Эзетрол

Эзетрол

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная): в виде монотерапии (в качестве дополнения к диете), в составе комбинированной терапии со статинами, в качестве дополнения к диете (при неэффективности монотерапии статинами).

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: в комбинации со статинами как дополнение к диете (пациенты могут также получать дополнительное лечение, в т.ч. аферез ЛПНП).

Гомозиготная ситостеролемия: вспомогательная терапия к диете.

Возможные аналоги (заменители)

Эзетимиб (от 442.00 руб), Липобон (от 466.20 руб), Отрио (от 489.00 руб), Эзетимиб-СЗ
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые заболевания печени или стойкое повышение активности "печеночных" трансаминаз, умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелая (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степень печеночной недостаточности. Беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Одновременное назначение фибратов (в настоящее время эффективность и безопасность не установлены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, в любое время дня, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза - 10 мг 1 раз в сутки

Комбинированная терапия со статинами: 10 мг 1 раз в сутки вместе со статинами с соблюдением всех рекомендаций по применению назначенного статина.

Сопутствующая терапия с секвестрантами жирных кислот: 10 мг 1 раз в сутки не позднее, чем за 2 ч до приема секвестрантов жирных кислот, или не ранее чем через 4 ч после него.

Коррекции дозы для пожилых пациентов, а также при почечной недостаточности не требуется.

При легкой степени печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство. Селективно ингибирует абсорбцию холестерина (в т.ч. фитохолестерина) в кишечнике (на границе щеточной каемки тонкого кишечника).

Механизм действия отличается от механизма действия др. классов гиполипидемических средств (в т.ч. статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов). В отличие от секвестрантов желчных кислот эзетимиб не повышает экскрецию желчных кислот и в отличие от статинов не ингибирует синтез холестерина в печени. При поступлении в тонкий кишечник замедляет всасывание холестерина, что приводит к уменьшению поступления его из кишечника в печень. После 2 нед применения снижает абсорбцию холестерина в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.

Побочные действия

Наиболее частые (1-10%): Монотерапия: головная боль, абдоминальная боль, диарея.

Комбинированная терапия со статином: головная боль, утомляемость, абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, миалгия.

Более 0.1-1%: аллергические реакции, включая ангионевротический отек и кожную сыпь. В монотерапии частота клинически значимого повышения активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ и/или ACT) в 3 или более раз была одинаковой для эзетимиба (0.5%) и плацебо (0.3%). При комбинированном лечении со статинами частота клинически значимого повышения активности "печеночных" трансаминаз составляет 1.3% для больных, принимавших препарат Эзетрол вместе со статином, и 0.4% для принимавших только статин. Повышение активности "печеночных" трансаминаз обычно протекает бессимптомно, не сопровождается образованием камней в желчном пузыре и проходит как при продолжении лечения, так и после отмены препарата.

Клинически значимое повышение КФК более чем в 10 раз было сравнимо у пациентов, получавших препарат в виде монотерапии или вместе со статином, а также у больных, получающих плацебо или один статин.

Особые указания

Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей гиполипидемической диете и продолжать соблюдать ее во время всего периода терапии препаратом.

При комбинированном лечении со статином контроль функции печени следует проводить в начале лечения, а далее - в соответствии с рекомендациями для данного статина.

Клинический опыт применения у детей и подростков (в возрасте от 9 до 17 лет) ограничивается больными с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией и ситостеролемией.

Применение при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности эзетимиба при беременности не проводилось, поэтому применение у этой категории пациентов не рекомендуется. В случае наступления беременности прием эзетимиба следует прекратить.

Неизвестно, выделяется ли эзетимиб с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных при введении эзетимиба не выявлено прямого и опосредованного неблагоприятного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. При введении беременным крысам эзетимиба в комбинации с ловастатином, симвастатином, правастатином и аторвастатином тератогенных эффектов не наблюдалось. При введении беременным кроликам с небольшой частотой отмечались дефекты развития скелета у плода. Установлено, что эзетимиб выводится с грудным молоком у лактирующих крыс.

Взаимодействие

При одновременом приеме с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома P450 CYP1А2, CYP2D6, CYP2C8, CYP2C9 и CYP3A4 или N-ацетилтрансферазой, клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.

Не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина. Одновременный прием циметидина влияния на биодоступность эзетимиба не оказывает.

Одновременный прием с антацидами снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность.

Колестирамин уменьшает AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + глюкуронид эзетимиба) на 55%.

Безопасность и эффективность при применении с фибратами не установлена. Фибраты могут повышать выделение холестерина в желчь, что приводит к холелитиазу. Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию препарата приблизительно в 1.5 и 1.7 раза соответственно. Несмотря на то что данное повышение не рассматривается как клинически значимое, назначение эзетимиба с фибратами не рекомендуется.

Аторвастатин, симвастатин, правастатин, ловастатин или флувастатин клинически значимых фармакокинетических изменений препарата не вызывают.

У пациентов, перенесших трасплантацию почки, с КК более 50 мл/мин, постоянно получающих циклоспорин, однократный прием препарата Эзетрол в дозе 10 мг сопровождался повышением в 2.3-7.9 раза AUC эзетемиба. У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с тяжелой почечной недостаточностью (КК 13.2 мл/мин/1.73 кв.м) и получающих комплексную терапию, включающую циклоспорин, отмечалось увеличение T1/2 эзетимиба в 12 раз.

Условия хранения

В недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке.

Срок годности

2 года.

Не использовать препарат по истечении срока, который обозначен на упаковке четырьмя цифрами после слов "ГОДЕН ДО". Первые две цифры указывают месяц, последние две цифры - год.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Эзетрол

Консультации осуществляются профессиональными специалистами.
04.09.2021
Как долго можно принимать эзетрол? При снижении холестерина до нормы нужно делать перерыв? И через какое время пить повторно? Спасибо!
Здравствуйте. Длительность курса приема определяется лечащим врачом. Препарат принимают без перерыва.
06.08.2021
Здравствуйте!
Врачи назначили мне на месяц аллохол 3 р/д, нейромультивит 2р/д, фолацин и омега-3 950 (постоянно).
Утром я пью ципралекс и нужно выпить еще аллохол с нейромультивитом. Скажите, пожалуйста, в каком порядке это лучше сделать?
И в какой последовательность вечером выпить липримар + эзетрол + кардиомагнил + аллохол + нейромультивит?
И когда выпить фолацин и омега-3?
Заранее большое спасибо за ответ
Здравствуйте. Утром до еды вы можете принять ципралекс, после еды - нейромультивит и аллохол. Днем - Омега (во время еды), фолацин (после еды). Вечером после еды - нейромультивит, кардиомагнил и аллохол. На ночь - липримар и эзетрол.
23.07.2021
Добрый день! Я принимала Липримар 20 мг в течении 7 лет, но на его фоне все равно появлялись бляшки! Врач мне добавила с статину эзетрол, пила 3 месяца, результат - плохой холестерин ниже нижней границы нормы! Доктор сказал, что мы добились успеха и теперь я должна пить эзетрол в течение всей жизни, правильно ли это? Читала отзывы о нем, люди принимают 3мес.-3мес.переры, затем еще 3 мес. КАКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ВЫ СЧИТАЕТЕ ПРАВИЛЬНЫМ? Спасибо
Здравствуйте. Схему приема и длительность курса применения определяет лечащий врач. Если Вы сомневаетесь в назначенном лечении, то Вам следует проконсультироваться с другим врачом, а не фармацевтом.
19.04.2021
Здравствуйте!
На вечер после еды мне назначены препараты: липримар, эзетрол, кардиомагнил, бетасерк, алмонт. Скажите, пожалуйста, как их лучше принимать и нужно ли делать перерыв
Здравствуйте. Препарат бетасерк следует принимать во время еды. Прием остальных препаратов не зависит от приема пищи. Если есть возможность, то распределите их прием в течение вечера.
09.01.2020
Здравствуйте!
Для лечения хеликобактер пилори мне назначили: нексиум + де-нол + вильпрафен + флемоксин. Нексиум и де-нол за 30 мин до завтрака и ужина, а антибиотики во время завтрака и ужина. Я завтракаю в 9,00, а ужинаю в 19.00. Могу ли я принимать лекарства вечером в 19.00 или нужно сдвинуть ужин на 21.00?
И еще вопрос: после ужина я принимаю липримар+эзетрол+аспирин кардио. Совместим ли липримар с вильпрафеном и через какое время после приема де-нола я могу все это выпить?
Спасибо большое за ответ на такой большой вопрос))
Здравствуйте.
Если есть возможность, то было бы оптимально передвинуть ужин на 21. Но это не обязательно.
При совместном применении липримара и вильпрафена может повышаться концентрация аторвастатина (действующее вещество липримара) в плазме. Вопрос совместного применения следует обсудить с лечащим врачом.
Нет данных об отрицательном взаимодействии препаратов де-нол и липримар. Вы можете принимать липримар по привычной схеме.
Задать свой вопрос специалисту »


Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

* Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках.