Валтрекс
Показания к применению
Лечение герпеса зостера (опоясывающего лишая). Препарат ускоряет исчезновение боли, уменьшает ее продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию.
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес.
Лечение лабиального герпеса (губная лихорадка).
Препарат способен предупредить образование поражений, если его принять при появлении первых симптомов рецидива простого герпеса.
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес.
Препарат может снизить инфицирование генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.
Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, возникающей при трансплантации органов. Профилактическое назначение препарата при ЦМВ инфекции ослабляет выраженность реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ).
Возможные заменители и групповые аналоги
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки покрытые оболочкой
Противопоказания
Противопоказан больным с гиперчувствительностью к валацикловиру, ацикловиру и вспомогательным компонентам препарата.
Следует применять с осторожностью при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции.
Как применять: дозировка и курс лечения
Для лечения опоясывающего герпеса взрослым препарат назначается в дозе 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Лечение инфекций, вызванных ВПГ: взрослым назначают 500 мг 2 раза в сутки.
В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать, как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение препарата в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.
В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективно назначение препарата в дозе 2 г дважды в течение 1 дня. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 дня, поскольку это, как было показано, не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (пощипывание, зуд, жжение).
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных ВПГ взрослым пациентам с сохраненным иммунитетом препарат назначается по 500 мг один раз в сутки.
У пациентов с очень частыми рецидивами (10 и более в год) дополнительного эффекта можно добиться при назначении суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки).
Для взрослых пациентов с иммунодефицитами рекомендованная доза препарата составляет 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения 4-12 месяцев.
Для профилактики инфицирования генитальным герпесом здорового партнера инфицированным гетеросексуальным взрослым с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9-ти в год, следует принимать по 500 мг 1 раз в день в течение года и более каждый день при регулярной половой жизни, при нерегулярных половых контактах прием препарата необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта.
Для профилактики ЦМВ инфекции взрослым и подросткоам (с 12 лет) рекомендуется назначать препарат в дозе 2 г 4 раза в сутки, как можно раньше после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у больных с высоким риском лечение может быть более длительным.
При лечении опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактике (супрессия) и снижении инфицирования здорового партнера дозу препарата рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек.
У пациентов со слабо и умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) корректировки дозы препарата не требуется.
|
|
Фармакологическое действие
Фармакодинамика.
Механизм действия.
Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).
В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин предположительно под воздействием фермента валацикловиргидролазы.
Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, варицелла-зостер вируса (ВЗВ) (Varicella zoster virus), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барра (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму - ацикловиртрифосфат.
Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.
Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. В редких случаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.
По результатам обширного исследования штаммов ВПГ и ВЗВ, отобранных у пациентов, получавших терапию ацикловиром или применявших его в целях профилактики, установлено, что вирусы с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но могут быть обнаружены в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, реципиентов трансплантата костного мозга или органа, пациентов получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и у ВИЧ-инфицированных.
Валацикловир способствует купированию болевого синдрома: уменьшает его продолжительность и сокращает процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую постгерпетическую невралгию.
Побочные действия
При применении препарата возможно развитие нежелательных реакций, а именно:
Часто: головная боль,тошнота.
Нечасто: диспноэ, высыпания, включая проявления фоточувствительности.
Редко:головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей, дискомфорт в животе, рвота, диарея, зуд, нарушения функции почек.
Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения. В основном лейкопения была отмечена у больных со сниженным иммунитетом, анафилаксия, возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома, обратимые нарушения функциональных печеночных тестов, которые иногда расценивают как проявления гепатита; крапивница, ангионевротический отек; острая почечная недостаточность, почечная колика
У больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у пациентов с далеко зашедшей стадией СПИДа, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.
Особые указания
У пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью встречаются исключительно редко; относительно чаще эти вирусы обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом (у реципиентов внутренних органов или костного мозга; больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, инфицированных ВИЧ). Пониженная чувствительность вирусов к препарату обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках, инфицированных вирусом, в то время как вирулентность таких вирусов близка к таковой "диких" вирусов.
Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
Опыт применения препарата у детей недостаточен.
Терапия препаратом снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению; рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.
Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитикоуремическому синдрому, вплоть до летального исхода.
Применение при беременности и лактации
Фертильность.
В исследованиях на животных валацикловир не оказывал влияния на фертильность. Тем не менее, применение высоких доз ацикловира при парентеральном введении вызывало тестикулярные эффекты у крыс и собак.
Исследования влияния валацикловира на фертильность у людей не проводились. Однако не было зарегистрировано изменений в количестве, подвижности и морфологии сперматозоидов у 20 пациентов через 6 месяцев ежедневного применения валацикловира в дозах от 400 мг до 1000 мг.
Беременность.
Имеются ограниченные данные о применении препарата Валтрекс при беременности. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
В регистрах беременных были задокументированы исходы беременности у женщин, принимавших Валтрекс или другие препараты, содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом препарата Валтрекс), 111 и 1246 наблюдений, соответственно (из которых 29 и 756 принимали препараты в I триместре беременности), представляли собой исходы беременности, зарегистрированные проспективно. Анализ данных, представленных в регистре беременных, подвергавшихся воздействию ацикловира, не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией, ни по одному из пороков развития не выявлено специфичности или закономерности, указывающих на общую причину. Поскольку в регистр беременных было включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.
Период грудного вскармливания.
Ацикловир, основной метаболит валацикловира, проникает в грудное молоко. После приема валацикловира в дозе 500 мг внутрь Сmax в грудном молоке в 0.5-2.3 раза (в среднем в 1.4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Соотношение значений AUC ацикловира в грудном молоке к AUC в сыворотке крови матери варьировались от 1.4 до 2.6 (среднее значение 2.2).
Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2.24 мкг/мл (9.95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза/сут дети, находящиеся на грудном вскармливании, подвергаются такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0.61 мг/кг/сут. T1/2 ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.
Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме крови матери, грудном молоке или моче ребенка. Препарат Валтрекс следует назначать с осторожностью женщинам в период грудного вскармливания. Тем не менее, ацикловир для в/в введения применяется для лечения ВПГ у младенцев в дозе 30 мг/кг/сут.
Взаимодействие
Циметидин и блокаторы канальцевой секреции уменьшают эффект (снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир).
Нефротоксические ЛС повышают риск развития нефротоксичности и нарушений со стороны ЦНС.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C
Срок годности
3 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Валтрекс
(давно правда) даже генитальный герпес. Теперь вновь обострение - язвочки на крыльях носа. Врач выписал Валтрекс валациколвир 500 мг по одной таблетке два раза в сутки на 5 дней. При этом рекомендовал больше пить простой воды. Скажите, пожалуйста,с каким интервалом его применять при такой схеме? Если начать прием одной таблетки днем в 12.00 дня то когда принимать следующую таблетку? Через 12 часов - то есть ночью, или на следующий день - тоже в 12.00 дня? Вот если бы два раза в день таблетка была бы прописана, то все понятно - в 8.00 утра принял одну штуку, а вечером того же дня только в 20.00 - вторую штуку. А вот как разнести прием на два раза в сутки - не понимаю. Или с утра 8.00 начинать прием - тогда когда следующую таблетку принять через какое время?
не могу понять как же правильно разнести прием на сутки?И также, можно ли еще дополнитнльно во время лечения валацикловиром мазать эти болячки еще мазью какой-нибудь , например обычным ацикловиром? И эта хроническая болезнь - виррус простоого герпеса - лечиться только "по требованию" или как-то заранее, например два раза в год (без каких либо ее внешних проявлении ) можно пропивать этот валацикловир профилактическим курсом (например, также 5 дней по две штуки в сутки) ? Нужно ли ждать внешних проявлении и только тогда уже лечить? Пол-стакана воды достаточно для запивания одной таблетки Валацикловира? Мне 64 года, атеросклероз, ХСН, принимаю таблетки от арт.гипертонии постоянно. Спасибо.
Принимать этот препарат в описанном Вами случае следует каждые 12 часов, в одно и то же время каждый день, на протяжении назначенного курса лечения. Например, в 08:00 и, через 12 часов, в 20:00, затем, снова через 12 часов, в 08:00 и так далее, все 5 дней. Можно выбрать время 09:00 и 21:00, если Вам так удобнее. Главное - каждые 12 часов, в одно и то же время. Для запивания достаточно половины стакана воды, но в целом полезно пить больше чистой воды в течение дня. Наружные противовирусные средства применять можно, при условии нормальной переносимости.
Схема лечения определяется лечащим врачом, исходя из состояния пациента. Это может быть и лечение только при рецидивах, может быть и профилактическое лечение. Заочно лечение назначать нельзя.
Заочно лечение назначать нельзя, такие правила. Но, действительно, имеет смысл лично обследоваться у инфекциониста. Одного только показателя Anti-ЕBNA IgG недостаточно, чтобы понять, имеет ли место именно реактивация вирусной инфекции. Врач направит на дополнительные анализы и, по результатам, назначит лечение, если это будет действительно необходимо.
Также было бы очень хорошо дополнительно пройти обследование и у эндокринолога по поводу таких симптомов.
Вполне может быть применена и такая схема лечения. Про зуд сообщите лечащему врачу.
Валтрекс, как правило, не применяется для лечения детей. Врач, который назначил этот препарат ребенку, должен иметь для этого очень веские основания и нести ответственность за такое назначение.
Причина назначения из Вашего вопроса неизвестна.
начался периодический жидкий стул,причем просто раз-2 в
день. Мог пропасть на месяц,потом опять начаться. 3
недели назад начался жидкий стул до 4 раз в день,сбил его
отваром риса,стул нормализовался,но началась
субфебрильная температура до 37,6,головные боли,спасал
только спазмалгон. Потом температура спала и снова
начался жидкий стул,опять купировал крепким черным чаем
на неделю. С этого вторника началась температура 37,6-
37,2 круглосуточно,голова немного побаливает. Высыпал
незначительный генитальный герпес. К слову сказать,есть
хронический тонзилит,рекомендуют удалять гланды. Сегодня
начал принимать валтрекс,к вечеру опять жидкий стул 3
раза,в последнем очень жидкий желтый. Аппетит
нормальный,рвоты и тошноты нет и не было. перенес
болезни: лимфаденит(брали биопсию шейных лимфоузлов),
частые простуды,Эпштейн Барр. В анализах крови все
чисто,в моче тоже. что делать не знаю уже.Простите за
длинную писанину
Заочно никто правильно разобраться не сможет, не теряйте время на поиск "заочного лечения". Вряд ли Вам хотелось бы лечиться наугад, это может иметь неприятные последствия, можно ведь и "не угадать". Вам нужно лично пройти обследование у врачей - гастроэнтеролога и инфекциониста. И по результатам обследования, после выяснения причин происходящего с Вами, выполнять указания этих врачей.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |