Инсулин аспарт двухфазный
Международное наименование лекарственного вещества:Инсулин аспарт двухфазный (Insulin aspart biphasic)
Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Инсулин аспарт двухфазный, приведен после описания.
Фармакологическое действие:Гипогликемическое средство, аналог человеческого
инсулина средней продолжительности действия.
Взаимодействует со специфическим рецептором внешней мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.
Имеет одинаковую активность с человеческим инсулином в молярном эквиваленте. Замещение аминокислоты
пролин в позиции B28 на аспарагиновую кислоту уменьшает тенденцию молекул к образованию гексамеров в растворимой фракции препарата, которая наблюдается в растворимом человеческом инсулине. В связи с этим инсулин аспарт абсорбируется из подкожно-жировой клетчатки быстрее, чем растворимый инсулин, содержащийся в двухфазном человеческом инсулине. Инсулин аспарт
протамин всасывается дольше.
После п/к введения эффект развивается через 10-20 мин, максимальный эффект - через 1-4 ч. Продолжительность действия достигает 24 ч (зависит от дозы, места введения, интенсивности кровотока, температуры тела и физической активности).
Фармакокинетика:При п/к введении в дозе 0.2 ЕД/кг массы тела Cmax - 108-172 пмоль/л, TCmax - 60-95 мин. T1/2, отражающий скорость абсорбции протамин-связанной фракции - 8-9 ч. Концентрация инсулина в сыворотке возвращается к исходной через 15-18 ч.
Показания к применению. Сахарный диабет типа 1. Сахарный диабет типа 2 (в случае резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичной резистентности к этим препаратам при проведении комбинированной терапии, интеркуррентные заболевания).
Показания:Сахарный диабет типа 1. Сахарный диабет типа 2 (в случае резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичной резистентности к этим препаратам при проведении комбинированной терапии, интеркуррентные заболевания).
Противопоказания:Гиперчувствительность, гипогликемия, возраст до 18 лет.
Побочные действия:В начале лечения - отеки, нарушение рефракции (обычно носят временный характер).
Местные аллергические реакции: гиперемия, отечность, зуд кожи в месте введения.
Генерализованные аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, повышение потоотделения, нарушения функции ЖКТ, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардия, снижение АД.
Липодистрофия в месте введения.
Взаимодействие:Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы,
бромокриптин,
октреотид,
сульфаниламиды, анаболические стероиды,
тетрациклины,
клофибрат,
кетоконазол,
мебендазол,
пиридоксин,
теофиллин,
циклофосфамид,
фенфлурамин, препараты Li+,
этанол и этанолсодержащие ЛС.
Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики,
гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики,
даназол,
клонидин, БМКК,
диазоксид,
морфин,
фенитоин,
никотин.
Под влиянием
резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.
Особые указания:Не вводить в/в.
Недостаточная доза препарата или прекращения лечения, особенно при сахарном диабете типа 1 может привести к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. Симптомами гипергликемии являются тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость слизистой оболочки полости рта, увеличение количества выделяемой мочи, жажда и потеря аппетита, а также появление запаха ацетона в выдыхаемом воздухе. Без соответствующего лечения гипергликемия может привести к смерти. После компенсации углеводного обмена, например, при интенсивной инсулинотерапии у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы. У пациентов с сахарным диабетом при оптимальном метаболическом контроле поздние осложнения диабета развиваются позже и прогрессируют медленнее. В связи с этим рекомендуется проводить мероприятия, направленные на оптимизацию метаболического контроля, включая контроль концентрации глюкозы в крови.
Препарат следует вводить в непосредственной связи с приемом пищи. Следует учитывать высокую скорость наступления эффекта препарата при лечении пациентов, имеющих сопутствующие заболевания или принимающих ЛС, замедляющие всасывание пищи. При наличии сопутствующих заболеваний, особенно инфекционной природы, потребность в инсулине, как правило, возрастает. Нарушение функции почек или печени может привести к снижению потребности в инсулине.
Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к развитию гипогликемии. По сравнению с двухфазным человеческим инсулином введение препарата оказывает более сильное гипогликемическое действие в первые 6 ч после введения. В связи с этим в отдельных случаях, может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или характера питания. Перевод пациента на новый тип инсулина или препарат инсулина др. производителя необходимо осуществлять под строгим медицинским контролем; может потребоваться коррекция дозы.
Пациентам, переходящим на лечение инсулином аспарт, может потребоваться изменение дозы по сравнению с дозами ранее применявшихся препаратов инсулина. При необходимости коррекции дозы она может быть произведена уже при первом введении препарата или в течение первых недель или месяцев лечения. Кроме того, изменение дозы препарата может потребоваться при изменении диеты и при повышенных физических нагрузках. Физические упражнения, выполняемые сразу после приема пищи, могут увеличивать риск развития гипогликемии.
Нельзя использовать препарат в инсулиновых насосах.
Клинический опыт применения инсулина аспарт при беременности ограничен. Исследования на животных не выявили различий между эмбриотоксичностью и тератогенностью инсулина аспарт и человеческого инсулина. В период возможного наступления беременности и в течение всего ее срока необходимо вести наблюдение за состоянием пациенток с сахарным диабетом и контролировать концентрацию глюкозы в крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и III триместрах беременности. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться, однако быстро возвращается к значению, который был до беременности.
В период лактации может возникнуть необходимость в коррекции дозы.
Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться при развитии гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами. Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или с частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.
Препараты, содержащие действующее вещество Инсулин аспарт двухфазный:
Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.