Протефлазид - противовирусный препарат. Изготовлен из растительного сырья. Содержит в своем составе сумму флавоноидных гликозидов, выделенных из диких злаков Deschampsia caespitosa L. (Щучка дернистая) Calamagrostis epigeios L. (Вейник наземный).
Препарат представляет собой жидкость зеленого цвета с характерным запахом и предназначен для приема внутрь и наружного применения. Форма выпуска - капли. Разработчик - НПК ''Экофарм'', г. Киев.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
Лечение инфекций, вызванных вирусами герпеса (простой герпес, опоясывающий лишай, генитальный герпес, а также герпес другой локализации).
В составе комплексной терапии: При лечении гепатитов В и С; ВИЧ-инфекции и СПИДа.

Протиокомб

Фармкотерапевтическая группа:
Противотуберкулезные препараты

Торговое название препарата: Протиокомб

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.

Состав: 1 таблетка содержит: активные вещества: ломефлоксацина гидрохлорида - 200 мг, протионамида - 150 мг, пиразинамида - 370 мг, этамбутола гидрохлорида - 325 мг, пиридоксина гидрохлорида - 10 мг и вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон, полиэтиленгликоль, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, глицерол, тальк, титана диоксид, краситель желто-оранжевый.

Описание: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, двояковыпуклые, от светло-оранжевого до темно-оранжевого цвета. На поперечном разрезе таблетка желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противотуберкулезное комбинированное средство.

Код АТХ: J04AD01.



Фармакологические свойства

Фармакодинамика. ПротиокомбR представляет собой комбинированный пятикомпонентный препарат, содержащий фиксированное количество протионамида, ломефлоксацина гидрохлорида, пиразинамида, этамбутола гидрохлорида и пиридоксина гидрохлорида.

Ломефлоксацин. Противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию, образует комплекс с ее тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки.

Бета-лактамазы, продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность ломефлоксацина. Высоко активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Haemophilus influenzae edparainfluenzae, Legionella pneumophila, Pseudomonas aeruginosa.

Умеренно чувствительны к препарату Staphylococcus aureus, Sraphylococcus epidermidis, Serratia liquifaciens и marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteus mirabilis и Proteus stuartii, Providencia rettgeri и Providencia alcalifaciens, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans.

Устойчивы к препарату Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.

Действует как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание инфильтратов. На большинство микроорганизмов действует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для подавления роста 90 % штаммов, обычно не более 1 мкг/мл). Резистентность развивается редко.

Протионамид. Протионамид - аналог этионамида, применяется более широко в связи с меньшей токсичностью и несколько большей антимикробной активностью. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) протионамида находится в пределах 0,6-3,2 мкг/мл. Механизм его действия в блокаде синтеза миколиевых кислот, являющихся важным структурным компонентом клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis (МБТ), антагонист никотиновой кислоты. В высоких концентрациях действует бактерицидно, нарушая синтез белка микробной клетки. Эффективен в отношении МБТ, устойчивых к противотуберкулезным препаратам 1 ряда. Влияет как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные микобактерии. Мало активен в отношении МБТ бычьего типа, атипичных микобактерий и кис-лотоустойчивых сапрофитов (МПК - 20-30 мкг/мл). На патогенную неспецифическую флору не действует. Протионамид хорошо проникает в клетки, в частности в макрофаги. Активность препарата более высока в кислой среде. Развитие устойчивости МБТ к протионамиду при монотерапии происходит быстро (через 2 мес. в 32 %, через 4 мес. в 82 %). При комбинированной терапии устойчивость может развиваться к 6 месяцу (до 15 %). Перекрестная устойчивость протионамида отмечается только с тиацетазоном.

Пиразинамид. Мишенью пиразинамида является ген синтазы 1 микобактериальной жирной кислоты, участвующий в биосинтезе миколиевой кислоты. Пиразинамид оказывает бактерицидное действие при кислых значениях рН. Хорошо проникает в туберкулезные очаги. Его активность высока при казеозно-некротических процессах, казеозных лимфаденитах, туберкулемах. Для проявления бактерицидной активности пиразинамида препарат подвергается в организме ферментативному превращению в активную форму - пиразиновую кислоту. При кислых значениях рН МПК пиразинамида in vitro составляет 20 мг/л. На нетуберкулезные патогенные микроорганизмы не действует.

Этамбутол. Этамбутол - бактериостатический препарат, эффективен в отношении типичных и атипичных микобактерий туберкулеза. Механизм действия препарата связан с нарушением синтеза РНК в бактериальных клетках, он подавляет синтез клеточной стенки, блокируя включение в нее миколиевых кислот. Этамбутол активен в отношении быстро- и медленнорастущих атипичных микобактерий. МПК этамбутола составляет - 0,78-2,0 мг/л. На нетуберкулезные патогенные микроорганизмы этамбутол не действует.

Пиридоксина гидрохлорид. Витаминное средство. Участвует в обмене веществ. Необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. При лечении противотуберкулезными препаратами может наступить дефицит пиридоксина. В связи с этим суточная доза витамина повышается до 60 мг. При одновременном приеме пиридоксина внутрь с изониазидом, рифампицином, пиразинамидом и этамбутолом не наблюдается взаимодействия этих препаратов на фармакокинетическом и микробиологическом уровнях.

Фармакокинетика. Ломефлоксацин. Прием ломефлоксацина внутрь совместно с препаратами, входящими в состав ПротиокомбаR, не влияет на скорость его всасывания из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Биодоступность ломефлоксацина - более 90 %. Препарат после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация (Сmax) составляет 5,1 мг/л, время достижения - через 1-1,5 ч. Длительно циркулирует в организме: период полувыведения (Т1/2) - 8-9 часов. Связь с белками крови незначительная - 10 %. Хорошо проникает в различные органы и ткани, где создаются концентрации, в 9-13 раз превышающие сывороточные. В небольших количествах подвергается биотрансформации в печени с образованием 5 метаболитов, обладающих незначительной антимикробной активностью. В 80 % выводится почками, в 20 % с фекалиями, потом и слюной. Печеночная недостаточность не оказывает влияния на биотрансформацию ломефлоксацина. Незначительная часть препарата подвергается метаболизму с образованием метаболитов. Средний почечный клиренс - 145 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается на 25 %. При снижении клиренса креатинина (КК) до 10-40 мл/мин/1,73 кв.м Т1/2 увеличивается.

Почками путем канальцевой секреции выводится 70-80 % (преимущественно в неизмененном виде, 9 % - в виде глюкуронидов, 0,5 % - в виде др. метаболитов).

Протионамид. Протионамид быстро всасывается в ЖКТ. Сmax препарата достигается через 2-3 часа после его приема. Величина максимальной концентрации в плазме крови соответствует 4,5 мкг/мл, что превышает бактериостатическую концентрацию протионамида. Хорошо всасывается в кислой среде. Проникает во все ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую жидкость (при воспалении мозговых оболочек), в туберкулезные очаги, в полости и инкапсулированные образования. Биотрансформируются в печени, частично превращаясь в активный метаболит - сульфоксид. Выводится частично почками - до 18,5 %. Остальная часть лекарственного средства выводится с желчью.

Пиразинамид. После приема ПротиокомбаR Сmax пиразинамида в плазме крови достигает 12,0-14 мкг/мл через 2 часа. Т1/2 препарата составляет в среднем 10-12 часов. Пиразинамид хорошо проникает в органы, ткани и жидкие среды организма, в том числе в лимфатические узлы и цереброспинальную жидкость. Метаболизируется в печени. Основной метаболит пиразинамида - пиразиновая кислота - обладает противотуберкулезной активностью. Около 10-20 % препарата связывается с белками плазмы. До 70 % экскретируются с мочой метаболиты пиразинамида и в 10 % - неизмененный препарат.

Этамбутол. После приема ПротиокомбаR Сmax этамбутола составляет 6,4-7,6 мг/л. Высокая Сmax этамбутола объясняется замед-лением его экскреции под влиянием изониазида. Максимальная концентрация препарата в плазме (60 %) достигается через 2 ч. Т1/2 - 5-6 часов. В среднем 25 % препарата связывается с белками плазмы. Этамбутол хорошо проникает в различные органы и биологические жидкости за исключением асцитической, плевральной и ликвора. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Этамбутол экскретируется с мочой в 70 % в неизмененном виде и в 30 % в виде альдегидных и карбоксильных неактивных метаболитов.

Пиридоксина гидрохлорид. Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксаль фосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксаль фосфат с белками плазмы связывается на 90 %. Метаболиты хорошо проникают во все ткани; накапливаются преимущественно в печени, меньше - в мышцах и центральной нервной системе (ЦНС). Проникают через плаценту, секретируется с грудным молоком. Т1/2 - 15-20 дней. Выводится почками.



Показания к применению

 лекарственно-устойчивый туберкулез с умеренной устойчивостью МБТ (изониазид - до 10, рифампицин - до 40, этамбутол - до 2 мкг/мл);

 остро прогрессирующее течение туберкулеза;

 туберкулез с сопутствующими воспалительными заболеваниями, вызванными неспецифической патогенной флорой, чувствительной к ломефлоксацину.



Противопоказания

 гиперчувствительность к ломефлоксацину, протионамиду, пиразинамиду, этамбутолу, пиридоксину;

 беременность, период лактации;

 детский возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета);

 язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;

 язвенный колит;

 острый гепатит, цирроз печени;

 заболевания центральной нервной системы (эпилепсия и другие болезни со склонностью к судорожным припадкам);

 заболевания органов зрения (воспаление зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболева-ния глаз);

 подагра;

 тромбофлебит.



Дозы и режимы лечения

Внутрь. Препарат принимается 1 раз в сутки после еды, предпочтительно в утренние часы. ПротиокомбR дозируется по ломефлоксацину 13,2 мг/кг массы тела, но не более 5 таблеток. Продолжительность лечения - 3 месяца. При показаниях ПротиокомбR сочетается со стрептомицином или канамицином (внутримышечно, в дозе 16 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев).



Побочные эффекты

Ломефлоксацин. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гастралгия, боль в животе, диарея или запоры, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, дисфагия, изменение цвета языка, снижение аппетита или булимия, извращение вкуса, дисбактериоз, повышение активности ''печеночных'' трансаминаз.

Со стороны нервной системы: утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, обморочные состояния, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинез, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение.

Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки; у женщин - вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин - орхит, эпидидимит.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения из органов ЖКТ, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфоаденопатия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, респираторные инфекции, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование СН и стенокардии, тромбоэмболия легочной артерии, миокардиопатия, флебит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Влияние на плод: в эксперименте описано фетотоксичное действие (артропатия).

Прочие: кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция.

Протионамид. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, ''металлический'' привкус во рту, нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: бессонница, возбуждение, депрессия, тревожность, редко - головокружение, сонливость, головная боль, астения, в единичных случаях - парестезии, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва.

Со стороны ССС: тахикардия, слабость, ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия у больных сахарным диабетом, гинекомастия, дисменорея, гипотиреоз, снижение потенции.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Пиразинамид. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, ''металлический'' привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени); обострение пептической язвы.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.

Этамбутол. Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, скотома).

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени - повышение активности ''печеночных'' трансаминаз.

Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.

Прочие: гиперурикемия, обострение подагры.

Пиридоксина гидрохлорид. Аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты, онемение, появление чувства сдавления

В конечностях - симптом ''чулок'' и ''перчаток'', редко - кожная сыпь, зуд кожи.

Лечение больных многокомпонентным препаратом снижает медикаментозную нагрузку на пациента в 3 раза, что способствует улучшению переносимости лекарств.



Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Прием ломефлоксацина совместно с изониазидом, этамбутолом и, особенно, пиразинамидом значительно повышает антимикробную активность в отношении чувствительных и особенно устойчивых МБТ.

Совместное применение ПротиокомбаR с пробенецидом замедляет выведение ломефлоксацина. Сукральфат и антацидные средства, содержащие магний или алюминий, формируют хелатообразующие комплексы с ломефлоксацином. Применение этих средств должно проводиться за 2 часа до или через 2 часа после приема ломефлоксацина.

Прием ПротиокомбаR совместно с рифампицином приводит к снижению антимикробной активности этой комбинации в отношении МБТ из-за существующего между ломефлоксацином и рифампицином антагонизма на микробном уровне.

Протионамид. Протионамид в сочетании с ломефлоксацином значительно повышает антимикробную активность в отношении МБТ. Антациды снижают всасываемость протионамида. Протионамид снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств.

Пиразинамид. Пиразинамид повышает концентрацию изониазида в сыворотке крови, замедляя его экскрецию. При приеме рифампицина совместно с пиразинамидом повышается риск развития гепатотоксических реакций.

Этамбутол. Гидроксид алюминия снижает абсорбцию этамбутола. Прием этамбутола с аминогликозидами, имипенемом, карбамазепином, солями лития, хинином усиливает риск нейротоксического действия препарата. Этамбутол усиливает антимикробную активность других противотуберкулезных препаратов.

Пиридоксин. Пиридоксин ослабляет действие леводопы при совместном их применении. Пиридоксин снижает риск возникновения токсического воздействия противотуберкулезных препаратов на центральную и периферическую нервную систему. Пиридоксин в составе ПротиокомбаR не влияет на антимикробную активность препаратов, входящих в его состав.



Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.



Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 оС.



Условия отпуска из аптек

По рецепту.



Производитель

ОАО ''Химико-фармацевтический комбинат ''АКРИХИН'', Россия.

142450, Московская обл., г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.

Тел./факс: (495) 702-95-03.

Форма выпуска:
500 таблеток, покрытые оболочкой

Ломекомб
Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой
Производители
Акрихин ХФК(Россия)
ФармГруппа
Комбинированные противотуберкулезные средства
Международное непатентованное наименование
Изониазид+Ломефлоксацин+Пиразинамид+Этамбутол+Пиридоксин
Порядок отпуска
Отпускается по рецепту
Состав
Активные вещества: изониазид, ломефлоксацина гидрохлорид, пиразинамид, этамбутола гидрохлорид, пиридоксина гидрохлорид.
Фармакологическое действие
Ломекомб представляет собой комбинированный пятикомпонентный препарат, содержащий фиксированное количество изониазида, ломефлоксацина гидрохлорида, пиразинамида, этамбутола гидрохлорида и пиридоксина гидрохлорида. Изониазид оказывает бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacterium tuberculosis, обладает умеренным действием на медленно- и быстрорастущие атипичные микобактерии. Ломефлоксацин. Противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Высоко активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Haemophilus influenzae edparainfluenzae, Legionella pneumophila, Pseudomonas aeruginosa. Умеренны чувствительны к препарату Staphylococcus aureus, Sraphylococcus epidermidis, Serratia liguifaciens и marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteus mirabilis и Proteus stuartii, Providencia rettgeri и Providencia alcalifaciens, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans. Устойчивы к препарату Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии. Действует как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание инфильтратов. Резистентность развивается редко. Пиразинамид оказывает бактерицидное действие при кислых значениях рН. Этамбутол - бактериостатический препарат, эффективен в отношении типичных и атипичных микобактерий туберкулеза, активен в отношении быстро- и медленнорастущих атипичных микобактерий. На нетуберкулезные патогенные микроорганизмы этамбутол не действует. Пиридоксина гидрохлорид - витаминное средство, участвует в обмене веществ.
Показания к применению
Остро прогрессирующее течение туберкулеза; туберкулез с сопутствующими воспалительными заболеваниями, вызванными неспецифической патогенной флорой, чувствительной к ломефлоксацину.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, острый гепатит, цирроз печени, заболевания центральной нервной системы, заболевания органов зрения, подагра, тромбофлебит.
Побочное действие
Изониазид. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, необычайная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки. Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления (АД). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия. Прочие: гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям. Ломефлоксацин. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гастралгия, боль в животе, диарея или запоры, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, дисфагия, изменение цвета языка, снижение аппетита или булимия, извраще-ние вкуса, дисбактериоз, повышение активности ''''печеночных'''' трансаминаз. Со стороны нервной системы: утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, обморочные состояния, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинез, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение. Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки; у женщин - вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин - орхит, эпидидимит. Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения из органов ЖКТ, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфоаденопатия. Со стороны дыхательной системы: диспноэ, респираторные инфекции, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппо-подобные симптомы. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах. Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование СН и стенокардии, тромбоэмболия легочной артерии, миокардиопатия,флебит. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Влияние на плод: в эксперименте описано фетотоксичное действие (артропатия). Прочие: кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция. Пиразинамид. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, ''''металлический'''' привкус во рту, нарушение функции печени; обострение пептической язвы. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессии; галлюцинации, судороги, спутанность сознания. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа. Этамбутол. Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия, периферический неврит, неврит зрительного нерва. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени - повышение активности ''''печеночных'''' трансаминаз. Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия. Прочие: гиперурикемия, обострение подагры. Пиридоксина гидрохлорид. Аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты, онемение, появление чувства сдавления в конечностях - симптом ''''чулок'''' и ''''перчаток'''', кожная сыпь, зуд кожи.
Взаимодействие
Прием ломефлоксацина совместно с изониазидом, этамбутолом и, особенно, пиразинамидом значительно повышает антимикробную активность в отношении чувствительных и особенно устойчивых МБТ. Совместное применение Ломекомба с пробенецидом замедляет выведение ломефлоксацина. Сукральфат и антацидные средства, содержащие магний или алюминий, формируют хелатообразующие комплексы с ломефлоксацином. Применение этих средств должно проводиться за 2 часа до или через 2 часа после приема ломефлоксацина. Прием Ломекомба совместно с рифампицином приводит к снижению антимикробной активности этой комбинации в отношении МБТ из-за существующего между ломефлоксацином и рифампицином антагонизма. Прием изониазида, рифампицина, этамбутола и, особенно, пиразинамида в комбинированной лекарственной форме значительно повышает антимикробную активность в отношении МБТ. Рифампицин индуцирует некоторые ферменты системы цитохром Р-450, ускоряя метаболизм преднизолона, фенитоина, хинидина, пероральных антикоагулянтов, гормональных контрацептивов, противогрибковых препаратов, циметидина, циклоспорина А. Изониазид снижает связь рифампицина с белками плазмы, пиразинамид замедляет экскрецию рифампицина. ПАСК (парааминосалициловая кислота) ухудшает абсорбцию рифампицина. Антациды, опиоидные анальгетики снижают биодоступность рифампицина. Изониазид. Ингибиторы МАО увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, ССС. Пиридоксин (витамин В6), глутаминовая кислота уменьшают риск развития побочных эффектов изониазида. Совместный прием изониазида и циклосерина увеличивает риск развития нейротоксических побочных эффектов. Пиразинамид. Пиразинамид повышает концентрацию изониазида и рифампицина в сыворотке крови, замедляя их экскрецию. При приеме рифампицина совместно с пиразинамидом повышается риск развития гепатотоксических реакций. Этамбутол. Гидроксид алюминия снижает абсорбцию этамбутола. Прием этамбутола с аминогликозидами, ципрофлоксацином, имипенемом, карбамазепином, солями лития, хинином усиливает риск нейротоксического действия препарата. Этамбутол усиливает антимикробную активность других противотуберкулезных препаратов. Пиридоксина гидрохлорид. Пиридоксина гидрохлорид ослабляет действие леводопы при совместном их применении. Пиридоксина гидрохлорид снижает риск развития токсического действия противотуберкулезных препаратов на центральную и периферическую нервную систему.
Передозировка
Нет данных.
Способ применения и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи 1 раз в сутки, предпочтительнее в первую половину дня. Продолжительность лечения - 3 месяца.
Особые указания
Нет данных.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 гр. С.
Литература
Инструкция по применению.

Препарат Зорекс позиционируется именно как антидот (противоядие)в отношении продуктов распада алкоголя, вызывающих похмельный синдром и связанные с последствиями употребления алкоголя вредные явления. А также как гепатопротектор (средство защиты печени). Устранить тягу к алкоголю этот препарат не способен, для этого в первую очередь нужно Твердое желание самого пациента и помощь врача-нарколога. Так как по-настоящему эффективное лечение алкоголизма подразумевает абсолютный отказ от алкоголя в любых дозах - смысл применения при этом Зорекса (в условиях полного отказа от спиртного)практически отсутствует.
А в комплексной терапии, применяемой при выводе из запоя, Зорекс может быть полезен.

Вазотон (L-аргинин)
капс. 0,18 г; уп. 60; N77.99.23.3.У.1828.02.05, 24.02.2005 от Алтайвитамины (Россия)
Фармакологическая группа: Биологически активные добавки к пище
Нозологическая классификация (МКБ-10): D89.9 Нарушение, вовлекающее иммунный механизм, неуточненное. E23.7 Болезнь гипофиза неуточненная. I70 Атеросклероз. I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения. M89.9 Болезнь костей неуточненная. M94.9 Поражение хряща неуточненное. N28.9 Болезнь почки и мочеточника неуточненная. N39.9 Расстройство мочевыделительной системы неуточненное. N50.9 Болезнь мужских половых органов неуточненная. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
Состав и форма выпуска: Капсулы 1 капс.
L-аргинин 0,18 г
0,5 г

в упаковке 60 шт.
Характеристика: Биологически активная добавка к пище.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит аминокислот.
Свойства компонентов: L-аргинин - амино-гуанидил-валериановая кислота - аминокислота, играющая важную роль в цикле образования мочевины (обезвреживание от белковых шлаков).
Обеспечивает азотом систему ферментов, которые синтезируют нитрозогруппу (NO) - вещество, регулирующее тонус артерий. Стимулирует выработку СТГ (гормона роста). Активизирует иммунитет, что важно при иммунодефицитных заболеваниях (онкологические, СПИД). Стимулирует сперматогенез и кровенаполнение половых органов.
Рекомендуется: ''Вазотон'' (L-Аргинин) эффективен для профилактики и в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний:
- снижает диастолическое давление (лечение гипертонии) благодаря уменьшению напряженности мускулатуры артерий и расширению периферических резистивных артерий за счет улучшения снабжения оксидом азота;
- увеличивает коллатеральный кровоток к окклюзиированному коронарному сосуду у больных с коронарной болезнью сердца;
- используется в комплексной терапии и с целью профилактики атеросклероза и его осложнений, для улучшения функционального состояния сердечно-сосудистой системы;
- способствует улучшению общего состояния больных ишемической болезнью сердца: сокращению частоты приступов стенокардии, уменьшению количества приема нитратов, повышению выносливости к физическим нагрузкам, а также эффективности действия гипотензивных препаратов;
- улучшает реологические свойства крови, препятствует образованию кровяных сгустков, значительно уменьшает риск возникновения тромбов и атеросклеротических бляшек.
''Вазотон'' (L-Аргинин) оказывает стимулирующее влияние на половую систему в равной степени как на мужчин, так и на женщин всех возрастных групп:
- используется для лечения мужского бесплодия;
- увеличивает производство семенной жидкости, сперматогенеза;
- стимулирует потенцию и сексуальную активность;
- способен увеличивать силу и продолжительность кровенаполнения половых органов; продлевает время полового акта;
- усиливает приятные половые ощущения;
- делает оргазм более продолжительным;
- увеличивает частоту и интенсивность оргазмов.
''Вазотон'' (L-Аргинин):
- способствует выработке серотонина или гормона радости, который улучшает настроение, делает человека более активным и выносливым;
- участвует в выработке соматотропного гормона - гормона роста, который способствует интенсивности роста. Это реально позволяет низкорослым родителям позаботиться о том, чтобы их дети стали высокорослыми;
- стимулирует выработку инсулина, тем самым способствует нормализации содержания сахара крови при сахарном диабете типа 2;
- улучшает работу печени, особенно рекомендуется при холециститах, желчнокаменной болезни, гепатитах, циррозах, в том числе после лечения алкоголизма, после длительного приема лекарств;
- позволяет организму быстро восстанавливаться после больших физических нагрузок, особенно необходим интенсивно тренирующимся спортсменам после 30 лет, когда его естественная секреция полностью прекращается; уменьшает количество свободных радикалов;
- увеличивает очистительный потенциал почек;
- играет важную роль в цикле образования мочевины (очищение от белковых шлаков);
- увеличивает мышечную и уменьшает жировую массу тела, в результате делает фигуру более стройной и легкой;
- активизирует иммунитет, что чрезвычайно важно при иммунодефицитных заболеваниях (СПИД).
Противопоказания: Индивидуальная непереносимость, беременность, кормление грудью, герпес, шизофрения.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Не выявлены.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды. Взрослым по 1 капс. (0,5 г) 2 раза в день или по 2 капс. (0,18 г) 3 раза в день в течение 2 нед. Через 3-6 мес профилактический курс следует повторить.
Особые указания: Перед началом приема следует проконсультироваться с врачом.
Срок годности: 2 года
Условия хранения: В защищенном от света месте, при температуре 10-25 °C

Амитриптилин
Противопоказания:
Гиперчувствительность, применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед перед началом лечения, инфаркт миокарда (острый и подострый периоды), острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными ЛС, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада II ст.), период лактации, детский возраст (до 6 лет - пероральные формы, до 12 лет при в/м и в/в введении).C осторожностью. Хронический алкоголизм, бронхиальная астма, маниакально-депрессивный психоз, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания ССС (стенокардия, аритмия, блокады сердца, ХСН, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия), инсульт, снижение моторной функции ЖКТ (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), внутриглазная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, гипотония мочевого пузыря, шизофрения (возможна активация психоза), эпилепсия, беременность (особенно I триместр), пожилой возраст.

Побочные действия:
Антихолинергические эффекты: нечеткость зрения, паралич аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением - узким углом передней камеры), тахикардия, сухость во рту, спутанность сознания, делирий или галлюцинации, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания, снижение потоотделения. Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, ''''кошмарные'''' сновидения, зевота, астения; активация симптомов психоза; головная боль, миоклонус; дизартрия, тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус; атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков; изменения на ЭЭГ. Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, головокружение, ортостатическая гипотензия, неспецифические изменения на ЭКГ, (интервала S-T или зубца Т) у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца; аритмия, лабильность АД (снижение или повышение АД), нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала P-Q, блокада ножек пучка Гиса). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, редко - гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху), изжога, рвота, гастралгия, увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела, стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка. Со стороны эндокринной системы: увеличение в размерах (отек) тестикул, гинекомастия; увеличение размеров молочных желез, галакторея; снижение или повышение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка. Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, задержка мочи, поллакиурия, гипопротеинемия. Симптомы отмены: при внезапной отмене после длительного лечения - тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, необычное возбуждение; при постепенной отмене после длительного лечения - раздражительность, двигательное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения. Связь с приемом препарата не установлена: волчаночноподобный синдром (мигрирующий артрит, появление антинуклеарных антител и положительный ревматоидный фактор), нарушение функции печени, агевзия. Местные реакции на в/в введение: тромбофлебит, лимфангит, чувство жжения, аллергические кожные реакции.Передозировка. Симптомы. Со стороны ЦНС: сонливость, ступор, кома, атаксия, галлюцинации, беспокойство, психомоторное возбуждение, снижение способности к концентрации внимания, дезориентация, спутанность сознания, дизартрия, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, эпилептический синдром. Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS), шок, СН; в очень редких случаях - остановка сердца. Прочие: угнетение дыхания, одышка, цианоз, рвота, гипертермия, мидриаз, повышенное потоотделение, олигурия или анурия. Симптомы развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4-6 сут. При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпитализировать. Лечение: при пероральном приеме: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых антихолинергических эффектах (снижении АД, аритмии, коме, миоклонических эпилептических припадках) - введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показаны контроль функций ССС (включая ЭКГ) в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, ИВЛ и др. реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Ретаболил.
Препарат отпускается по строгим показаниям и только по рецепту в аптеке. Если препарат приобретается с рук, нелегально - пациент не защищен от подделки.
Международное название: Нандролон.
Фармакологическое действие:
Анаболическое стероидное средство. По химической структуре близок к мужским половым гормонам. По сравнению с тестостероном обладает более высокой, продолжительной (3-4 нед - при использовании эфира деканоата) анаболической и низкой андрогенной активностью. Вызывает активацию генов-регуляторов в клеточном ядре за счет связывания со специфическими белками-рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней и образования комплекса рецептор-нандролон, обеспечивающего транспорт последнего через клеточную оболочку в гиалоплазму, откуда он проникает через ядерную мембрану в клеточное ядро. Андрогенное действие заключается в стимуляции синтеза нуклеиновых кислот (ДНК, РНК) и структурных белков (что связано с повышением усвоения в организме азота, фосфора, серы, K+), усилении тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования в скелетных мышцах с накоплением макроэргов (АТФ, креатинфосфата). Способствует фиксации Ca2+ в костях, увеличению костной массы при остеопорозе, повышению аппетита, увеличению массы мышц с соответствующим увеличением массы тела. Ускоряет рост мужских половых органов и формирование вторичных половых признаков по мужскому типу. Стимулирует секреторную активность андрогензависимых желез - мужских половых (активация процесса сперматогенеза), сальных; в больших дозах вызывает супрессию клеток Лейдига и снижает синтез эндогенных половых гормонов за счет угнетения выработки гипофизом ФСГ и ЛГ (отрицательная обратная связь). Анаболическое действие проявляется активацией репаративных процессов в эпителии (покровном и железистом), костной и мышечной тканях в результате стимуляции синтеза белка и структурных компонентов клеток. Повышает полноту абсорбции аминокислот из тонкой кишки (на фоне диеты, богатой протеинами), создавая положительный азотистый баланс. Стимулирует выработку эритропоэтина и активирует анаболические процессы в костном мозге, что при одновременном назначении препаратов железа проявляется антианемическим действием. Нарушает синтез витамин К-зависимых плазменных факторов свертывания крови (II, V, VII, X) в печени, изменяет липидный профиль плазмы (увеличивает концентрацию ЛПНП и уменьшает содержание ЛПВП), усиливает реабсорбцию натрия и воды в почках, способствуя образованию периферических отеков. Эффективен у женщин с диссеминированной карциномой молочных желез.

Побочные эффекты:
У мужчин и женщин - прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспепсические явления (боли эпигастральной области, абдоминальные боли, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкозоподобный синдром (изменения в лейкоцитарной формуле, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям, гепатонекроз (темный стул, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание стула, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный стул), повышение секреции сальных желез. У женщин: явления вирилизма (увеличение клитора, огрубение голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде - вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде - раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), уплотнение грудных желез, гинекомастия, приапизм; пожилого возраста - гипертрофия и/или карцинома предстательной железы.

Особые указания:
В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови Ca2+ (особенно у больных раком молочной железы и при наличии метастазов в кости), холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией ССС), глюкозы (у больных сахарным диабетом), а также функционального состояния печени. В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ. При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить. Подавляет лактацию. Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым. На холоде раствор может становиться мутным, в этом случае необходимо нагреть ампулу до растворения кристаллов перед использованием.

Гистоглобулин (Histaglobulinum)
Препарат, содержащий в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида 0,0001 мг (0,1 мкг) гистамина гидрохлорида и 0,006 г (6 мг) у-глобулина из крови человека (в пересчете на белок).
Бесцветная прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость. При введении препарата в организм вырабатываются противогистаминные антитела и повышается способность сыворотки инактивировать свободный гистамин. Применяют для лечения аллергических заболеваний: крапивницы, отека Квинке, нейродермитов, экземы, бронхиальной астмы и др. Имеются данные о применении гистаглобулина в комплексном лечении вирусного гепатита (учитывая роль в патогенезе заболевания аллергического компонента).
При применении препарата возможны головокружение (чаще у лиц пожилого возраста), гиперемия на месте инъекции.Не следует применять препарат при менструациях (возможно усиление кровотечения), лихорадочных состояниях, при лечении кортикостероидами.

Если Вы имели в виду Дифенин, то вот его описание:
Международное название: Фенитоин

Фармакологическое действие:
Противоэпилептический препарат без выраженного снотворного эффекта; оказывает мембраностабилизирующее, антиаритмическое и гипотензивное действие. Противоэпилептический эффект обусловлен стабилизацией нейрональных мембран тела нервной клетки, аксонов и в области синапса, и, таким образом, ограничением распространения нейронального возбуждения и судорожной активности. Блокирует ''''быстрые'''' натриевые каналы, уменьшает вхождение Na+ и Ca2+, удлиняя тем самым рефрактерный период в процессе генерации нервных импульсов. Антиаритмические свойства обусловлены влиянием на трансмембранный ионный обмен, при этом увеличивается отношение внеклеточного Na+ к внутриклеточному и, возможно, трансмембранному обмену Ca2+. Препятствует выходу под влиянием сердечных гликозидов К+ из миокарда и, в той или иной степени, нивелирует электрофизиологические изменения, вызываемые сердечными гликозидами. Существенно не влияя в средних дозах на автоматизм синусного узла и клеток предсердий, снижает автоматизм клеток системы Гиса-Пуркинье, сокращает продолжительность потенциала действия в ней за счет периода реполяризации, уменьшает эффективный рефрактерный период, прерывает механизм re-еntгу; уменьшает выраженность AV блокады, вызываемой наперстянкой, не оказывает заметного влияния на внутрижелудочковую проводимость (ширину комплекса QRS на ЭКГ). В ЦНС замедляет синаптическую передачу. Повышает порог болевой чувствительности при невралгии тройничного нерва и сокращает продолжительность приступа.

Показания:
Эпилепсия, эпилептические припадки; наджелудочковые и, в особенности, желудочковые нарушения ритма сердца, обусловленные интоксикацией сердечными гликозидами; профилактика желудочковых аритмий после операций на сердце; желудочковые аритмии во время общей анестезии, катетеризации сердца, коронарографии; брадиаритмия или блокада сердца при передозировке трициклических антидепрессантов; нарушения ритма, связанные с органическим поражением ЦНС (особенно при эпилепсии); врожденный синдром удлиненного интервала QT (при неэффективности монотерапии бета-адреноблокаторами); перед электрическим восстановлением синусового ритма у больных с мерцанием предсердий после дигитализации (для профилактики развития нарушений ритма); невралгия тройничного нерва; эпизодические нарушения поведения (гипервозбудимость, гнев, тревога, раздражительность, бессонница), пароксизмальный хореоатетоз, миотония (в т.ч. врожденная).

Противопоказания:
Гиперчувствительность, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, AV блокада II и III ст, синоаурикулярная блокада и синусовая брадикардия, беременность, период лактации. С осторожностью - алкоголизм, сердечная недостаточность, сахарный диабет, лихорадка, печеночная недостаточность, кахексия, порфирия, системная красная волчанка.

Режим дозирования:
Внутрь, после еды, в качестве противосудорожного и седативного средства - по 0.1-0.3 г 1-3 раза в день. В качестве антиаритмического средства - по 0.1 г 4 раза в сутки (антиаритмический эффект проявляется на 3-5 день), после чего суточную дозу уменьшают до 0.3 г. Для быстрого достижения терапевтической концентрации - по 0.2 г 5 раз в первые сутки, по 0.1 г 5 раз - на 2-3 сутки и по 0.1 г 2-3 раза в сутки - с 4 дня лечения; в этом случае антиаритмический эффект достигается к концу 1-2 дня лечения. У детей суточная доза при пероральном приеме - 2-4 мг/кг/сут. При тяжелой печеночной недостаточности необходимо уменьшить суточную дозу на 50%.

Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: тремор, атаксия, дизартрия, диплопия, раздражительность, бессонница, головокружение. Со стороны органов чувств: нистагм, боль в глазах. Со стороны пищеварительной ситемы: гастрит, анорексия, тошнота, рвота, гастралгия. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, апластическая анемия, мегалобластная, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лимфоаденопатия. Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, эксфолиативный дерматит с гепатитом. Прочие: полиартрит, гирсутизм, гиперплазия десен, потеря массы тела, изменение соединительной ткани (огрубение черт лица, контрактуры Дюпюитрена), тератогенное действие в виде уродств лицевой части черепа, деформаций скелета и пороков сердца; при длительном применении (через 2-5 мес) - нарушение кальциево-фосфорного обмена, латентная остеопатия.

Особые указания:
Во время лечения необходим тщательный подбор доз (при эпилепсии определяют концентрацию в крови на 7-10 день лечения), т.к. элиминация - процесс насыщаемый, и увеличение дозы может сопровождаться непропорциональным повышением уровня в плазме. В период лечения необходимо контролировать содержание Ca2+ и фосфора в сыворотке крови. При выраженных побочных явлениях дозу препарата уменьшают или прекращают лечение.

Взаимодействие:
Фенобарбитал и карбамазепин увеличивают элиминацию (взаимно) фенитоина. Увеличивает токсичность хлорпромазина и др. производных фенотиазина, резерпина, сульфаниламидов. Препараты группы изониазидов, ацетилсалициловой кислоты, хлорамфеникол и дисульфирам тормозят метаболизм, усиливая побочные эффекты.

О наличии в аптеках и стоимости можно узнать по адресу - http://www.webapteka.ru/?page=drugs

Приводим выдержку из описания препарата.
Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, противопротозойное. Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам. Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов. В связи с угнетением жизнедеятельности кишечной палочки уменьшается синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов B-комплекса в кишечнике.
Оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ. Cmax в крови достигается через 1-4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч; спустя 24 ч после однократного приема в плазме определяются небольшие количества. Равновесная концентрация в плазме регистрируется через 2-3 дня. 44% триметоприма и 70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками плазмы состоянии. Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, T1/2 - 10-11 ч. У детей T1/2 существенно меньше и зависит от возраста: до 1-го года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде (50-70% триметоприма и 10-30% сульфаметоксазола) посредством гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции.

Применение: Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз и коклюш (в составе комплексной терапии).

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание), детский возраст (до 2 мес - для перорального, до 6 лет - для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, редко - холестатический и некротический гепатиты, повышение трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигоурией и анурией.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса - Джонсона, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, зуд, покраснение склер, повышение температуры тела.
Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, асептический менингит, периферические невриты, головная боль, депрессия, артралгии, миалгии, слабость, фотосенсибилизация.

Взаимодействие: НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин - снижают (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).
Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность мегалобластной анемии.
Передозировка: Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия и кристаллурия.
Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости - гемодиализ.
Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения). Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5-15 мг ежедневно).

Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в капельно. 2 раза в сутки (через 12 ч). Разовая доза: взрослые и дети старше 12 лет - по 960 мг; дети 2-6 мес - по 120 мг (или 2,5 мл детской суспензии), 6 мес - 5 лет - по 240 мг (или 5 мл детской суспензии), 6-12 лет - по 480 мг (или 10 мл детской суспензии).
Лечение острых инфекций продолжают до исчезновения клинических симптомов и в последующие 2 дня, средняя продолжительность - не менее 5 дней; длительность курса при инфекциях мочевыводящих путей, обострении хронического бронхита, остром среднем отите, мягком шанкре, паховом лимфогранулематозе - 10-14 дней; шигеллезе, диарее путешественников - 5 дней; неосложненных инфекциях нижнего отдела мочевыводящих путей - 1-3 дня; остром бруцеллезе - 3-4 нед; брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес; хроническом простатите - 3 мес. Парентерально (при тяжелых инфекциях): взрослым и детям старше 12 лет - по 3 мл в/м 2 раза в сутки; детям 6-12 лет - по 1,5 мл в/м 2 раза в сутки, или в/в капельно по 10-20 мл в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 2 раза в день, детям 6-12 лет - по 18 мг (15 мг сульфаметоксазола и 3 мг триметоприма) на 1 кг массы тела 2 раза в сутки. Средняя продолжительность - 5 дней, затем - пероральный прием.
Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыделительной системы без бактериурии: взрослым и детям старше 12 лет - по 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет - по 2 мг/кг массы тела триметоприма в сутки и 10 мг/кг сульфаметоксазола в сутки, продолжительность - 3-12 мес.
При лечении пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, применяют высшие дозы: 15-20 мг/кг триметоприма и 75-100 мг/кг сульфаметоксазола в сутки в 4 приема, в течение 14-21 дня перорально или парентерально. Для профилактики пневмоцистной пневмонии - обычные дозы в течение периода возможного рецидива.
Неосложненная гонорея - по 480 мг 2 раза в день, 2 дня, или на первый прием - 2,4 г (5 табл.) и через 8 ч еще 2,4 г, или однократный прием 3,84 г (8 табл.).
При гонококковой инфекции носоглотки - по 960 мг 3 раза/сутки в течение 7 дней.
При малярии, вызванной Plasmodium falciparum, назначают по 1,92 г (4 табл.) 2 раза/сутки в течение 2 дней.
Меры предосторожности: Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15-25 мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дней, далее - 50% от средней суточной дозы; при значениях Cl креатинина менее 15 мл/мин применяют (1/2 средней дозы) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 мкг/мл).
С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты (в т.ч. у пожилых, больных хроническим алкоголизмом, при синдроме мальабсорбции - в этих случаях при пониженной массе тела показано дополнительное назначение фолата), отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.
При появлении сыпи, кашля, артралгии и др. симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье (2-3 л жидкости в сутки).
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.
Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.