нарушение равновесия, ухудшение памяти, нарушение походки, нарушение четкости зрения и запор. Наиболее частыми нежелательными реакциями, приводящими к отмене препарата, были головокружение, сонливость, утомляемость и спутанность сознания. Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата. Нарушения психики: часто: спутанность сознания, психотические расстройства, галлюцинации, дезориентация, тревога. Нарушения со стороны органа зрения: очень часто: изменение пигментации (изменение цвета) тканей глаза, включая сетчатку (преимущественно после продолжительного лечения). Некоторые из этих реакций могут сопровождаться нарушением зрения; часто: диплопия, нечеткость зрения. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто: повышение массы тела, повышение аппетита. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: головокружение, сонливость; часто: амнезия, афазия, нарушение координации, вертиго, парестезия, тремор, нарушение равновесия, ухудшение памяти, дисфазия, дизартрия, нарушение внимания, нарушение походки, миоклонус; нечасто: гипокинезия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, запор, диспепсия, сухость во рту; нечасто: дисфагия (или затрудненное глотание). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение печеночных проб. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: изменение пигментации до серо-голубого оттенка ногтей, губ и/или кожи (наблюдается, как правило, при более высоких дозах и после нескольких лет лечения); нечасто: гипергидроз, кожная сыпь. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто: дизурия, затрудненное начало мочеиспускания, гематурия, хроматурия; нечасто: задержка мочи, нефролитиаз. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто: утомляемость; часто: астения, дискомфорт, периферические отеки. Описание отдельных нежелательных реакций У 5 % пациентов из объединенного набора данных по безопасности, получавших ретигабин, были зарегистрированы нежелательные реакции, связанные с нарушением мочеиспускания, в том числе задержка мочи. Большая часть реакций развивалась в первые 8 недель лечения, при этом явной зависимости от дозы не наблюдалось. Согласно обобщенным данным среди пациентов, получавших ретигабин, спутанность сознания была зарегистрирована у 9 % пациентов, галлюцинации - у 2 % пациентов и психотические расстройства - у 1 % пациентов. Большая часть нежелательных реакций развивалась в первые 8 недель лечения, явная зависимость от дозы наблюдалась только для случаев спутанности сознания. Данные по передозировке ретигабина ограничены. При проведении клинических исследований сообщалось о случаях передозировки ретигабина с превышением суточной дозы до 2500 мг/сут. В дополнение к нежелательным реакциям, наблюдаемым в терапевтических дозах, симптомы передозировки включали ажитацию, агрессивное поведение и раздражительность. О последствиях передозировки не сообщалось. В исследованиях у добровольцев сердечная аритмия (асистолия или желудочковая тахикардия) была отмечена у двух субъектов в течение 3 часов после однократного приема дозы ретигабина 900 мг. Аритмия прекратилась спонтанно, и у двух субъектов отмечалось выздоровление без последствий. Особые указанияНарушения со стороны органа зрения В долгосрочных клинических исследованиях препарата было зарегистрировано изменение пигментации (изменение цвета) тканей глаза, включая сетчатку, иногда, но не всегда в сочетании с изменением пигментации кожи, губ или ногтей. Всестороннее офтальмологическое обследование (включая оценку остроты зрения, осмотр глаза с помощью щелевой лампы и исследование глазного дна) должно быть проведено у всех пациентов в начале лечения и, по крайней мере, каждые шесть месяцев во время лечения. При обнаружении изменения пигментации сетчатки или ухудшения зрения препарат необходимо отменить, если не доступны никакие другие подходящие варианты лечения. При продолжении лечения пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Врач должен обсудить с пациентом возможные риски по сравнению с пользой, связанные с поддерживающим лечением препаратом. Задержка мочи В контролируемых клинических исследованиях препарата отмечались задержка мочи, дизурия и затрудненное начало мочеиспускания, особенно в первые 8 недель терапии. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с риском задержки мочи, рекомендуется предупредить пациентов о риске подобного эффекта. Интервал QT Исследование внутрисердечной проводимости у здоровых добровольцев показало, что ретигабин, дозу которого титруют до 1200 мг в сутки, вызывает эффект удлинения интервала QT. В среднем, было отмечено удлинение корригированного интервала QT1 на 6,7 мс (верхняя граница 95 % одностороннего доверительного интервала 12,6 мс) в течение трех часов после приема дозы препарата. Следует соблюдать осторожность при применении в сочетании с лекарственными препаратами, которые могут удлинять интервал QT, и у пациентов с синдромом врожденного удлинения интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией желудочков, гипокалиемией или гипомагниемией и у пациентов, которые начали принимать препарат в возрасте старше 65 лет. Таким пациентам рекомендовано проведение ЭКГ до начала приема препарата. Пациентам, у которых корригированный интервал QT больше 440 мс был выявлен до начала приема препарата, должно быть проведено ЭКГ после подбора дозы. Психические расстройства В контролируемых клинических исследованиях препарата отмечались следующие нежелательные реакции: спутанность сознания, психотические расстройства и галлюцинации. Данные реакции развивались преимущественно в первые 8 недель терапии и часто приводили к отмене препарата у подобных пациентов. Рекомендуется предупреждать пациентов о риске развития этих возможных реакций. Риск суицида У пациентов с эпилепсией возможно развитие симптомов депрессии и/или биполярного расстройства, и существуют данные о повышении риска суицида у подобных пациентов. Суицидальные идеи и поведение отмечались у пациентов, получавших противоэпилептические препараты по нескольким показаниям. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований приема противоэпилептических препаратов также показал умеренное повышение риска возникновения суицидальных идей и поведения. Механизм подобного риска неизвестен, и доступные данные не исключают возможности повышения подобного риска при применении препарата. Таким образом, следует проводить наблюдение за пациентами для выявления признаков суицидальных идей или поведения. Пациентов (и лиц, осуществляющих уход за ними) следует предупредить о необходимости обращения за медицинской помощью при появлении суицидальных идей или поведения. Пациенты пожилого возраста старше 65 лет Пациенты пожилого возраста могут подвергаться повышенному риску развития заболеваний центральной нервной системы, задержки мочи и мерцательной аритмии. Препарат следует применять с осторожностью в данной возрастной группе, рекомендуется понижение начальной и поддерживающей доз. Судороги при отмене препарата Как и прочие противоэпилептические препараты, Тробальт следует отменять постепенно во избежание развития судорог при отмене. Рекомендуется снижать дозу ретигабина в течение как минимум трех недель, за исключением случаев, когда резкое прекращение применения препарата осуществляется из соображений безопасности. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В контролируемых клинических исследованиях, особенно при подборе дозы, отмечались нежелательные реакции, такие как головокружение, сонливость, диплопия и нечеткость зрения. Рекомендуется предупредить пациентов о риске развития подобных нежелательных реакций в начале терапии и после каждого изменения дозы, и рекомендовать не управлять автомобилем или механизмами, пока не будет четко установлено, как препарат влияет на конкретного пациента. ВзаимодействиеПрочие противоэпилептические препараты Результаты совокупных данных клинических исследований показывают, что ретигабин не вызывал клинически значимого влияния на плазменные концентрации непосредственно перед приемом таких противоэпилептических препаратов, как карбамазепин, клобазам, клоназепам, габапентин, ламотриджин, леветирацетам, окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин, прегабалин, топирамат, препараты вальпроевой кислоты, зонисамид. В свою очередь карбамазепин, ламотриджин, леветирацетам, окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин, топирамат, препараты вальпроевой кислоты согласно результатам совокупных данных клинических исследований не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику ретигабина. Однако данные для равновесного состояния, полученные от ограниченного числа пациентов в небольших исследованиях фазы II, указывают на то, что: - фенитоин может снизить системную экспозицию ретигабина на 35 %; - карбамазепин может снизить системную экспозицию ретигабина на 33 %. Оральные контрацептивы При дозах ретигабина до 750 мг/день не выявлено клинически значимого эффекта ретигабина на фармакокинетику эстрогенового (этинилэстрадиол) и прогестагенового (норгестрел, норэтиндрон) компонентов оральных контрацептивов. Кроме того, учитывая отсутствие влияния ретигабина на цитохромы Р450 человека in vitro, развития лекарственных взаимодействий для ретигабина в дозах, превышающих 750 мг в сутки, не ожидается. Кроме того, не было обнаружено клинически значимого влияния низкодозированных комбинированных оральных контрацептивов на фармакокинетику ретигабина. Взаимодействие с дигоксином Данные in vitro являются убедительным подтверждением влияния NAMR на Р-гликопротеин-зависимый транспорт лекарственных средств. NAMR подавляет осуществляемый при непосредственном участии Р-гликопротеин транспорт дигоксина, причем степень подавления зависит от концентрации. На основании исследования, проведенного на здоровых добровольцах, коррекции дозы не требуется. Взаимодействие со средствами для анестезии Препарат может увеличивать длительность анестезии, индуцируемой некоторыми анестетиками (например, тиопенталом натрия). Взаимодействие с алкоголем Совместное применение алкоголя (1,0 г/кг) и ретигабина (200 мг) у здоровых добровольцев приводило к нечеткости зрения. Рекомендуется предупредить пациентов о возможных эффектах в отношении зрения при приеме ретигабина с алкоголем. Лабораторные анализы Было показано, что ретигабин может оказывать влияние на лабораторные показатели как билирубина сыворотки, так и билирубина мочи, приводя к их ложному повышению. Наличие препарата Тробальт*Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
Вопросы, ответы, отзывы по препарату ТробальтПосмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.
|