Летирам

Показания к применению

Монотерапия: препарат первого выбора при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении:

- парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой, у взрослых и детей старше 6 лет, страдающих эпилепсией;

- миоклонических судорог у взрослых и у подростков старше 12 лет, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией;

- первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией.

Возможные аналоги (заменители)

Конвилепт (от 224.00 руб), Леветирацетам (от 270.00 руб), Леветирацетам Канон (от 270.00 руб), Леветинол (от 413.00 руб), Кеппра (от 485.00 руб)
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

- гиперчувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата;

- детский возраст до 6 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Необходимо соблюдать осторожностью при применении препарата при следующих заболеваниях и состояниях:

- заболевания печени в стадии декомпенсации;

- почечная недостаточность;

- у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание на время приема рекомендуется прекратить.

Применение препарата у беременных следует держать под особым контролем. Перерывы в проведении противоэпилептической терапии, её отмена могут привести к ухудшению течения заболевания, что может нанести вред здоровью как матери, так и плода.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Суточную дозу делят на 2 приема в равной дозе.

В качестве монотерапии

Взрослым и подросткам старше 16 лет лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической - 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). Дозу допускается повышать с шагом 250 мг два раза в сутки каждые две недели в зависимости от клинического ответа. Максимальная суточная доза - 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).

В составе комплексной терапии

Детям старше 6 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы - 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки).

При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу. Врач должен назначить препарат в наиболее подходящей лекарственной форме и дозировке в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы.

Детям с массой тела 20 кг или менее рекомендуется начинать лечение с приема леветирацетама в форме раствора для приема внутрь.

Детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.

Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела 50 кг и более лечение следует начинать с суточной дозы 1000 мг, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2-4 недели.

Особые группы пациентов

Пожилые (65 лет и старше): у пожилых пациентов с нарушением функции почек рекомендуется корректировать дозу.

Почечная недостаточность: так как леветирацетам выводится из организма почками, при назначении пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина, суточную дозу подбирают индивидуально.

Режим дозирования у взрослых и подростков с нарушением функции почек, масса тела которых >50 кг:

- клиренс креатинина >80 мл/мин (норма) - от 500 до 1500 мг 2 раза в сутки;

- клиренс креатинина 50-79 мл/мин - от 500 до 1000 мг 2 раза в сутки;

- клиренс креатинина 30-49 мл/мин - от 250 до 750 мг 2 раза в сутки;

- клиренс креатинина <30 мл/мин - от 250 до 500 мг 2 раза в сутки;

- терминальная стадия (пациенты, находящиеся на гемодиализе*) - от 500 до 1000 мг 1 раз в сутки**

*- в первый день лечения рекомендуется прием нагрузочной дозы 750 мг;

**- По завершении гемодиализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250 или 500 мг.

Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы леветирацетама следует производить с учетом степени почечной недостаточности, используя рекомендации, данные для взрослых.

Нарушение функции печени: пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с декомпенсированным нарушением функции печени и почечной недостаточностью снижение клиренса креатинина может не в полной мере отражать степень тяжести почечной недостаточности. В таких случаях при клиренсе креатинина <70 мл/мин рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.

Дети: препарат назначают в наиболее удобной лекарственной форме и дозировке в зависимости от возраста, массы тела и необходимой дозы. Таблетки не предназначены для применения у детей в возрасте младше 6 лет. Таким пациентам леветирацетам рекомендуется назначать в форме раствора для приема внутрь. К тому же имеющиеся дозировки таблеток не предназначены для начального подбора дозы у детей с массой тела менее 25 кг, пациентам, не способным проглатывать таблетки, а также при необходимости приема дозы <250 мг. Во всех указанных случаях рекомендуется применять раствор для приема внутрь.

Монотерапия у детей: эффективность и безопасность леветирацетама у детей и подростков младше 16 лет в качестве монотерапии не установлена. Данные отсутствуют.

Вспомогательная терапия у детей 6-17 лет и с массой тела менее 50 кг: лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). В зависимости от клинического ответа и переносимости дозу допускается повышать до 30 мг/кг 2 раза в сутки. Дозу допускается повышать или снижать с шагом 10 мг/кг два раза в сутки каждые две недели. Необходимо применять наименьшую эффективную дозу. Режим дозирования у детей с массой тела 50 кг и более не отличается от взрослых.

Фармакологическое действие

Действующее вещество - леветирацетам - производное пирролидона (S-энантиомер а-этил-2-оксо-1- пирролидинацетамид), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств.

Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. На основании результатов экспериментов in vivo и in vitro можно предполагать, что леветирацетам не изменяет основных характеристик клеток и нормальную передачу нервных импульсов. Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов кальция, частично тормозя их ток через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через ГАМК- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и Р-карболинами. Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул 2А, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект препарата.

Леветирацетам предотвращает развитие судорог в различных экспериментальных моделях парциальных и первичных генерализованных припадков без проконвульсивного эффекта. Основной метаболит леветирацетама неактивен.

У человека активность препарата в отношении как парциальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/ фотопароксизмальная реакция), подтверждает его широкий спектр фармакологического действия.

Побочные действия

Перечисленные ниже нежелательные эффекты приведены согласно классификации ВОЗ в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто: >10%; часто: >1 - <10%; иногда: >0,1 - <1%; редко: 0,01-0,1%; очень редко: <0,01%, включая отдельные сообщения; частота неизвестна: по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны центральной нервной системы (ЦНС): очень часто: сонливость, астенический синдром часто: судороги, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, возбуждение, депрессия, эмоциональная лабильность, переменчивость настроения, враждебность/агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, расстройства личности, нарушение мышления; тревога, вертиго; нечасто: амнезия, атаксия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, попытки суицида и суицидальные намерения, поведенческие расстройства, психотические расстройства, спутанность сознания, галлюцинации, эмоциональная лабильность; редко: суицид, расстройство личности, нарушение мышления, хореоатетоз, дискинезия, гиперкинезия.

Нарушения со стороны органов зрения: нечасто - диплопия, нарушение аккомодации.

Нарушения со стороны дыхательной системы: часто - усиление кашля.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, повышение массы тела; нечасто - панкреатит, изменение функциональных печеночных проб; редко - печеночная недостаточность, гепатит, снижение массы тела.

Нарушения со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: часто - кожная сыпь; нечасто - экзема, зуд, алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата); редко - токсический эпидермальный некролиз, Синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.

Изменение лабораторных показателей: нечасто - лейкопения, тромбоцитопения; редко - нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением костного мозга).

Прочие: отдельные сообщения - инфекции, назофарингит, миалгия, мышечная слабость, склонность к травмам.

Передозировка может проявляться такими симптомами, как сонливость, ажитация, агрессия, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома. После острой передозировки необходимо вызвать рвоту и промыть желудок с последующим назначением активированного угля. Специфически антидот для леветирацетама неизвестен. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама составляет 60%, для его основного метаболита - 74%).

Особые указания

Если требуется прекратить прием препарата, то отмену лечения рекомендуется осуществлять постепенно (уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2 недели). У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки каждые 2 недели. Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.

Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. При нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы.

Риск развития анорексии увеличивается при одновременном применении с топираматом.

В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.

Влияние леветирацетама на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в силу различной индивидуальной чувствительности к препарату со стороны ЦНС в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому не следует применять леветирацетам при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, также как и других противоэпилептических препаратов. При беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в I триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности).

Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для как для матери, так и для плода.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание в период лечения не рекомендуется. Однако, если лечение леветирацетамом необходимо в период лактации, то следует тщательно взвесить соотношение риск/польза лечения относительно важности грудного вскармливания.

Взаимодействие

Препарат не взаимодействует с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин, примидон).

Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетику пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол, левоноргестрел). Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не изменяет фармакокинетику дигоксина и варфарина. Дигоксин, пероральные противозачаточные средства и варфарин не влияют на фармако-кинетику леветирацетама.

При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.

Также как у взрослых, отсутствуют данные о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у детей, получавших леветирацетам в дозе до 60 мг/кг/сут.

Полнота всасывания леветирацетама при приеме внутрь не изменяется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.

Данных по взаимодействию леветирацетама с алкоголем нет.

Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половую зрелость. Однако отложенное во времени влияние на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остается неизвестным.

Наличие препарата Летирам*

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Летирам

Посмотреть вопросы по препарату, а также задать свой вопрос специалисту Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.


Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

* Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках.