Соталол Канон
Показания к применению
- профилактика пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной атриовентрикулярной возвратной тахикардии типа "re-enter", пароксизмальной атриовентрикулярной возвратной тахикардии на основе дополнительных путей проведения и пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии после хирургического вмешательства, синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- поддержание нормального синусового ритма после купирования фибрилляции предсердий или трепетания предсердий;
- лечение симптоматических нестабильных желудочковых тахиаритмий и симптоматических преждевременных сокращений желудочков;
- лечение аритмий, обусловленных повышенным содержанием катехоламинов, циркулирующих в крови или повышенной чувствительностью к катехоламинам.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки
Противопоказания
- декомпенсированая хроническая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- АV-блокада II и III степени;
- синоатриальная блокада;
- СССУ;
- тахикардия типа "пируэт";
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
- врожденные или приобретенные синдромы, характеризующиеся удлинением интервала QT;
- бронхиальная астма или ХОБЛ;
- феохромоцитома без одновременного назначения альфа-адреноблокаторов;
- почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
- проведение общей анестезии с применением средств, вызывающих подавление функции миокарда (например, циклопропан или трихлорэтилен);
- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- тяжелые нарушения периферического кровообращения, включая синдром Рейно;
- метаболический ацидоз;
- одновременное применение ингибиторов МАО;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к соталолу или другим компонентам препарата и производным сульфонамида.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, при сахарном диабете, псориазе, пациентам с нарушением функцией почек, при АV-блокаде I степени, нарушении водно-электролитного баланса (гипомагниемия, гипокалиемия), тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), феохромоцитоме (при одновременном приеме с альфа-адреноблокаторами), отягощенном аллергологическом анамнезе, пациентам пожилого возраста.
Как применять: дозировка и курс лечения
Препарат принимается внутрь за 1-2 ч до еды.
В начале лечения рекомендуется назначать по 160 мг/сут в 2 приема (примерно через 12 ч). Эту дозу можно при необходимости увеличить после соответствующей клинической оценки состояния пациента до 240 или 320 мг/сут. У большинства пациентов терапевтический ответ достигается при применении препарата в общей суточной дозе 160-320 мг, разделенной на 2 приема.
Некоторым пациентам с угрожающей жизни рефрактерной желудочковой аритмией может потребоваться до 480-640 мг/сут; однако такие дозы можно назначать только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает риск развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия.
У пациентов с кардиомиопатией, хронической сердечной недостаточностью, при стенокардии, артериальной гипертензии, состояниях после инфаркта миокарда рекомендуется начинать лечение в условиях стационара. Начальная доза составляет 160 мг/сут в 1 или 2 приема. По истечении недели дозу можно при необходимости увеличивать на 80 мг/сут (1 таб. 80 мг или 1/2 таб. 160 мг) с недельными интервалами. Скорость увеличения дозы зависит от переносимости препарата больным, которую, в частности, оценивают по степени индуцированной брадикардии и клиническому ответу. Благодаря относительно продолжительному T1/2 у большинства пациентов, соталол эффективен при приеме 1 раз/сут. Дозовый интервал: 160-320 мг/сут.
|
|
Фармакологическое действие
Бета1-, бета2-адреноблокатор. Соталол представляет собой неселективный блокатор β-адренорецепторов, действующий как на β1-, так и на β2-рецепторы, не имеющий собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.
Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Бета-адреноблокирующее действие препарата вызывает снижение ЧСС (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и нагрузку на сердце.
Антиаритмические свойства соталола связаны как с блокадой β-адренорецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса. На ЭКГ, снимаемой в стандартных отведениях, свойства, соответствующие II и III классу антиаритмических средств, могут отражаться в форме удлинения интервалов PR, QT и QTc (QT с коррекцией на ЧСС) при отсутствии заметных изменений в продолжительности комплекса QRS.
Фармакокинетика.
Всасывание.
Биодоступность при пероральном применении является практически полной (более 90%). Cmax в плазме крови достигается через 2.5-4 ч после приема внутрь. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20% при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В интервале доз от 40 до 640 мг/сут концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе.
Распределение.
Не связывается с белками плазмы крови. Распределяется в плазме, а также в периферических органах и тканях. Сss достигается в пределах 2-3 дней. Плохо проникает через ГЭБ, причем концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм.
Не подвергается метаболизму. Фармакокинетика d- и l-энантиомеров соталола является практически одинаковой.
Выведение.
Основной путь выведения из организма - через почки. От 80 до 90% введенной дозы выделяется в неизмененном виде почками, а остальная часть - через кишечник. T1/2 составляет 10-20 ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов.
Пациентам с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата.
С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пациентов пожилого возраста снижает скорость выведения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение сна (сонливость или бессонница), состояние подавленности, парестезии в конечностях, чувство тревоги, эмоциональная лабильность, депрессия, тремор.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Со стороны органа слуха: нарушения слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, загрудинная боль, одышка, изменения на ЭКГ, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, аритмогенное действие, сердечная недостаточность, периферические отеки, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, метеоризм, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны половых органов и молочной железы: снижение потенции.
Со стороны костно-мышечной системы: судороги.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.
Общие расстройства: лихорадка, чувство усталости, астения.
Со стороны лабораторных и инструментальных данных: могут наблюдаться завышенные результаты при фотометрическом анализе мочи на метанефрин (О-метиладреналин).
При подозрении на феохромоцитому мочу больных необходимо исследовать с использованием метода высокоэффективной жидкостной хроматографии с твердофазной экстракцией.
Особые указания
Лечение препаратом Соталол Канон проводят под контролем показателей ЧСС, АД, ЭКГ. В случае отмены препарата дозу следует снижать постепенно. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно.
При тиреотоксикозе препарат Соталол Канон может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания.
При назначении препарата Соталол Канон больным с феохромоцитомой следует одновременно назначать альфа-адреноблокаторы.
Применение при беременности и лактации
Применение препарата Соталол Канон при беременности, особенно в первые 3 месяца, возможно только по жизненно важным показаниям после тщательной оценки соотношения всех факторов риска.
В случае проведения терапии при беременности, прием препарата следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов из-за возможности развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных.
Соталол проникает в грудное молоко и достигает там эффективных концентраций. При необходимости назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Взаимодействие
Одновременное назначение соталола с антиаритмическими средствами IA класса (дизопирамид, хинидин, прокаинамид) и лекарственными средствами III класса (например, амиодарон) может вызывать удлинение интервала QT.
Применение диуретиков, снижающих содержание калия, может приводить к гипокалиемии или гипомагниемии, что повышает вероятность возникновения аритмии типа "пируэт".
Соталол следует применять с особой осторожностью в комбинации с другими средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства I класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, терфенадин и астемизол, а также некоторые антибиотики хинолонового ряда.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов может приводить к артериальной гипотензии, брадикардии, нарушениям проводимости и сердечной недостаточности. Следует избегать применения бета-адреноблокаторов в комбинации с блокаторами медленных кальциевых каналов, подавляющих функцию миокарда (например, верапамил и дилтиазем), в связи с аддитивным действием указанных средств на AV-проводимость и функцию желудочков.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С
Срок годности
2 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Соталол Канон
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках. |