В качестве монотерапии при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с впервые диагностированной эпилепсией.
В составе комплексной терапии при лечении:
- парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет с эпилепсией;
- миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;
- первично-генерализованных судорожных тонико-клонических припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой
- повышенная чувствительность к препарату или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата;
- детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены);
- беременность;
- лактация.
С осторожностью применяют препарат у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); при заболеваниях печени в стадии декомпенсации; почечной недостаточности.
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу препарата делят на два приема в одинаковой дозе.
Монотерапия
Взрослым и подросткам старше 16 лет лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической - 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).
В составе комплексной терапии
Детям старше 4 лет и подросткам (от 12 до 17 лет) с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы - 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу. Врач должен назначить препарат в наиболее подходящей лекарственной форме и дозировке в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы. Детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.
Взрослым и подросткам (от 12 до 17 лет) с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1000 мг, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3000 мг (но 1500 мг 2 раза в сутки). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2-4 недели.
Поскольку препарат выводится из организма ночками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы препарата следует производить с учетом степени почечной недостаточности, используя рекомендации, данные для взрослых.
Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с декомпенсированным нарушением функции печени и почечной недостаточностью уровень снижения КК может не в полной мере отражать степень тяжести почечной недостаточности. В таких случаях при КК<60 мл/мин/1.73 кв.м. рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.
|
|
Препарат по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Препарат предотвращает развитие судорог в различных экспериментальных моделях парциальных и первичных генерализованных припадков без проконвульсивного эффекта. Основной метаболит препарата неактивен. У человека активность препарата в отношении как парциальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/ фотопароксизмальная реакция), подтверждает его широкий спектр фармакологического действия.
На основании данных клинических исследований и постмаркетингового опыта применения препарата, наиболее частыми нежелательными реакциями были назофарингит, сонливость, головная боль, утомляемость и головокружение. Профиль безопасности препарата в целом сходен для различных возрастных групп взрослых и детей.
Частота побочных эффектов: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до<1/10), нечасто (>1/1000 до |П/100), редко (>1/10000 до <1/1000), очень редко (<1 /10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).
Со стороны крови и лимфатической системы: Нечасто: тромбоцитопения, лейкопения. Редко: агранулоцитоз, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением функции костного мозга), нейтропения.
Со стороны иммунной системы: Редко: лекарственная реакция с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS- синдром).
Со стороны обмена веществ: Часто: анорексия. Нечасто: увеличение массы тела, снижение массы тела. Редко: гипонатриемия.
Со стороны психики: Часто: депрессия, изменения настроения, враждебность, агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, тревога. Нечасто: спутанность сознания, ажитация, галлюцинации, эмоциональная нестабильность, психотические нарушения, попытки самоубийства и суицидальные мысли, поведенческие расстройства, гневливость, панические атаки, переменчивость настроения. Редко: завершенное самоубийство, расстройство личности, нарушение мышления.
Со стороны нервной системы: Очень часто: сонливость, головная боль. Часто: судороги, головокружение, тремор, нарушение равновесия, летаргия. Нечасто: парестезии, амнезия, нарушение координации/атаксия, ухудшение памяти, снижение концентрации внимания. Редко: гиперкинезия, хореоатетоз, дискинезия.
Со стороны органа зрения: Нечасто: диплопия, нарушение аккомодации.
Со стороны органа слуха: Часто: вертиго.
Со стороны дыхательной системы: Часто: кашель.
Со стороны пищеварительной системы: Часто: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота. Нечасто: панкреатит, изменения функциональных печеночных проб. Редко: печеночная недостаточность, гепатит, снижение массы тела.
Со стороны кожных покровов: Часто: кожная сыпь. Нечасто: экзема, зуд, алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата). Редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: Нечасто: мышечная слабость, миалгия.
Инфекции и инвазии: Очень часто: назофарингит. Редко: инфекции.
Общие расстройства: Нечасто: астения, усталость, случайные травмы.
Риск анорексии выше при совестном применении препарата с топираматом.
В плацебо-контролируемых исследованиях профиль безопасности препарата у детей (пациенты в возрасте 4-16 лет) был сопоставим с таковым у взрослых, за исключением поведенческих и психиатрических нежелательных реакций, которые у детей возникали чаще, чем у взрослых. У детей и подростков в возрасте 4-16 лет такие нежелательные реакции как рвота (очень часто - 11,2%), ажитация (часто- 3,4%), изменения настроения (часто - 2,1%), эмоциональная лабильность (часто- 1,7%), агрессия (часто - 8,2%), нарушение поведения (часто - 5,6%) и летаргия (часто - 3,9 %) отмечались чаще, чем в других возрастных диапазонах.
При передозировке могут развиваться сонливость, ажитация, тревожность, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.
Лечение: в остром периоде - искусственный вызов рвоты и промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Специфического антидота нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа.
Отмена терапии
Отмену препарата рекомендуется проводить постепенно. Например, у взрослых и подростков с массой тела более 50 кг снижение дозы должно осуществляться с шагом мг 2 раза в сутки не чаще чем каждые 2-4 недели; у детей с 6 лет с массой тела менее 50 кг снижение дозы должно осуществляться с шагом не более 10 мг/кг 2 раза в сутки не чаще чем каждые 2 недели.
Почечная недостаточность
Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью может потребовать коррекции дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью рекомендуется оценивать функцию почек до начала подбора дозы.
Суицид
У пациентов, принимавших противосудорожные средства (включая препарата), отмечались суицид, попытки суицида, суицидальные мысли и поведение.
Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противосудорожных лекарственных средств показал небольшое повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм его реализации неизвестен.
В связи с вышеизложенным, необходимо осуществлять наблюдение за пациентами с симптомами депрессии или суицидальными мыслями и/или поведением и назначать им соответствующую терапию. Пациентов (и лиц, ухаживающих за ними) следует информировать о необходимости обращения за медицинской помощью при возникновении у них симптомов депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения.
Дети
Лекарственная форма таблетки имеет возрастные ограничения по применению в детском возрасте. По имеющимся данным препарат не влияет на рост и половое созревание. Однако долгосрочное влияние на обучение, интеллект, рост, эндокринную функцию, половое созревание и фертильность детей неизвестно.
Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием препарата) желательно отменять постепенно.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Вследствие индивидуальных различий восприимчивости у некоторых пациентов могут возникать сонливость и другие нарушения со стороны центральной нервной системы, особенно в начале терапии и после повышения дозы, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При возникновении указанных симптомов пациентам следует отказаться от таких видов деятельности, пока они не убедятся, что указанные симптомы не оказывают на них значимого влияния.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных не проводилось, поэтому препарат не следует назначать во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Необходимо соблюдать контрацепцию женщинам с сохраненным детородным потенциалом.
Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию препарата в плазме, так же, как и других противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение концентрации препарата в плазме. Это снижение более выражено в третьем триместре (до 60 % от базовой концентрации в период, предшествующий беременности).
Лечение препаратом беременных следует проводить под особым контролем. Перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что может нанести вред здоровью как матери, так и плода.
Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при лечении противопоказано.
Противосудорожные средства.
Согласно предрегистрационным клиническим исследованиям препарат не влияет на сывороточные концентрации других противосудорожных средств: фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, ламотриджина, габапентина, топирамата и примидона, а эти противосудорожные средства не влияют на фармакокинетику препарата.
Аналогично взрослым, у детей в дозах до 60 мг/кг/сут леветирацетам не взаимодействует с другими лекарственными препаратами. Ретроспективная оценка фармакокинетических взаимодействий у детей и подростков с эпилепсией (4-16 лет) подтверждает, что препарат в качестве вспомогательной терапии не влияет на сывороточные Css одновременно применяемых карбамазепина и вальпроевой кислоты. Однако имеются данные, что клиренс препарата у детей, принимающих противосудорожные средства - индукторы микросомальных ферментов печени, - повышается на 20 %. Коррекции дозы не требуется.
Пробенецид.
Пробенецид (по 500 мг 4 раза в сутки) является блокатором канальцевой секреции в почках; показано, что он ингибирует почечный клиренс основного метаболита, но не препарата. Тем не менее концентрация основного метаболита остается низкой. Ожидается, что другие лекарственные препараты, экскретирующиеся посредством активной канальцевой секреции, могут снижать почечный клиренс основного метаболита. Влияние препарата на пробенецид не изучалось; влияние леветирацетама на другие лекарственные препараты, экскретирующиеся путем активной канальцевой секреции, включая нестероидные противовоспалительные средства, сульфаниламид и метотрексат, неизвестно.
Пероральные контрацептивы и прочие фармакокинетические взаимодействия.
Препарат в дозе 1000 мг/сут не оказывает влияние на фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол и левоноргестрел); гормональный статус (содержание лютеинизирующего гормона и прогестерона) не изменяется. Препарат в дозе 2000 мг/сут не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Одновременное применение дигоксина, пероральных контрацептивов и варфарина не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.
Антациды
Данные о влиянии антацидов на абсорбцию препарата отсутствуют.
Пища и алкоголь
Пища не влияет на степень абсорбции препарата, но несколько снижает ее скорость. Данные о взаимодействии с этанолом отсутствуют.
Имеются единичные сообщения о снижении эффективности препарата при местном применении с осмотическими слабительными, в связи с чем не рекомендуется одновременный прием осмотических слабительных в течение одного часа до и в течение одного часа после приема препарата.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ОС. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не применять по истечении срока годности.
По рецепту.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |