Палексия
Показания к применению
Хронический болевой синдром средней и высокой степени тяжести. Препарат применяют лишь при болевом синдроме средней и сильной интенсивности, требующем назначения опиоидных анальгетиков.
Возможные заменители и групповые аналоги
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой
Противопоказания
- гиперчувствительность к тапентадолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- в ситуациях, когда противопоказаны препараты-агонисты мю-опиоидных рецепторов, т.е. у пациентов со значительным угнетением дыхания (при невозможности наблюдения или отсутствии реанимационного оборудования), а также у пациентов с обострением или тяжёлой бронхиальной астмой или гиперкапнией;
- наличие или подозрение на паралитическую непроходимость кишечника;
- острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками центрального действия и психотропными препаратами;
- у пациентов, получающих ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), или принимавших их в течение последних 14 дней;
- тяжёлая почечная недостаточность;
- тяжёлая печеночная недостаточность;
- возраст до 18 лет;
- период лактации;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Препарат следует применять с осторожностью:
- при повышенном риске неправильного применения или злоупотребления препаратом;
- при нарушении функции дыхания;
- у пациентов с черепно-мозговой травмой и угнетением сознания;
- у пациентов с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые увеличивают риск развития судорог;
- у пациентов с печёночной недостаточностью средней степени тяжести;
- у пациентов с патологией желчевыводящих путей и острым панкреатитом;
- у пациентов с пониженным артериальным давлением.
Применение препарата во время беременности допустимо, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед полной отменой. Необходима осторожность при одновременном применении с серотонинергическими препаратами.
Как применять: дозировка и курс лечения
Как и при лечении другими анальгетиками с центральным механизмом действия, доза препарата должна подбираться индивидуально в соответствии с выраженностью болевого синдрома, ранее проводимой терапией и возможностью наблюдения за пациентом. Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой, следует принимать дважды в сутки, приблизительно через каждые 12 часов, независимо от приёма пищи. Таблетку необходимо принять внутрь с достаточным количеством жидкости, не разжевывая, не разламывая и не растворяя.
Начало лечения
а) пациенты, не принимающие наркотические анальгетики: Следует начинать терапию с дозы 50 мг тапентадола два раза в сутки.
б) пациенты, принимающие наркотические анальгетики: При переходе с других наркотических анальгетиков на препарат и выборе начальной дозы следует принимать во внимание характеристики ранее назначавшегося препарата, частоту его приема и среднюю суточную дозу.
Подбор дозы и поддерживающая терапия
После начала лечения, под тщательным наблюдением врача, доза должна подбираться индивидуально до достижения адекватного обезболивания при минимуме побочных эффектов.
Имеющийся опыт показывает, что режим подбора дозы с увеличением на 50 мг тапентадола два раза в сутки каждые 3 дня у большинства пациентов оказывается достаточным для достижения адекватного контроля боли.
Суточная доза тапентадола свыше 500 мг в таблетках пролонгированного действия, покрытых плёночной оболочкой, не назначалась, поэтому в таких дозах препарат применять не рекомендуется.
Завершение лечения
При одномоментном прекращении приёма тапентадола возможно развитие синдрома 'отмены'. Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед полной отменой в целях предупреждения развития синдрома 'отмены'.
Взрослые, имеющие хронические заболевания
Нарушение функции почек
Коррекции доз у пациентов с лёгкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется. Опыта применения у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек нет, поэтому применение препарата в данной группе пациентов противопоказано.
Нарушение функции печени
Коррекции доз у пациентов с лёгкой печёночной недостаточностью не требуется. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с умеренно выраженной печёночной недостаточностью. Лечение таких пациентов следует начинать с 50 мг тапентадола в таблетках пролонгированного действия, покрытых плёночной оболочкой, не чаще одного раза в сутки. Дальнейшая терапия должна быть направлена на поддержание анальгетического эффекта с приемлемым уровнем переносимости.
Опыта применения у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени нет, поэтому применение в данной группе пациентов противопоказано.
Пожилые пациенты (от 65 лет и старше)
В целом, рекомендованные дозы для пожилых пациентов с нормальной функцией печени и почек такие же, как и для пациентов среднего возраста с нормальной функцией почек и печени. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции ночек и печени, следует соблюдать осторожность при выборе дозы и не превышать рекомендуемые.
Применение у детей
Препарат противопоказан к применению пациентам в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
|
|
Фармакологическое действие
Активный компонент препарата тапентадол - мощный анальгетик, агонист мю-опиоидных рецепторов и ингибитор обратного захвата норадреналина. Тапентадол непосредственно оказывает анальгетическое действие без участия фармакологически активных метаболитов.
Тапентадол продемонстрировал эффективность при боли ноцицептивного, нейропатического, висцерального генеза и при боли, вызванной воспалительным процессом. В ходе клинических исследований препарата при боли в спине, онкологических и неонкологических болях была подтверждена обезболивающая эффективность тапентадола.
Действие на сердечно-сосудистую систему: при тщательном изучении интервала QT, никаких эффектов от приёма терапевтических и превышающих терапевтические доз тапентадола в отношении интервала QT установлено не было. Тапентадол не оказывал значимых эффектов и на другие параметры ЭКГ (частоту сердечных сокращений, интервал PR, комплекс QRS, морфологию зубца Т и U).
Побочные действия
Примерно у 60% пациентов, принимавших препарат в таблетках пролонгированного действия, покрытых плёночной оболочкой, наблюдались побочные действия, преимущественно лёгкой или умеренной интенсивности. Наиболее частыми из них были нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы (тошнота, головокружение, запор, головная боль и сонливость).
Ниже представлены побочные действия препарата, выявленные при его применении. Они представлены по классам и частоте: очень частые (>1/10); частые (>1/100, <1/10); нечастые (>1/1 000, <1/100); редкие (>1/10 000, <1/1 000); очень редкие (<1/10 000).
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность. При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о редких случаях ангионевротического отёка, анафилаксии и анафилактического шока.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение аппетита; нечасто - снижение массы тела.
Нарушения психики: часто - нарушения сна, тревога, подавленное настроение, повышенная возбудимость, беспокойство; нечасто - необычные сновидения, нарушения восприятия, дезориентация в месте и во времени, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, эйфория; редко - лекарственная зависимость, патологическое мышление.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, головная боль, сонливость; часто - непроизвольные сокращения мышц, тремор, расстройства внимания; нечасто - парестезии, кинестезии, нарушение равновесия, седация, обморок, нарушение памяти, когнитивные нарушения, угнетение сознания, дизартрия; редко - нарушения координации, предобморочное состояние, судороги.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.
Нарушения со стороны сердца и сосудов: часто - "приливы"; нечасто - увеличение частоты сердечных сокращений, снижение частоты сердечных сокращений, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка; редко - угнетение дыхания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, запор; часто - рвота, диарея, диспепсия; нечасто - дискомфорт в животе; редко - нарушение эвакуации содержимого желудка.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, гипергидроз, сыпь; нечасто - крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - поллакиурия, затруднение мочеиспускания.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нечасто - сексуальная дисфункция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - усталость, сухость слизистой оболочки (рта, глаз и горла), астения, ощущение изменения температуры тела, отёки; нечасто - синдром 'отмены', раздражительность, необычные ощущения; редко - ощущение опьянения, чувство расслабленности.
При приёме препарата внутрь длительностью до 1 года отмечены случаи слабо выраженного синдрома 'отмены' при резком прерывании терапии, по тяжести они классифицировались как лёгкие. Тем не менее, врачи должны принимать во внимание возможность возникновения синдрома 'отмены' и обеспечить необходимое лечение в случае его возникновения.
Риск возникновения суицидальных мыслей выше у пациентов, страдающих от хронической боли. Кроме того, лекарственные препараты с выраженным влиянием на моноаминергическую систему увеличивают риск суицидального поведения у пациентов, страдающих от депрессии, особенно в начале лечения. Клинические исследования и постмаркетинговый опыт применения тапентадола не выявили доказательств повышенного риска.
Данные по передозировке очень ограничены. Следует ожидать присущих всем препаратам, обладающим центральным анальгетическим действием и характеризующимся сродством к мю-опиоидным рецепторам симптомов - миоз, рвота, коллапс, угнетение сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания с возможностью его остановки.
Неотложная помощь: лечение передозировки должно быть сосредоточено на устранении симптомов стимуляции мю-опиоидных рецепторов. При подозрении на передозировку тапентадола основное внимание должно быть уделено восстановлению проходимости дыхательных путей и применению управляемой или контролируемой вентиляции лёгких. Полные антагонисты опиоидных рецепторов, такие как налоксон, являются специфичными антидотами в отношении угнетения дыхания, связанного с передозировкой наркотических анальгетиков. Угнетение дыхания после передозировки может превышать продолжительность действия антагониста опиоидных рецепторов. Назначение антагониста опиоидных рецепторов не заменяет непрерывного контроля состояния дыхательных путей, контроля нарушений дыхания и кровообращения, развившихся в результате передозировки наркотических анальгетиков. Если ответ на введение антагонистов опиоидных рецепторов недостаточный или кратковременный, возможно дополнительное введение антагониста опиоидных рецепторов.
Очищение желудочно-кишечного тракта может проводиться с целью удаления не абсорбировавшегося тапентадола. Применение активированного угля или промывание желудка может быть выполнено в течение 2 часов после приёма внутрь. Перед очищением желудочно-кишечного тракта необходимо обезопасить дыхательные пути.
Особые указания
Возможное злоупотребление препаратом
Существует потенциальный риск злоупотребления препаратом. Эго следует учитывать при назначении препарата в ситуациях, когда есть опасность неправильного применения, злоупотребления препаратом или передачи препарата другим лицам.
Все пациенты, получавшие лечение препаратами-агонистами мю-опиоидных рецепторов, подлежат тщательному контролю в отношении злоупотребления препаратом и зависимости.
Угнетение дыхания
В высоких дозах и у пациентов с повышенной чувствительностью к агонистам мю- опиоидных рецепторов тапентадол может провоцировать дозозависимое угнетение дыхания. По этой причине пациентам с нарушением функции дыхания препарат должен назначаться с осторожностью. Следует рассмотреть возможность применения анальгетиков, не относящихся к агонистам мю-опиоидных рецепторов, а препарат у таких пациентов должнен применяться только под тщательным медицинским наблюдением и в минимальных эффективных дозах. При угнетении дыхания лечение должно проводиться как и в случае угнетения дыхания на фоне применения любого другого агониста мю-опиоидных рецепторов.
Черепно-мозговая травма и повышение внутричерепного давления
Как и при применении других препаратов - агонистов мю-опиоидных рецепторов, тапентадол не должен назначаться пациентам, которые могут оказаться особенно чувствительными к патофизиологическим реакциям, развивающимся при увеличении парциального давления углекислого газа в интракраниальных сосудах и ткани мозга, например, при повышении внутричерепного давления, угнетении сознания или коме. Анальгетики, характеризующиеся сродством к мю-опиоидным рецепторам, могут маскировать клинические проявления черепно-мозговой травмы. Препарат должен применяться с осторожностью у пациентов с черепно-мозговой травмой и опухолями головного мозга.
Судороги
Систематического изучения тапентадола у пациентов с судорожным синдромом не проводилось. Тем не менее, подобно другим анальгетикам со сродством к мю-опиоидным рецепторам, препарат должен назначаться с осторожностью пациентам с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые подвергают пациента риску развития судорог.
Печеночная недостаточность
У пациентов с лёгкой и умеренной печёночной недостаточностью выявлено соответственно 2-кратное и 4,5-кратное повышение системной экспозиции по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Препарат применяется с осторожностью у пациентов с умеренно выраженной печёночной недостаточностью. Применение препарата у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени не изучалось и поэтому противопоказано у данной группы пациентов.
Применение при патологии поджелудочной железы и желчных протоков
Препараты, обладающие сродством к мю-опиоидным рецепторам, могут вызывать спазм сфинктера Одди. Тапентадол должен применяться с осторожностью у пациентов с патологией желчевыводящих путей и острым панкреатитом.
Синдром 'отмены'
При одномоментном прекращении приёма тапентадола возможно развитие синдрома 'отмены'. Возможно появление следующих симптомов: тревога, повышенное потоотделение, бессонница, озноб, боль, тошнота, тремор, диарея, симптомы со стороны верхних дыхательных путей, пилоэрекция и в редких случаях галлюцинации. В целях профилактики синдрома 'отмены' рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед полной отменой.
Снижение артериального давления
Препарат может вызвать значительное снижение артериального давления, особенно у пациентов с гиповолемией или принимающих одновременно с тапентадолом препараты, снижающие тонус периферических сосудов (например, производные фенотиазина, средства для наркоза).
Серотониновый синдром
Имеются сообщения о развитии угрожающего жизни серотонинового синдрома при одновременном применении тапентадола даже в терапевтических дозах с серотонинергическими препаратами: селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклическими антидепрессантами, триптанами, препаратами, оказывающими воздействие на серотонинергическую передачу в центральной нервной системе (например, миртазапин, тразодон и трамадол), и препаратами, нарушающими метаболизм серотонина (например, ингибиторами МАО). Возможными симптомами серотонинового синдрома могут быть, например: спутанность сознания, возбуждение, кома, тахикардия, повышение температуры тела, нарушение координации движений, тошнота, рвота и диарея.
Тапентадол должен применяться с осторожностью у пациентов с адренокортикальной недостаточностью (например, при болезни Аддисона), у пациентов с алкогольным делирием, токсическим психозом, у пациентов с микседемой и гипотиреозом, а также при гипертрофии предстательной железы и стриктурах уретры.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Как и другие препараты-агонисты мю-опиоидных рецепторов, препарат может негативно влиять на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами, т.к. оказывает влияние на центральную нервную систему. Особенно часто такое действие возможно в начале лечения, при любых изменениях дозы препарата, при одновременном приёме с транквилизаторами или алкоголем. Пациенты должны воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.
Взаимодействие
Одновременное применение тапентадола с бензодиазепинами, барбитуратами и опиоидами (анальгезирующие, противокашлевые средства и средства для лечения синдрома 'отмены') может повысить риск угнетения дыхания. Препараты, угнетающие деятельность центральной нервной системы (ЦНС) (бензодиазепины, нейролептики, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, опиоиды, алкоголь), могут усиливать седативный эффект тапентадола и угнетение ЦНС. Если комбинация тапентадола и препаратов, вызывающих угнетение дыхания или ЦНС, необходима, следует решить вопрос о снижении дозы препаратов.
Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении тапентадола с агонистами-антагонистами мю-опиоидных рецепторов (например, пентазоцин, налбуфин) или частичными агонистами мю-опиоидных рецепторов (например, бупренорфин). При одновременном применении с бупренорфином была отмечена необходимость повышения дозы агонистов мю- опиоидных рецепторов, и в данных обстоятельствах необходим тщательный мониторинг таких побочных эффектов, как угнетение дыхания.
Имеются единичные сообщения о развитии серотонинового синдрома, по времени совпадавшего с одновременным применением тапентадола и серотонинергических препаратов, например, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Возможными симптомами серотонинового синдрома могут быть, например: спутанность сознания, возбуждение, повышение температуры тела, повышенное потоотделение, атаксия, гиперрефлексия, миоклония и диарея. Отмена серотонинергических препаратов обычно приводила к быстрому исчезновению симптомов. Терапия определяется характером и выраженностью симптомов.
Поскольку основным путём метаболизма тапентадола является конъюгация с глюкуроновой кислотой с участием изоферментов UGT1A6, UGT1A9 и UGT2B7, одновременное применение с мощными ингибиторами этих изоферментов (такими как кетоконазол, флуконазол, меклофенамовая кислота) может увеличивать системную экспозицию тапентадола. Пациентам, находящимся на лечении тапентадолом, следует соблюдать осторожность в начале и при окончании одновременного применения мощных индукторов ферментных систем печени (например, рифампицина, фенобарбитала, препаратов зверобоя), поскольку это может привести соответственно к снижению эффективности или риску возникновения побочных эффектов.
Тапентадол противопоказан пациентам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) или принимавшим их последние 14 дней, т.к. возможно повышение содержания норадреналина, что может вызвать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как гипертонический криз.
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Палексия
У мамы компрессионный перелом позвоночника 5шт позвонков.(возраст 71год)
1.Выписали палексию (для снятия болевого синдрома). Также присутствует деменция (забывает что было). Врач посоветовал принимать акатинола мемантин. Можно ли принимать их вместе?
2.У нее жуткий остепороз,показатели крови по витамину Д ниже 20. Выписали еще Алендроновая кислоту. Начали принимать аквадетрим,когда начать принимать алендроновую кислоту? В противопоказаниях этого препарата написано,что нельзя принимать при дефиците витамина Д. Врач видела результат анализа,но без комментариев. А прочитала про это уже позже. Спасибо. Надеюсь на скорый ответ
1. По назначению врача параллельный прием препаратов палексия и акатинол мемантин возможен.
2. Если присутствует выраженный дефицит витамина Д, то прием алендроновой кислоты возможен только после его устранения (по результатам повторных анализов). Также возможен параллельный прием препаратов, содержащих алендроновую кислоту и витамин Д. Если врач не прописала раздельный прием, то Вы можете принимать препараты параллельно.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |