Дексдор

Дексдор

Показания к применению

- седация легкой и умеренной степени в отделениях интенсивной терапии во время или после интубации.

Возможные заменители и групповые аналоги

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Противопоказания

- повышенная чувствительность к дексмедетомидину или к какому-либо из вспомогательных веществ препарата.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени. Следует рассмотреть целесообразность применения низкой поддерживающей дозы.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат предназначен только для госпитального применения.

Доза для взрослых пациентов.

Пациентов, которым уже проведена интубация и которые находятся в состоянии седации, можно переводить на препарат с начальной скоростью внутривенной инфузии 0.7 мкг/кг/ч, которую можно постепенно корректировать в пределах - 0.2-1.4 мкг/кг/ч для достижения желаемого уровня седации. Для ослабленных пациентов следует рассмотреть целесообразность применения самой низкой начальной скорости инфузии. Следует отметить, что дексмедетомидин является сильнодействующим препаратом, следовательно, скорость инфузии указывается на один час.

Обычно ударная доза насыщения не требуется. Пациентам, которым необходимо более быстрое начало седации, можно сначала вводить нагрузочную инфузию 0.5-1.0 мкг/кг массы тела в течение 20 мин, то есть начальную инфузию 1.5-3 мкг/кг/ч в течение 20 мин.

Скорость начальной инфузии после нагрузочной инфузии составляет 0.4 мкг/кг/ч, которую в дальнейшем можно корректировать.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам данной возрастной категории коррекция дозы обычно не требуется.

Нарушение функции почек.

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы обычно не требуется.

Нарушение функции печени.

Дексмедетомидин метаболизируется в печени, поэтому его следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени. Следует рассмотреть целесообразность применения низкой поддерживающей дозы.

Длительность курса применения зависит от необходимости пребывания пациента в состоянии седации. Нет опыта применения препарата более 14 дней.

Способ применения

Вводится только медицинским работником, который имеет опыт лечения пациентов, требующих интенсивной терапии. Препарат применяют только в виде разведенной внутривенной инфузии, используя инфузионное устройство с регуляцией скорости введения. Ампулы и флаконы предназначены только для индивидуального применения у одного пациента.

Приготовление раствора

Перед применением можно разбавлять в 5% р-ре декстрозы, р-ре Рингера, маннитоле или 0.9% р-ре натрия хлорида для достижения желаемой концентрации 4 мкг/мл.

После приготовления осторожно встряхнуть, чтобы хорошо перемешать раствор.

Перед применением приготовленный раствор следует визуально проверить на наличие посторонних частиц и изменения цвета.

Совместим со следующими жидкостями и препаратами: лактатный р-р Рингера, 5% р-р декстрозы, 0.9% р-р натрия хлорида, 20% маннитол, тиопентал натрия, этомидат, векуроний бромид, панкуроний бромид, сукцинилхолин, атракурия бесилат, мивакурия хлорид, рокурония бромид, гликопиролата бромид, фенилэфрина гидрохлорид, атропина сульфат, допамин, норэпинефрин, добутамин, мидазолам, морфина сульфат, фентанила цитрат и плазмозаменители.

Фармакологическое действие

Дексмедетомидин является селективным агонистом альфа2-адренорецепторов с широким спектром фармакологических свойств. Обладает симпатолитическим эффектом благодаря снижению высвобождения норадреналина из окончаний симпатических нервов. Седативный эффект обусловлен снижением возбуждения в голубом пятне ствола головного мозга (ядро с преобладанием норадренергических нейронов). Дексмедетомидин обладает анальгезирующим и анестетик/анальгетик-сберегающим эффектами. Сердечно-сосудистые эффекты носят дозозависимый характер: при низкой скорости инфузии преобладает центральный эффект, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений и артериального давления. При использовании высоких доз преобладает периферическая вазоконстрикция, приводящая к повышению общего сосудистого сопротивления, артериального давления и к дальнейшему усилению брадикардии. Дексмедетомидин практически не обладает способностью угнетать дыхание при приеме в качестве монотерапии здоровыми пациентами.

Побочные действия

Нежелательные реакции, перечисленные ниже, получены по результатам клинических исследований у 3 137 рандомизированных пациентов отделения интенсивной терапии (1 879 вводили дексмедетомидин, 864 - активный контроль и 394 - плацебо).

Нежелательные реакции сгруппированы по частоте с использованием следующей градации: очень часто (>1/10). часто (от 1>100 до <1/10), нечасто (от >1/1 000 до <1/100). редко (от >1/10 000 до <1/1 000). очень редко (<1/10 000).

Нарушения метаболизма и питания: часто - гипергликемия, гипогликемия; нечасто - метаболический ацидоз, гипоальбуминемия.

Психические нарушения: Часто: ажитация; нечасто: галлюцинации.

Нарушения со стороны сердца: Очень часто: брадикардия*; часто: ишемия или инфаркт миокарда, тахикардия; нечасто: атриовентрикулярная блокада I степени, снижение сердечного выброса.

Сосудистые нарушения: очень часто: снижение* или повышение артериального давления*.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной метки или средостения: часто - угнетение дыхания; Нечасто: одышка, апноэ.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта. Нечасто: вздутие живота.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: Часто: синдром 'отмены', гипертермия. Нечасто: неэффективность лекарственного средства, жажда.

* См. ниже описание отдельных нежелательных реакции.

Описание отдельных нежелательных реакций

Клинически значимые снижение артериального давления и брадикардия должны быть купированы, как указано в разделе 'Особые указания'.

У относительно здоровых лиц, не находившихся в отделении интенсивной терапии, введение дексмедетомидина иногда приводило к остановке синусового узла. Симптомы купировались при подъеме ног (выше уровня головы) и введение м-холиноблокаторов, как то атропин и гликопиррония бромид.

В отдельных случаях у пациентов с предшествующей брадикардией она прогрессировала до эпизодов асистолии. Повышение артериального давления было связано с введением нагрузочной дозы, поэтому его можно избежать, избегая введения нагрузочной дозы или уменьшая скорость инфузии или нагрузочную дозу.

Дети

Проводилась оценка лечения детей младше 1 месяца, преимущественно после операции, в ОИТ продолжительностью до 24 часов; был продемонстрирован профиль безопасности, сопоставимый профилю у взрослых.

В клиническом и постмаркетинговых исследованиях сообщалось о нескольких случаях передозировки дексмедетомидина.

Максимальная скорость инфузии дексмедетомидина, о которой сообщалось в этих случаях, достигала 60 мкг/кг/ч в течение 36 мин и 30 мкг/кг/ч - в течение 15 минут у 20-месячного ребенка и у взрослого соответственно. Наиболее частые побочные реакции, о которых сообщалось в связи с передозировкой в этих случаях, включали брадикардию, артериальную гипотензию, чрезмерную седацию, сонливость и остановку сердца.

В случаях передозировки с клиническими симптомами скорость инфузии следует снизить или прекратить. Преимущественно ожидаются сердечно-сосудистые эффекты, лечение которых проводится по клиническим показаниям. При высокой концентрации препарата АГ может быть более выраженной, чем артериальная гипотензия. В клинических исследованиях случаи остановки активности синусного узла проходили спонтанно или отвечали на лечение атропином или гликопиролатом. В отдельных случаях тяжелой передозировки, которая приводила к остановке сердца, требовались реанимационные мероприятия. Ни один из случаев передозировки не привел к летальному исходу.

Особые указания

Предназначен для применения в условиях интенсивной терапии, его применение в других условиях не рекомендуется. Во время инфузии препарата должен осуществляться непрерывный мониторинг сердечной деятельности. У неинтубированных пациентов должен осуществляться мониторинг дыхания, в связи с риском угнетения дыхания и, в некоторых случаях, развития апноэ.

Препарат не должен применяться в качестве средства индукции интубации или для обеспечения седации при применении миорелаксантов.

Препарат снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление (центральное симпатолитическое действие), но в более высоких концентрациях вызывает периферическую вазоконстрикцию, приводящую к повышению артериального давления. Обычно дексмедетомидин не вызывает глубокую седацию, поэтому пациентов можно легко разбудить. Вследствие этого препарат не подходит пациентам с непереносимостью такого профиля действия, например, тем, кому требуется глубокая седация или с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями. Вследствие того, что не следует вводить насыщающую дозу препарата или вводить его болюсно, необходимо использовать альтернативные методы немедленного контроля ажитации или во время проведения процедур, особенно в течение первых часов применения препарата.

При введении дексмедетомидина пациентам с сопутствующей брадикардией следует соблюдать осторожность. Данные о влиянии препарата у пациентов с частотой сердечных сокращений <60 ограничены, поэтому такие пациенты нуждаются в особом контроле и наблюдении. Брадикардия, как правило, не требует лечения, но обычно хорошо купируется введением м-холиноблокаторов и при снижении дозы препарата. Пациенты, занимающиеся спортом и имеющие низкую частоту сердечных сокращений, могут быть особенно чувствительны к отрицательному хронотропному эффекту агонистов альфа2-адренорецепторов: были описаны случаи остановки синусового узла.

У пациентов с сопутствующей артериальной гипотензией (особенно рефрактерной к вазоконстрикторам), в том числе хронической, гиповолемией или сниженным функциональным резервом, как то пациенты с тяжелой желудочковой дисфункцией и пожилые, гипотензивный эффект может быть более выраженным, это требует особого ухода за такими пациентами. Снижение артериального давления, как правило, не требует особых мер, но при необходимости необходимо быть готовым к снижению дозы, введению средств для восполнения объема циркулирующей крови и(или) вазоконстрикторов.

У пациентов с поражением вегетативной системы (например, вследствие травмы спинного мозга) гемодинамические эффекты после введения препарата могут быть более выраженными и требовать особого контроля.

При введении нагрузочной дозы препарата наблюдалось транзиторное повышение артериального давления с одновременным периферическим вазоконстрикторным эффектом, поэтому введение нагрузочной дозы не рекомендуется. Лечение повышенного артериального давления, как правило, не требуется, однако следует рассмотреть возможность снижения скорости введения препарата.

Очаговая вазоконстрикция при повышенной концентрации может иметь большее значение у пациентов с ишемической болезнью сердца или тяжелыми цереброваскулярными отмены его введения.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, обладающими седативным эффектом или влияющими на сердечно-сосудистую систему, вследствие возможного аддитивного эффекта.

У некоторых пациентов, получающих препарат, наблюдалось легкое пробуждение, и они быстро приходили в сознание после стимуляции. При отсутствии других клинических симптомов данный признак изолированно не должен рассматриваться как неэффективность препарата.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность, так как избыточное введение препарата как результат сниженного клиренса дексмедетомидина может привести к повышению риска нежелательных реакций и чрезмерной седации.

Препарат, по всей вероятности, не подавляет судорожную активность, и поэтому не должен применяться в монотерапии при эпилептическом статусе.

Опыт применения препарата при таких тяжелых неврологических состояниях как травма головы и послеоперационный период после нейрохирургических операций ограничен, поэтому он должен применяться при таких состояниях с осторожностью, особенно при необходимости глубокой седации.

При выборе терапии следует учитывать, что препарат снижает церебральный кровоток и внутричерепное давление.

При резкой отмене агонистов альфа2-адренорецепторов после длительного их применения в редких случаях возникал синдром 'отмены'. При развитии ажитации и повышения артериального давления сразу после отмены дексмедетомидина следует учитывать возможность возникновения данного состояния.

Безопасность применения дексмедетомидина у лиц, склонных к злокачественной гипертермии, не установлена, поэтому применение препарата при этом состоянии не рекомендуется. При развитии устойчивой необъяснимой лихорадки следует прекратить применение.

Применение при беременности и лактации

Препарат не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда польза от применения препарата для матери превышает риск для плода/ребенка. Данные о применении дексмедетомидина у беременных ограничены.

Репродуктивная токсичность - потенциальный риск для людей неизвестен. На период лечения прекращают кормление грудью.

Взаимодействие

Исследование лекарственных взаимодействий проводились только у взрослых.

Одновременное применение дексмедетомидина со средствами для анестезии, седативными, снотворными средствами и наркотическими анальгетиками приводит к усилению их эффекта. Целевые исследования подтвердили усиление эффекта при применении с изофлураном, пропофолом, алфентанилом и мидазоламом. Фармакокинетических взаимодействий между дексмедетомидином и изофлураном, пропофолом, алфентанилом и мидазоламом не выявлено.

Однако вследствие возможных фармакодинамических взаимодействий при их одновременном применении с дексмедетомидином может потребоваться снижение дозы дексмедетомидина или одновременно применяемых средств для анестезии, седативных, снотворных средств или наркотических анальгетиков.

В исследованиях на микросомах печени человека изучалась способность дексмедетомидина ингибировать цитохром 1450. включая изофермент CYP2B6. Согласно исследованиям in vitro существует потенциальная возможность взаимодействия между дексмедетомидин и субстратами (главным образом изофермента CYP2B6) in vivo.

По результатам исследований in vitro дексмедетомидин индуцировать изоферменты CYP1A2. CYP2B6. CYP2C8. CYP2C9 и CYP3A4, такая возможность в исследованиях in vivo не исключается.

У пациентов, принимающих лекарственные средства, вызывающие снижение артериального давления и брадикардию, например, бета-адреноблокаторов, следует учитывать возможность усиления указанных эффектов (однако дополнительное усиление этих эффектов в исследовании с эсмололом было умеренным).

Условия хранения

При температуре 15-25°С.

После разведения. Продемонстрирована физическая и химическая стабильность во время применения в течение 24 ч при температуре 25°C.

С микробиологической точки зрения этот продукт следует применять немедленно. Если не применить его немедленно, срок хранения и условия хранения во время применения являются ответственностью пользователя и обычно не превышают 24 ч при температуре 2-8°C, за исключением случаев, когда разведение происходит в контролируемых и валидированных асептических условиях.

Условия отпуска из аптек

Только для госпитального применения.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Дексдор

Консультации осуществляются профессиональными специалистами.
07.12.2017
Здравствуйте,я реаниматолог, подскажите пожалуйста, совместимы ли промедол и дексдор. Спасибо!
Здравствуйте. По литературным данным исследования взаимодействия с промедолом не проводились. Согласно официальной инструкции одновременное применение дексмедетомидина с анестетиками, седативными, снотворными средствами и опиоидами может привести к усилению их эффекта. Вследствие возможных фармакодинамических взаимодействий при применении таких средств в комбинации с дексмедетомидином может потребоваться снижение дозы дексмедетомидина или сопутствующего анестетика, седативного, снотворного средства или опиоида.
Консультация фармацевта, провизора »


Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

* Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках.