Эпитерра
Показания к применению
Монотерапия:
парциальные припадки с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 16 лет при вновь диагностированной эпилепсии.
В составе комплексной терапии:
парциальные припадки с вторичной генерализацией или без таковой при эпилепсии у взрослых и детей старше 6 лет;
миоклонические судороги у взрослых и детей старше 12 лет при ювенильной миоклонической эпилепсии;
первично-генерализованные судорожные (тонико-клонические) припадки у взрослых и детей старше 12 лет при идиопатической генерализованной эпилепсии.
Возможные заменители и групповые аналоги
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой
Противопоказания
-гиперчувствительность к производным пирролидона, леветирацетаму или другим компонентам препарата;
-детский возраст до 6 лет.
С осторожностью: тяжелые нарушения функции печени; почечная недостаточность; возраст старше 65 лет.
Применение препарата во время беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Как применять: дозировка и курс лечения
Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Суточную дозу разделяют на 2 равные части для приема 2 раза в сутки.
Монотерапия
Взрослые и дети старше 16 лет: начальная доза препарата - 500 мг, разделенная на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели терапии в зависимости от индивидуального ответа и переносимости суточная доза может быть увеличена до начальной терапевтической дозы - 1 г (по 500 мг 2 раза в сутки).
Максимальная суточная доза - 3 г (по 1.5 г 2 раза в сутки).
В составе дополнительной терапии
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела более 50 кг: начальная доза - 1 г, разделенная на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы - 3 г (по 1,5 г 2 раза в сутки). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2-4 недели.
Дети старше б лет с массой тела менее 50 кг: начальная доза 20 мг/кг массы тела, разделенная на 2 приема (но 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы - 60 мг/кг массы тела (но 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу. Препарат необходимо применять в наиболее подходящей лекарственной форме и дозировке в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы.
У детей с массой тела менее 25 кг при необходимости применения дозы менее 250 мг в сутки и у пациентов, имеющих трудности при глотании, рекомендуется применение леветирацетама в лекарственной форме раствор для приема внутрь.
У детей с массой тела более 50 кг дозирование препарата осуществляется по схеме для взрослых.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина.
У детей с почечной недостаточностью коррекцию дозы проводят с учетом степени почечной недостаточности, используя рекомендации, полученные в исследованиях взрослых пациентов с почечной недостаточностью.
Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени значение КК может не отражать истинной степени нарушения функции почек, поэтому при КК менее 60 мл/мин/ 1,73м рекомендуется уменьшение суточной дозы на 50%.
|
|
Фармакологическое действие
Леветирацетам - производное пирролидона, по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. Исследования in vitro и in vivo показали, что леветирацетам не влияет на основные характеристики клеток и нормальную трансмиссию.
Противосудорожный эффект выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Также леветирацетам воздействует на рецепторы ГАМК и глициновые рецепторы, модулируя данные рецепторы через различные эндогенные агенты. Не изменяет нормальную синаптическую передачу, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные ГАМК-агонистом бикукулином, и возбуждение глутаматных рецепторов.
Леветирацетам предотвращает развитие судорог в различных экспериментальных моделях фокальных и первичных генерализованных припадков без проконвульсивного эффекта.
Побочные действия
Представленный ниже профиль безопасности основан на анализе результатов клинических исследований и опыте пострегистрационного применения. Наиболее частые нежелательные реакции были назофарингит, сонливость, головная боль, утомляемость и головокружение. Профиль леветирацетама в целом сходен для различных возрастных групп взрослых и детей.
Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто (>1/10); часто (>1/100. <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (< 1 /10000).
Инфекции и инвазии: очень часто - назофарингит; редко - инфекции.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения, тромбоцитопения; редко - панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко - лекарственная реакция с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS- синдром).
Со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия; нечасто - увеличение массы тела, снижение массы тела; редко - гипонатриемия.
Нарушение психики: часто - депрессия, враждебность/агрессивность, тревога, бессонница, нервозность/раздражительность; нечасто - суицидальная попытка, суицидальные мысли, психотическое расстройство, поведенческое расстройство, галлюцинации, гневливость, спутанность сознания, эмоциональная лабильность/перепады настроения, возбуждение, паническая атака; редко - суицид, расстройство личности, нарушение мышления.
Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головная боль; часто - судороги, нарушение равновесия, головокружение, летаргия, тремор; нечасто - амнезия, ухудшение памяти, нарушение координации/атаксия, парестезии, снижение концентрации внимания; редко хореоатетоз, дискинезия, гиперкинезия.
Со стороны органа зрения: нечасто - диплопия, нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха: часто - вертиго.
Со стороны дыхательной систем: часто - кашель.
Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, рвота, тошнота; панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - изменение функциональных проб; редко - печеночная недостаточность, гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; нечасто - зуд, экзема, алопеция: редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - миалгия, мышечная слабость.
Прочие: часто - астения/усталость; нечасто - случайные повреждения.
Риск анорексии выше при одновременном применении леветирацетама и топирамата.
Имеются сообщения о восстановлении волосяного покрова после отмены леветирацетама.
Некоторые случаи панцитопении сопровождались угнетением функции костного мозга.
Профиль безопасности леветирацетама у детей сопоставим с профилем безопасности у взрослых. У детей в возрасте от 4 до 16 лет чаще регистрировались рвота (очень часто, 11.2%), возбуждение (часто. 3,4%), перепады настроения (часто, 2,1%), эмоциональная лабильность (часто, 1.7%), агрессивность (часто. 8.2%), поведенческие расстройства (часто, 5.6%), летаргия (часто. 3.9%). У детей от 1 месяца до 4 лет чаще регистрировались раздражительность (очень часто. 11.7%) и нарушение координации (часто. 3.3%).
В двойном слепом контролируемом исследовании применения леветирацетама у детей с парциальными припадками в возрасте от 4 до 16 лет, целью которого было показать, что леветирацетам по безопасности не уступает плацебо, оценивались когнитивные и нейропсихологические эффекты. Был сделан вывод, что леветирацетам не отличается от плацебо (не уступает ему) в отношении изменений суммы баллов но разделам 'Внимание и Память' и 'Комбинированный Скрининг Памяти' шкалы Лейтер-Р (Leiter-R) у пациентов, прошедших исследование в соответствии с протоколом, по сравнению с исходным визитом.
В результате анализа поведенческого и эмоционального статуса при помощи прошедшего валидацию инструмента - опросника Аченбаха (Achenbach) - было выявлено агрессивное поведение в группе пациентов, принимающих леветирацетам. Однако пациенты, принимающие леветирацетам в ходе долгосрочного наблюдения в открытой фазе исследования, не демонстрировали ухудшение поведенческого и эмоционального статуса, в частности. Показатели агрессивного поведения не ухудшались по сравнению с исходным уровнем.
При передозировке препарата могут развиваться сонливость, ажитация, агрессия, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.
Лечение: в остром периоде - индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама - 60%, для первичного метаболита - 74%).
Особые указания
У детей младше 6 лет рекомендуется применение леветирацетама в лекарственной форме раствор для приема внутрь.
В случае необходимости прекращения терапии отмену препарата рекомендуется проводить постепенно, уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели. У взрослых с массой тела менее 50 кг рекомендуется уменьшать дозу на 20 мг/кг каждые 2 недели. У детей с массой тела 25 - 50 кг рекомендуется уменьшать дозу на 10 мг/кг каждые 2 недели.
Применение препарата пациентами с нарушением функции почек может потребовать коррекцию дозы.
У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени рекомендуется провести исследование функции почек перед лечением.
Во время приема препарата могут наблюдаться нарушения со стороны ЦНС, включая сонливость, слабость, усталость, психотические и непсихотические изменения поведения, особенно в первый месяц терапии. Поэтому в начале лечения за пациентами следует установить особо тщательное наблюдением. У пациентов, получающих лечение противоэпилептическими средствами (включая леветирацетам), были зарегистрированы случаи суицида, суицидальных попыток, суицидального мышления и поведения. В мета-анализе рандомизированных исследований противоэпилептических лекарственных препаратов под контролем плацебо было показано небольшое увеличение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм данного риска неизвестен. Таким образом, необходимо наблюдать пациентов на предмет признаков депрессии и/или суицидального мышления и поведения, а также рассмотреть подходящее лечение. Пациентам (и лицам, осуществляющим уход за пациентами) следует порекомендовать обращаться за медицинской помощью при возникновении признаков депрессии и/или суицидального мышления или поведения. При признаках депрессии и попытках суицида пациентам и лицам, осуществляющим уход за ними, следует обратиться к специалисту.
Рекомендуется постепенная отмена сопутствующих противосудорожных препаратов в период перевода пациента на прием препарата.
У пациентов с парциальными судорогами во время лечения препаратом наблюдалось незначительное, но статистически значимое снижение показателей красной крови, что не требует активного клинического вмешательства.
Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половую зрелость. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.
Не было проведено исследований по влиянию на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Ввиду возможной различной индивидуальной чувствительности некоторые пациенты могут испытывать сонливость или другие симптомы со стороны центральной нервной системы, особенно в начале лечения или после повышения дозы препарата. Таким образом, таким пациентам необходимо соблюдать осторожность при выполнении таких задач как, например, управление транспортным средством или механизмом.
Пациентам рекомендовано не управлять транспортным средством и не использовать механизмы до тех пор, пока не будет установлено отсутствие влияния на данную их способность.
Взаимодействие
Препарат не влияет на концентрацию противоэпилептических препаратов (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон) в плазме крови. В свою очередь эти противоэпилептические препараты не влияют на концентрацию леветирацетама в плазме крови.
Отсутствуют данные о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у детей, получавших леветирацетам в дозе 60 мг/кг/сут. Ретроспективный анализ фармакокинетических взаимодействий у детей в возрасте от 4 до 17 лет, страдающих эпилепсией, подтвердил, что дополнительный прием внутрь леветирацетама не влияет на равновесные концентрации в плазме крови одновременно принятых карбамазепина и вальпроевой кислоты. Тем не менее, данные свидетельствуют, что клиренс леветирацетама на 20% выше у детей, принимающих энзим-индуцированные противоэпилептические препараты. Коррекция дозы в этих случаях не требуется.
Препарат в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетику пероральных контрацептивов этинилэстрадиола и левоноргестрела.
Препарат в суточной дозе 2000 мг не изменяет фармакокинетику варфарина и дигоксина.
Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.
Пробенецид (500 мг 4 раза в день) снижает почечный клиренс первичного метаболита леветирацетама. Предполагается, что лекарственные препараты, которые выводятся из организма благодаря активной почечной секреции, также способны снижать клиренс метаболита. Влияние леветирацетама на пробенецид и другие лекарственные препараты с аналогичным механизмом выведения (нестероидные противовоспалительные препараты, сульфаниламиды, метотрексат и т.д.) остается невыясненным.
Нет данных по влиянию антацидов на всасывание леветирацетама.
Получены единичные сообщения о снижении эффективности препарата при одновременном применении с осмотическим слабительным макрогол. Макрогол не следует принимать в течение 1 часа до и в течение 1 часа после приема леветирацетама.
Степень всасывания леветирацетама не изменяется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.
Данные по взаимодействию с алкоголем отсутствуют.
Наличие препарата Эпитерра*
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Эпитерра
Для решения данного вопроса Вам следует обратиться в медицинскую организацию по месту жительства.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках. |