Прамипексол-Тева
Показания к применению
Симптоматическое лечение болезни Паркинсона в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами леводопы на поздней стадии заболевания, когда эффекты леводопы ослабляются или становятся непостоянными и возникают флуктуации терапевтического эффекта (включение-выключение).
Возможные заменители и групповые аналоги
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки
Противопоказания
- повышенная чувствительность к прамипексолу или любому из компонентов препарата;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.
Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Назначают с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях:
Почечная недостаточность, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистые заболевания, одновременное использование с агонистами дофаминовых рецепторов, седативными препаратами, циметидином, амантадином, этанолом, беременность.
Как применять: дозировка и курс лечения
Принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу следует равномерно делить на 3 приема.
Дозы Прамипексола-Тева, описанные в литературе, относятся к солевой форме. Таким образом, дозы будут выражаться в виде основания и в виде соли (в скобках). Начальную суточную дозу 264 мкг прамипексола основания (375 мкг прамипексола дигидрохлорида) следует увеличивать каждые 5-7 дней. Для уменьшения побочных эффектов дозу следует подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.
При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы добавляют по 540 мкг прамипексола основания (750 мкг прамипексола дигидрохлорида) в неделю до максимальной суточной дозы 4,5 мг.
Частота случаев возникновения сонливости возрастает при суточной дозе более 1,5 мг.
Индивидуальная поддерживающая суточная доза составляет от 264 мкг прамипексола основания (375 мкг прамипексола дигидрохлорида) до 3,3 мг прамипексола основания (4,5 мг прамипексола дигидрохлорида). Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг в сутки могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.
При одновременной терапии с леводопой рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии Прамипексолом-Тева снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной допаминергической стимуляции.
При резком прекращении приема Прамипексола-Тева возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, поэтому препарат следует отменять постепенно в течение нескольких дней. Дозу следует снижать по 540 мкг прамипексола основания (750 мкг прамипексола дигидрохлорида) в сутки до тех пор, пока суточная доза составит 540 мкг прамипексола основания (750 мкг прамипексола дигидрохлорида). Далее дозу следует уменьшать по 264 мкг прамипексола основания (375 мкг прамипексола дигидрохлорида) в сутки.
Пациенты с недостаточностью функции почек: для начальной терапии у пациентов с клиренсом креатинина (КК) более 50 мл/мин не требуется снижения суточной дозы.
У пациентов с клиренсом креатинина от 20 до 50 мл/мин начальную суточную дозу препарата следует разделить на 2 приема и начинать с дозы по 88 мкг прамипексола основания (125 мкг прамипексола дигидрохлорида) 2 раза в день, суточная доза - 176 мкг прамипексола основания (250 мкг прамипексола дигидрохлорида).
У пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин показан однократный прием всей суточной дозы, начиная с дозы 88 мкг прамипексола основания (125 мкг прамипексола дигидрохлорида) в сутки.
Если на фоне поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу Прамипексола-Тева снижают на тот же процент, на какой произошло снижение КК (например, если КК снизился на 30%, суточная доза также должна быть снижена на 30%).
Суточную дозу следует разделить на 2 приема, если значение КК составляет 20-50 мл/мин.
Следует принимать 1 раз в сутки, если КК менее 20 мл/мин.
Пациенты с недостаточностью функции печени: коррекции дозы не требуется.
|
|
Фармакологическое действие
Прамипексол - агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми D2-рецепторами, обладает выраженным сродством к дофаминовым D3-рецепторам.
Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле.
В клинических исследованиях была показана эффективность терапии прамипексолом на поздних стадиях болезни Паркинсона, при которой наблюдалось существенное снижение числа двигательных нарушений и значительно более позднее развитие осложнений по сравнению с монотерапией леводопой.
Побочные действия
Нежелательные побочные реакции классифицированы по частоте развития: очень часто - >1/10, часто - от >1/100 до <1/10, нечасто - от >1/1000 до <1/100, редко - от >1/10000 до <1/1000, очень редко - от <1/10000, включая отдельные сообщения.
Ниже указана частота возникновения побочных реакций в плацебо-контролируемых исследованиях применения прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона и синдромом 'беспокойных ног'; приведены сведения о реакциях, которые встречались у 0,1% и более пациентов, принимавших прамипексол в случае, если реакцию считали клинически значимой. Большинство нежелательных реакций были легкой и средней тяжести. Обычно побочные реакции появлялись в начале курса терапии и исчезали при продолжении приема препарата.
Наиболее частые нежелательные реакции при применении прамипексола у пациентов е болезнью Паркинсона
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, дискинезия, сонливость; часто - головная боль; нечасто - амнезия, гиперкинезия, внезапное засыпание, обморок.
Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто - нарушение секреции антидиуретического гормона.
Нарушения со стороны сердца: часто - артериальная гипотензия; нечасто - сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто - запор, рвота.
Нарушения со стороны психики: часто - аномальные сновидения, амнезия, нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), спутанность сознания, галлюцинации, бессонница; нечасто - компульсивное переедание , навязчивое желание делать покупки (патологический шопинг), патологическая тяга к азартным играм, гиперфагия, бред, гиперсексуальность; нарушение либидо, паранойя, беспокойство, делирий; редко - мания.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, икота.
Нарушения со стороны органа зрения: часто - нарушения зрения, включая диплопию, снижение остроты зрения, затуманивание зрения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - пневмония и другие инфекции верхних и нижних дыхательных путей.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - утомляемость, периферические отеки.
Нарушения, выявленные при специальных исследованиях: часто - снижение аппетита, уменьшение массы тела; нечасто - увеличение массы тела.
У пациентов с синдромом 'беспокойных ног', принимающих прамипексол, наиболее часто (>5%) регистрируются следующие нежелательные реакции: тошнота, головная боль, головокружение, утомляемость. Тошнота и утомляемость более часто фиксировалась у женщин, принимавших прамипексол (20,8% и 10,5% соответственно), по сравнению с мужчинами (6,7% и 7,3% соответственно).
Наиболее частые нежелательные реакции при применении прамипексола у пациентов с синдромом 'беспокойных ног'.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружения, головная боль, сонливость, утомляемость; нечасто - амнезия, дискинезия, гиперкинезия, внезапное засыпание, обморок.
Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто - нарушение секреции антидиуретического гормона.
Нарушения со стороны сердца: нечасто - артериальная гипотензия, сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны психики: часто - аномальные сновидения, бессонница; нечасто - нарушения поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки, бред, гиперфагия, гиперсексуальность, спутанность сознания, галлюцинации, нарушения либидо, паранойя, беспокойство, патологическая тяга к азартным играм, беспокойство, мания, делирий.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - пневмония и другие инфекции верхних и нижних дыхательных путей.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нарушения зрения, включая диплопию, снижение остроты зрения, затуманивание зрения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, икота.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто - запор, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь и другие симптомы гиперчувствительности.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - утомляемость, нечасто - периферические отеки.
Нарушения, выявленные при специальных исследованиях: нечасто - снижение аппетита, уменьшение массы тела; увеличение массы тела.
При применении прамипексола перечислены следующие нежелательные реакции: аномальные сновидения, амнезия, нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки (патологический шопинг), патологическая тяга к азартным играм, гиперсексуальность; сердечная недостаточность, спутанность сознания, запор. бред, головокружение, дискинезия, одышка, усталость, галлюцинации, головная боль, гиперкинезия, икота, гипотензия, гиперфагия, нарушение секреции антидиуретического гормона, бессонница, расстройства либидо, паранойя, тошнота, периферические отеки; пневмония; зуд, сыпь и другие реакции повышенной чувствительности; беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, обмороки; нарушение зрения, включая диплопию, снижение остроты зрения и затуманивание зрения; рвота, снижение массы тела, в том числе снижение аппетита, повышение массы тела.
На основании анализа объединенных плацебо-контролируемых исследований, включающих 1923 пациента, принимавших прамипексол, и 1354 пациента, принимавших плацебо, в обеих группах зафиксированы нежелательные реакции на прамипексол. У 63% пациентов в группе прамипексола и у 52% пациентов в группе плацебо наблюдали не менее одной реакции на лекарственный препарат.
Ожидаемые нежелательные реакции могут быть связаны с фармакодинамическими эффектами агониста дофамина и дозами. К ним относят тошноту, рвоту, гиперкинезию, галлюцинации, возбуждение и ортостатическую гипотензию. Снижение артериального давления может наблюдаться у отдельных пациентов в начале лечения, особенно, если дозы прамипексола титруют слишком быстро.
Резкое снижение дозы или отмена препарата у пациентов с болезнью Паркинсона может вызвать возникновение и развитие нейролептического злокачественного синдрома. Нежелательной реакцией при одновременном приеме с леводопой зафиксирована дискинезия. Частота нежелательных реакций носит дозозависимый характер.
Сонливость
Прием прамипексола часто сопровождается сонливостью и нечасто чрезмерной сонливостью.
Внезапное засыпание
Зафиксированы эпизоды внезапного засыпания во время дневной активности, в том числе при управлении автомобиля. Тогда как некоторые пациенты не сообщали о наличии у себя тревожных признаков, таких как сонливость, часто наблюдаемую у пациентов, на фоне приема прамипексола в дозах выше 1,5 мг/сутки, которые всегда приводят к внезапному засыпанию. Четкая связь с продолжительностью терапии не наблюдалась. При этом некоторые пациенты принимали и другие лекарственные средства, обладающие потенциально седативными свойствами. После снижения дозы или прекращения приема препарата, сообщений о подобных нежелательных реакциях у данных пациентов не зафиксировано.
Расстройства полового влечения
На фоне приема прамипексола, нечасто могут наблюдаться нарушения либидо (повышение (0,1%) или уменьшение (0,4%)).
Симптомы импульсивных и компульсивных действий
У пациентов, получающих терапию агонистами дофамина, включая Прамипексол, может наблюдаться патологическая страсть к азартным играм, гиперсексуальность, патологический шопинг, компульсивное переедание. 13 межгрупповом, ретроспективном скрининговом исследовании методом 'случай -контроль', включавшем 3090 пациентов с болезнью Паркинсона, у 13,6% из всех пациентов, получавших дофаминергическую или недофаминергическую терапию, наблюдались симптомы расстройств контроля над побуждениями на протяжении последних шести месяцев. Наблюдаемые проявления включали патологическую страсть к азартным играм, непреодолимую тягу к покупкам, компульсивное переедание и компульсивное сексуальное поведение (гиперсексуальность). Возможные независимые факторы риска развития расстройств контроля над побуждениями включали дофаминергическую терапию и большую дозу дофаминергических препаратов.
Сердечная недостаточность
В клинических исследованиях и в процессе пострегистрационного наблюдения зафиксирован повышенный риск первичного возникновения сердечной недостаточности, связанной с применением пациентами прамипексола. В двух фармакоэпидемиологических исследованиях с использованием прамипексола также был зафиксирован повышенный риск сердечной недостаточности но сравнению с использованием плацебо.
Лабораторные показатели: повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), снижение секреции пролактина.
При передозировке Прамипексола-Тева могут развиваться тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение артериального давления (АД). Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Эффективность проведения гемодиализа не установлена.
Особые указания
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы Прамипексола-Тева.
Галлюцинации
Галлюцинации и спутанность сознания - известные нежелательные реакции при лечении агонистами дофаминовых рецепторов и леводопой. При одновременном применении Прамипексола-Тева с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии препаратом у пациентов на ранней стадии заболевания.
Сонливость и внезапное засыпание
На фоне применения прамипексола отмечались случаи внезапного засыпания, в частности у пациентов с болезнью Паркинсона, в активное дневное время, при этом не отмечалось сонливости. Случаи засыпания во время повседневной деятельности, иногда без каких-либо предшествующих признаков, отмечали нечасто. Пациенты должны быть проинформированы о возможности внезапного засыпания, а также следует рекомендовать пациентам проявлять осторожность во время вождения автомобиля и повседневной деятельности при применении Прамипексола-Тева. Необходимо рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или прекращении терапии препаратом. Из-за возможности развития аддитивного эффекта необходимо с осторожностью принимать одновременно с прамипексолом другие седативные лекарственные препараты или алкоголь.
Тяжелое сердечно-сосудистое заболевание
В случае тяжелого сердечно-сосудистого заболевания необходимо особенно осторожно применять препарат. Рекомендуется проведение мониторинга артериального давления, учитывая риск развития постуральной гипотензии, связанного с дофаминергической терапией, особенно в начале лечения.
Дискинезия
При применении Прамипексола-Тева в комбинации с леводопой, на поздних стадиях болезни Паркинсона, на начальном этапе подбора дозы может развиваться дискинезия, в случае появления которой дозу леводопы необходимо уменьшить.
Зрительные нарушения
В случае появления зрительных нарушений необходимо проводить регулярное офтальмологическое обследование.
Расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение
Во время терапии болезни Паркинсона агонистами дофаминовых рецепторов, включая прамипексол, отмечены случаи патологического азарта, повышения либидо, гиперсексуальность, компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть информированы о возможных изменениях в поведении. В таких случаях следует решить вопрос о снижении дозы препарата или его отмене.
Мания и делирий
Пациенты и лица, осуществляющие уход за ни-ми, должны постоянно следить за развитием мании и делирия. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть осведомлены, что мания и делирий могут возникнуть у пациентов, принимающих прамипексол. В таких случаях следует решить вопрос о снижении дозы препарата или его отмене.
Психотические расстройства
У пациентов с психическими расстройствами одновременное применение антипсихотических препаратов с Прамипексолом-Тева возможно только в том случае, когда потенциальная выгода превышает возможный риск.
Злокачественный нейролептический синдром
Сообщалось, что при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, позволяющий предположить злокачественный нейролептический синдром.
Аугментация при 'синдроме беспокойных ног'
Сообщения в литературе указывают на то, что лечение синдрома 'беспокойных ног' с помощью дофаминергических средств может привести к ухудшению состояния. Это касается более раннего появления симптомов вечером (или даже днем), усиления симптомов и их распространения с привлечением верхних конечностей. Анализ времени до аугментации по Каплану-Мейеру не продемонстрировал никакой существенной разницы между группами прамипексола и плацебо в контролируемом исследовании прамипексола с участием пациентов с синдромом 'беспокойных ног' на протяжении 26 недель.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Может оказывать значительное влияние на способность управлять автомобилем или работать с техническими устройствами. В связи с возможностью развития сонливости и галлюцинаций, во избежание эпизодов засыпания, пациенты принимающие препарат, должны отказаться на время лечения или до исчезновения симптомов рецидива заболевания и признаков сонливости от управления автомобилем и работы с механизмами, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие
Прамипексол в незначительной степени (менее 20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими препаратами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации маловероятны.
Селегелин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол повышает Сmaх леводопы на 40% и снижает время ее достижения с 2,5 до 0,5 ч.
Препараты, ингибирующие активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (например, циметидин), или которые сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих препаратов. В случае одновременного применения амантадина и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки дофаминовой избыточной стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.
Дилтиазем, триамтерен, верапамил, хинидин, хинин, снижают клиренс прамипексола на 20%.
Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако взаимодействие с амантадином возможно, т.к. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные средства в основном выводятся метаболическим путем, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.
При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом необходимо поддерживать концентрацию других противопаркинсонических препаратов на постоянном уровне.
Агонисты дофаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид) снижают эффективность прамипексола.
Из-за возможных кумулятивных эффектов пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при одновременном применении седативных лекарственных средств или алкоголя и прамипексола, а также и при одновременном приеме лекарственных препаратов, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (например, циметидина).
Наличие препарата Прамипексол-Тева*
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Прамипексол-Тева
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |