Леветирацетам

Противоэпилептическое средство, механизм действия неясен, не изменяет нормальную синаптическую передачу. Эффективен как при фокальной, так и при большой эпилепсии (эпилептиформные проявления, фотопароксизмальная реакция). Стабильное состояние достигается через 48 ч при приеме препарата 2 раза в сутки.

Абсорбция - полная, носит линейный характер. Биодоступность - близка к 100%. Степень всасывания не зависит от дозировки и приема пища, однако под воздействием пищи скорость всасывания несколько снижается. TCmax - 1.3 ч. Cmax - 31 и 43 мкг/мл при приеме 1 г однократно и повторном приеме 1 г (2 раза в день) соответственно. Объем распределения - 0.5-0.7 л/кг. Связь с белками плазмы - менее 10%. Первичный метаболит UCB L057 - фармакологически неактивен (в его образовании система микросомальных ферментов гепатоцитов P450 не участвует). T1/2 - 6-8 ч (не зависит от дозы и режима дозирования). Средняя величина клиренса - 0.96 мл/мин/кг. Выводится главным образом почками - до 95%. В течение первых 48 ч общее выведение леветирацетама и его первичного метаболита составляет 66 и 24% соответственно. Почечный клиренс леветирацетама и UCB L057 - 0.6 и 4.2 мл/мин/кг соответственно. Выведение леветирацетама коррелирует с КК. T1/2 у пожилых людей увеличивается на 40% (10-11 ч) из-за снижения функции почек. При терминальной стадии ХПН T1/2 у больных между курсами диализа и в процессе диализа - 25 и 3.1 ч соответственно (на фоне 4 ч диализа удаляется 51% леветирацетама). При тяжелых нарушениях функции печени клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%.

Эпилепсия (фокальные эпилептические припадки с или без перехода к вторичным большим припадкам) - в составе комплексной терапии.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным пирролидона), период лактации, возраст до 16 лет.C осторожностью. Беременность.

Сонливость, астения, головокружение, редко - головная боль, снижение аппетита, диарея, диспепсия, тошнота, атаксия, судороги, депрессивный синдром, эмоциональная лабильность, агрессивность, бессонница, нервозность, диплопия, тремор, кожная сыпь.Передозировка. Симптомы: данных о передозировке препарата (при дозах, превышающих 5 г/сут) нет. Лечение: после острой передозировки - промывание желудка, специального антидота нет, возможно проведение гемодиализа, симптоматическая терапия.

Возможно совместное применение с др. противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, габапентин и примидон), с пероральными контрацептивными ЛС (этинилэстрадиол и левоноргестрел) - при суточной дозе леветирацетама до 1 г; дигоксином и варфарином - при суточной дозе леветирацетама до 2 г.

Не следует использовать во время беременности без крайней необходимости (учитывая, что перерывы в противосудорожной терапии могут привести к обострению болезни, вредному для матери и плода). Препарат, как и др. противоэпилептические ЛС, следует отменять постепенно (например уменьшение дозы на 500 мг при приеме 2 раза в день каждые 2-4 нед). Леветирацетам не влияет на активность ферментов печени, в связи с чем взаимодействие его с др. ЛС, подвергающимся микросомальному окислению или влияющим на него, - маловероятно. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.