Здравствуйте, Вера.
ХОНЛУТЕН лингвал, жидкость во флаконах с капельницей по 10 мл или ампулы по 1,0 мл - биологически активная добавка к пище.
Рекомендации по применению: взрослым под язык за 10-15 минут до еды по 5-6 капель (0,25 - 0,25 мл) 3-4 раза в день или вскрыть ампулу, перенести содержимое ампулы с помощью одноразового шприца в чистую емкость. Взрослым принимать содержимое ампулы под язык за 10-15 минут до еды 1 раз в день. Продолжительность приема - 1 месяц. Через 3-6 месяцев рекомендуется повторный прием.

Здравствуйте. Заочно сложно что-либо рекомендовать. Обсудите с лечащим врачом возможность применения бепантен плюс.

Бонвива
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - ингибирующее костную резорбцию.
Фармакокинетика
Не выявлено прямой зависимости эффективности ибандроновой кислоты
от концентрации вещества в плазме крови. Концентрация в плазме
крови дозозависимо увеличивается при увеличении дозы раствора для
в/в введения от 0,5 до 6 мг.
Всасывание. После перорального приема ибандроновая кислота быстро
всасывается в верхних отделах ЖКТ. Концентрация в плазме крови
дозозависимо увеличивается при увеличении дозы до 50 мг и
значительно больше - при дальнейшем повышении дозы. Время
достижения Cmax (TCmax) - 0,5-2 ч (медиана - 1 ч) после приема
натощак, абсолютная биодоступность - 0,6%. Одновременный прием
пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность
ибандроновой кислоты на 90%. При приеме ибандроновой кислоты за 60
мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается. Прием
пищи или жидкости менее чем через 60 мин после ибандроновой
кислоты снижает ее биодоступность и вызываемое увеличение МПК.
Распределение. После попадания в системный кровоток ибандроновая
кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой.
40-50% от количества препарата, циркулирующего в крови, хорошо
проникает в костную ткань и накапливается в ней. Кажущийся
конечный объем распределения 90 л. Связь с белками плазмы крови
при приеме внутрь - 85% и 85-87% - при в/в введении.
Метаболизм. Данных о том, что ибандроновая кислота
метаболизируется нет. Ибандронат не ингибирует ферменты 1A2, 2A6,
2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 системы цитохрома P450.
Выведение. 40-50% всосавшейся в кровоток принятой перорально или
введенной в/в дозы связывается в костях, а остальная часть
выводится в неизмененном виде почками.
Невсосавшийся препарат выводится в неизмененном виде с калом.
Терминальный Т1/2 - 10-72 ч. Концентрация препарата в крови
снижается быстро и составляет 10% от максимальной через 8 ч (после
перорального приема) и 3 ч (после в/в введения).
Общий клиренс ибандроновой кислоты 84-160 мл/мин. Почечный клиренс
(60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) составляет 50-60% общего
клиренса и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим и
почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола.
Не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения
ибандроновой кислоты у лиц южно-европейской и азиатской расы.
Относительно негроидной расы данных недостаточно.
Пациенты с нарушением функции почек. У больных с нарушением
функции почек почечный клиренс ибандроновой кислоты линейно
зависит от клиренса креатинина (Cl креатинина). Для больных с
нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести (Cl
креатинина ≥30 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
У больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30
мл/мин), получавших препарат в дозе 10 мг перорально в течение 21
дня, концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови в 2-3 раза
выше, чем у людей с нормальной функцией почек (общий клиренс 129
мл/мин). При тяжелом нарушении функции почек общий клиренс
ибандроновой кислоты снижается до 44 мл/мин. У пациентов,
получавших препарат в дозе 0,5 мг в/в, общий, почечный и
непочечный клиренсы ибандроновой кислоты снижались на 67, 77 и 50%
соответственно. Однако увеличение системной концентрации не
ухудшает переносимость препарата.
Больные с нарушением функции печени. Данные о фармакокинетике
ибандроновой кислоты у больных с нарушением функции печени
отсутствуют. Печень не играет существенной роли в клиренсе
ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится
через почки и путем захвата в костной ткани. Поэтому, для больных
с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Так как при приеме внутрь в терапевтических концентрациях
ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови
(85%), вероятно, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях
печени не приводит к клинически значимому повышению концентрации
свободного вещества в крови.
Пожилой возраст. Изученные фармакокинетические параметры не
зависят от возраста. Следует учитывать возможное снижение функции
почек у пожилых пациентов (см. выше раздел ''''Больные с нарушением
функций почек'''').
Дети. Данные о применении Бонвивы у лиц моложе 18 лет отсутствуют.
Фармакодинамика
Ибандроновая кислота - высокоактивный азот-содержащий бисфосфонат,
ингибитор костной резорбции и активности остеокластов.
Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную
блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолями и
экстрактами опухолей in vivo.
Не нарушает минерализацию костей при назначении в дозах, более чем
в 5000 раз превышающих дозы для лечения остеопороза и не влияет на
процесс пополнения пула остеокластов. Селективное действие
ибандроновой кислоты на костную ткань обусловлено ее высоким
сродством к гидроксиапатиту, составляющему минеральный матрикс
кости.
Ибандроновая кислота дозозависимо тормозит костную резорбцию и не
оказывает прямого влияния на формирование костной ткани. У женщин
в менопаузе снижает увеличенную скорость обновления костной ткани
до уровня репродуктивного возраста, что приводит к общему
прогрессирующему увеличению костной массы, снижению показателей
расщепления костного коллагена (концентрации деоксипиридинолина и
перекрестно сшитых С- и N-телопептидов коллагена I типа) в моче и
сыворотке крови, частоты переломов и увеличению минеральной
плотности кости (МПК).
Высокая активность и терапевтический диапазон предоставляют
возможность гибкого режима дозирования и интермиттирующего
назначения препарата с длительным периодом без лечения в
сравнительно низких дозах.
Эффективность
Минеральная плотность кости (МПК)
Прием препарата БонвиваR 150 мг 1 раз в месяц в течение года
увеличивает среднюю МПК поясничных позвонков, бедра, шейки бедра и
вертела на 4,9, 3,1, 2,2 и 4,6% и на 2,4, 2,3 и 3,8%
соответственно - при в/в введении препарата БонвиваR 3 мг 1 раз в
3 месяца в течение 1 года.
Независимо от продолжительности менопаузы и от степени исходной
потери массы костей, применение препарата БонвиваR приводит к
достоверно более выраженному изменению МПК, чем плацебо. Эффект от
лечения в течение года, определяемый как увеличение МПК,
наблюдается у 83,9% (при приеме таблеток, покрытых оболочкой) и
92,1% (при в/в введении) пациентов.
Биохимические маркеры костной резорбции
Снижение сывороточной концентрации С-концевого пептида
проколлагена I типа (CТX) на 28% отмечено уже через 24 ч после
первого приема 150 мг БонвивыR, максимальное снижение составляет
68% через 6 дней. После третьего и четвертого приема препарата
БонвиваR 150 мг максимальное снижение сывороточного СТХ на 74%
отмечено через 6 сут. Через 28 дней после приема четвертой дозы
отмечено снижение супрессии биохимических маркеров костной
резорбции до 56%.
Клинически значимое снижение сывороточного CТX получено через 3, 6
и 12 мес терапии. Через год терапии препаратом БонвиваR 150 мг
снижение составляет 76 и 58,6% по сравнению с исходным значением -
при применении 3 мг в/в.
Снижение CTX более 50% по сравнению с исходным значением отмечено
у 83,5% пациенток, получавших препарат БонвиваR 150 мг 1 раз в 28
дней.
Показания препарата БонвиваR
Постменопаузальный остеопороз с целью предупреждения переломов.
Противопоказания
Для обеих лекарственных форм:
повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте или другим
компонентам препарата;
гипокальциемия (до начала применения БонвивыR, так же как при
назначении всех бисфосфонатов, используемых для лечения
остеопороза, следует устранить гипокальциемию).
Дополнительно для раствора для в/в введения:
тяжелое нарушение функции почек (креатинин сыворотки крови >200
мкмоль/л (2,3 мг/дл) или Cl креатинина <30 мл/мин);
беременность;
период кормления грудью.
С осторожностью (для таблеток, покрытых оболочкой) - тяжелое
нарушение функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория С.
Беременность. Во время доклинических исследований не обнаружено
признаков прямого эмбриотоксического или тератогенного действия.
Неблагоприятные эффекты ибандроновой кислоты в исследованиях
репродуктивной токсичности у животных были такими же, как у всех
бисфосфонатов - уменьшение количества эмбрионов, нарушение
процесса родов, увеличение частоты висцеральных аномалий (синдром
сужения лоханочно-мочеточникового сегмента).
Опыта клинического применения препарата БонвиваR у беременных
женщин нет.
Период кормления грудью. Выводится с молоком у животных. Через 24
ч концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови и молоке
одинакова и соответствует 5% от максимальной.
Неизвестно, выводится ли ибандроновая кислота с грудным молоком у
женщин.
Побочные действия препарата БонвиваR
Для таблеток, покрытых оболочкой
Со стороны ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе,
дисфагия, метеоризм, диарея, эзофагит, язва или стриктура
пищевода, гастро-эзофагеальный рефлюкс, гастрит, дуоденит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, мышечная
скованность, мышечный спазм.
Организм в целом: гриппоподобный синдром.
Для раствора для в/в введения
БонвиваR, как и другие бисфосфонаты, при внутривенном введении
может вызывать кратковременное понижение уровня кальция в
сыворотке крови.
Со стороны ЖКТ: диспепсия (тошнота, боли в животе, метеоризм),
диарея, запор, гастрит, гастроэнтерит.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, боли в
конечностях и костях, остеоартрит.
Со стороны нервной системы и психической сферы: головная боль,
головокружение, бессонница, депрессия.
Организм в целом: гриппоподобный синдром, слабость, реакции в
месте введения, флебит, тромбофлебит, назофарингит, цистит,
инфекции мочевыводящего тракта, бронхит, инфекции верхних
дыхательных путей, артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия,
увеит, склерит.
Общие для обеих лекарственных форм
Со стороны кожи и ее придатков: сыпь.
Реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек,
крапивница.
Очень редко при назначении ибандроновой кислоты отмечался
остеонекроз челюсти.
Взаимодействие
Для таблеток, покрытых оболочкой
Продукты, содержащие кальций и другие поливалентные катионы
(например алюминий, магний, железо), в т.ч. молоко и твердая пища,
могут нарушать всасывание препарата, их следует употреблять не
ранее, чем через 60 мин после перорального приема БонвивыR.
Пищевые добавки с кальцием, антациды и лекарства, содержащие
поливалентные катионы (например алюминий, магний, железо), могут
нарушать всасывание ибандроновой кислоты, поэтому их следует
принимать не раньше чем через 60 мин после приема БонвивыR.
Биcфосфонаты и НПВС могут вызывать раздражение слизистой ЖКТ.
Следует проявлять особую осторожность при применении НПВС
одновременно с препаратом БонвиваR. При одновременном применении
аспирина или НПВС и препарата БонвиваR в течение 1 года частота
побочных эффектов со стороны верхних отделов ЖКТ была одинаковой.
Ранитидин в/в увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты на
20%. Коррекции дозы ибандроновой кислоты при одновременном
применении с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов или другими
препаратами, увеличивающими рН в желудке, не требуется.
Для раствора для в/в введения
БонвиваR несовместима с кальцийсодержащими растворами и другими
растворами для в/в введения.
Общие для обеих лекарственных форм
Ибандроновая кислота не влияет на активность основных изоферментов
системы цитохрома Р450. В терапевтических концентрациях
ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови, и
поэтому, маловероятно, что она будет вытеснять из участков
связывания с белками другие ЛС. Ибандроновая кислота выводится
только через почки и не подвергается какой-либо биотрансформации.
По-видимому, путь выведения ибандроновой кислоты не включает
какие-либо транспортные системы, участвующие в выведении других
препаратов.
Передозировка
Для таблеток, покрытых оболочкой
Симптомы: диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит, язва,
гипокальциемия.
Лечение: специальная информация отсутствует. Для связывания
препарата БонвиваR применяют молоко или антациды. Из-за риска
раздражения пищевода не следует вызывать рвоту и необходимо
оставаться в выпрямленном положении ''стоя''.
Для раствора для в/в введения
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, гипомагниемия.
Лечение: специальная информация отсутствует. Клинически значимое
снижение кальция, фосфатов и магния в сыворотке крови можно
коррегировать в/в введением глюконата кальция, калия или натрия
фосфата и сульфата магния соответственно. Диализ неэффективен,
если назначается спустя 2 ч после введения препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в.
Внутрь, целиком, запивая стаканом (180-240 мл) чистой воды в
положении ''сидя'' или ''стоя'' и не ложиться в течение 60 мин после
приема БонвивыR.
По 150 мг (1 табл.) 1 раз в месяц (желательно в один и тот же день
каждого месяца), за 60 мин до первого в данный день приема пищи,
жидкости (кроме воды) или других ЛС и пищевых добавок. Таблетки
нельзя жевать или рассасывать из-за возможного изъязвления верхних
отделов ЖКТ. Нельзя использовать минеральную воду, которая
содержит много кальция.
В случае пропуска планового приема следует принять 1 табл.
препарата БонвиваR 150 мг, если до запланированного приема больше
7 дней, и далее принимать препарат БонвиваR 1 раз в месяц в
соответствии с установленным графиком. Если до следующего
запланированного приема менее 7 дней, необходимо ждать до
следующего по плану приема, и далее продолжить прием в
соответствии с установленным графиком, т.к. нельзя принимать
больше 1 табл. в неделю.
В/в. Препарат только для в/в применения!
Вводится только специалистом. Следует избегать его
внутриартериального введения или попадания в окружающие ткани.
Перед введением необходимо осмотреть раствор на предмет отсутствия
посторонних примесей или изменения окраски.
Следует использовать иглы в комплекте со шприц-тюбиками.
Шприц-тюбик предназначен только для однократного введения.
Стандартный режим дозирования
3 мг в/в болюсно (в течение 15-30 с) 1 раз в 3 мес.
Пациенту дополнительно следует принимать кальций и витамин Д.
В случае пропуска плановой инъекции, необходимо провести инъекцию
сразу, как только появится возможность. Далее введение препарата
продолжить через каждые 3 мес после последнего введения.
Нельзя назначать препарат чаще 1 раза в 3 мес.
Во время лечения следует контролировать функцию почек, содержание
сывороточного кальция, фосфора и магния.
Дозирование у особых групп пациентов
Нарушение функции печени. Коррекции дозы не требуется (см. раздел
''Фармакокинетика'').
Нарушение функции почек. При слабом и умеренно выраженном
нарушении функции почек (Cl креатинина ≥30 мл/мин) коррекции дозы
не требуется. При Cl креатинина <30 мл/мин решение о применении
БонвивыR должно основываться на индивидуальной оценке соотношения
риск/польза для конкретного пациента (см. раздел
''Фармакокинетика'').
Пожилой возраст. Коррекции дозы не требуется.
Дети. Безопасность и эффективность у лиц моложе 18 лет не
установлена.
Особые указания
Остеопороз может быть подтвержден при выявлении низкой МПК (T
индекс <-2,0 SD (Standard deviation - стандартное отклонение) и
перелома (в т.ч. в анамнезе) или низкой минеральной плотности
костной ткани (Т индекс <-2,5 SD) при отсутствии подтвержденного
перелома.
До начала применения препарата БонвиваR следует скорригировать
гипокальциемию и другие нарушения метаболизма костной ткани и
электролитного баланса. Пациентам следует употреблять достаточное
количество кальция и витамина Д.
Если пациент получает с пищей недостаточно кальция и витамина Д,
то следует дополнительно принимать их в виде пищевых добавок.
При пероральном приеме побочное действие препарата обычно слабо
или умеренно выражено. Преходящий гриппоподобный синдром
отмечается после приема первой дозы и разрешается самостоятельно
без коррекции терапии. Не отмечено увеличения частоты
нежелательных эффектов со стороны верхних отделов ЖКТ у пациентов
с заболеваниями ЖКТ (включая пептическую язву без кровотечения и
госпитализации, диспепсию или рефлюкс-болезнь).
Применение пероральных биcфосфонатов часто сопровождается
нарушением глотания, эзофагитом и образованием язв пищевода и
желудка, поэтому необходимо уделять особое внимание выполнению
рекомендаций по приему препарата (положение сидя или стоя в
течение 60 мин после приема).
При появлении признаков и симптомов возможного поражения пищевода
(появление или усиление нарушения глотания, боль при глотании,
боль за грудиной, изжога) следует прекратить прием БонвивыR и
обратиться к врачу.
Опыт постмаркетингового применения БонвивыR ограничен.
Перед каждой инъекцией следует определять креатинин сыворотки
крови.
При назначении бисфосфонатов отмечался остеонекроз челюсти.
Большинство случаев зарегистрировано у онкологических пациентов во
время стоматологических процедур, несколько случаев - у пациентов
с постменопаузальным остеопорозом или другими заболеваниями.
Факторы риска развития остеонекроза челюсти включают установленный
диагноз рака, сопутствующую терапию (химиотерапию, лучевую
терапию, кортикостероиды) и другие нарушения (анемию,
коагулопатию, инфекцию, заболевания десен). Большинство случаев
отмечено при в/в назначении бисфосфонатов, но отдельные случаи
наблюдались у пациентов, получавших препараты внутрь.
Хирургическое стоматологическое вмешательство на фоне терапии
бисфосфонатами может усилить проявления остеонекроза челюсти.
Неизвестно, снижает ли риск возникновения остеонекроза отмена
бисфосфонатов. Решение о проведении лечения необходимо принимать
для каждого пациента индивидуально после оценки соотношения риск/
польза.

Можно заменить на комплекс траумель+остеохель+калькохель

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Диувер (Diuver)
Регистрационный номер: ЛС-001027 от 16.12.2005
Торговое название: Диувер
Международное непатентованное название: Торасемид
Лекарственная форма: таблетки
Состав: 1 таблетка содержит активного вещества - торасемида N 5 или 10 мг и вспомогательные вещества - лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, натрия гликолята крахмал, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.
Описание: таблетки 5 мг - белые или почти белые круглые, двояковыпуклые таблетки с линией разлома на одной стороне и гравировкой ''915'' на другой стороне;
таблетки 10 мг - белые или почти белые круглые, двояковыпуклые таблетки с линией разлома на одной стороне и гравировкой ''916'' на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа: диуретическое средство
Код АТХ С03СА01

Фармакологическое действие
Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/2Ci-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Фармакокинетика
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация торасемида в плазме отмечается через 1-2 часа после приема внутрь после еды. Биодоступность - около 80 % с незначительными индивидуальными вариациями.
Связь с белками плазмы - более 99%. Кажущийся объем распределения составляет 16 литров.
Метаболизируется в печени системой цитохрома Р450 с образованием трех метаболитов (M1, МЗ и М5).
Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. В среднем около 83% от принятой дозы выводится через почечные канальцы: в неизменном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1- 12%, МЗ - 3%, М5 - 41%)
При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется.

Показания к применению
Отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких.

Противопоказания
повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам; анурия;
печеночная кома и прекоматозное состояние;
почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
артериальная гипотензия;
аритмии;
беременность;
период лактации (нет данных о применении в период лактации);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
С осторожностью: при предрасположенности к гиперурикемии, подагре, при скрытом и выраженном сахарном диабете;

Способ применения и дозы
Внутрь, однократно в сутки, после еды. Терапевтическая доза - 5 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 20 мг в сутки, а в отдельных случаях до 40 мг.
Пациентам пожилого возраста не требуется специального подбора доз.

Побочное действие
Со стороны крови: в отдельных случаях могут отмечаться изменения картины крови: снижение числа эритроцитов, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях, из-за сгущения крови, возникают расстройства кровообращения и тромбоэмболия, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительного тракта: различные дисфункции пищеварительного тракта, потеря аппетита, сухость во рту; редко - панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей может вызывать задержку мочи; иногда - повышение уровней мочевины и креатинина.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, а также парестезии конечностей.
Со стороны печени: может отмечаться повышение активности ''печеночных'' ферментов.
Изменение лабораторных показателей: гиповолемия, нарушения водного и электролитного баланса, гипокалиемия, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, гипергликемия и гиперлипидемия.
Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, глухота.

Передозировка
Симптомы - типичной картины отравления нет.
При передозировке - форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией нарушением электролитного баланса, с последующим падением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно- кишечные расстройства. Специфического антидота нет. Симптоматическое лечение предполагает снижение дозы или отмену препарата и одновременно восполнение потерь жидкости и электролитов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Торасемид увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при гипокалиемии и гипомагниемии;
при одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться выведение калия;
усиливает действие гипотензивных средств;
торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать нефро- и ототоксические эффекты антибиотиков группы аминогликозидов. токсичность препаратов цисплатина, нефротоксические эффекты цефалоспоринов и кардио- и нейротоксические эффекты препаратов лития;
торасемид может усиливать действие кураресодержащих миорелаксантов и теофиллина;
при применении больших доз салицилатов их токсическое действие может усиливаться;
торасемид может снижать эффективность гипогликемических (противодиабетических) средств;
последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его);
нестероидные противовоспалительные препараты и пробеницид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.
колестирамин может уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (по данным доклинического изучения у животных)

Особые указания
При длительном лечении Диувером рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
До назначения Диувера следует проводить коррекцию водно-электролитного баланса.
С осторожностью принимать при подагре или склонности к повышению уровня мочевой кислоты.
При наличии сахарного диабета типа 1 или 2 необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.
Влияние на способность управлять автомобилем и опасными механизмами
Во время лечения Диувером пациенты должны воздерживаться от управления автомобилем и занятия видами деятельности, требующими концентрации внимания.

Форма выпуска
Таблетки по 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в блистер из пленки (ПВХ/ПВДХ) и фольги алюминиевой. По 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
При температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель:
Шива Хрватска д.о.о.
Прилаз Баруна Филиповича, 25,
10000 Загреб, Республика Хорватия

Представительство компании ''ПЛИВА Хрватска д.о.о.''
117418, Москва, Россия, Новочеремушкинская ул., д. 61
тел. (495) 937-23-20; факс (495) 937-23-21

Виокс (Vioxx)ФОРМА ВЫПУСКА, СОСТАВ И УПАКОВКА:
Таблетки. в 1 таб.содержится действующее вещество - рофекоксиб 12.5 мг. рофекоксиб 25 мг.; прочие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, железа оксид желтый, магния стеарат.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ:
Нестероидное Противовоспалительное Средство(НПВС), высокоселективный ингибитор ЦОГ-2(Циклооксигеназа-2).
При участии ЦОГ происходит выработка простагландинов, которые являются мощными биологическими медиаторами, вовлеченными в различные биологические функции и патологические состояния. Известны 2 изофермента циклооксигеназы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
ЦОГ-1 образуется и проявляет ферментативную активность главным образом в желудке, кишечнике, почках и тромбоцитах; контролирует выработку простагландинов, регулирующих целостность слизистой оболочки ЖКТ, функцию тромбоцитов и почечный кровоток. В результате подавления активности ЦОГ-1 неспецифическими ингибиторами ЦОГ возможно развитие эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, токсического поражения почек, включая почечный папиллярный некроз. ЦОГ-2, напротив, образуется в тканях более ограниченно, главным образом в головном мозге и почках (в клубочках и сосудистой системе почек). ЦОГ-2 продуцируется под действием некоторых тканевых факторов, инициирующих воспалительную реакцию.
Полагают, что фермент ЦОГ-2 в основном участвует в синтезе простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. Специфическое ингибирование ЦОГ-2 приводит к ослаблению этих клинических проявлений, не оказывая отрицательного влияния на ЖКТ и уменьшая вероятность развития почечного папиллярного некроза, связанного с применением НПВС.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: Всасывание.
После приема внутрь в рекомендуемых терапевтических дозах 12.5, 25 или 50 мг рофекоксиб хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь в среднем составляет приблизительно 93%.
При ежедневном приеме препарата 1 раз/сут натощак в дозе 25 мг Сmax в плазме у взрослых достигается приблизительно через 2 ч и составляет 0.305 мкг/мл. AUC24ч составляет 3.87 мкг x ч/мл.
Распределение. Приблизительно 85% рофекоксиба связывается в организме человека с белками плазмы крови при концентрации 0.05-25 мкг/мл.
Метаболизм. Рофекоксиб подвергается активному метаболизму в печени. У человека выделено 6 метаболитов препарата, и ни один из них не ингибирует ЦОГ-2. Выведение.
При приеме внутрь 125 мг рофекоксиба, меченного радиоактивными изотопами, 72% радиоактивных элементов у здоровых испытуемых были обнаружены в моче, 14% - в фекалиях. Выводится почками практически полностью в виде метаболитов. Плазменный клиренс при приеме препарата в дозе 25 мг 1 раз/сут составляет приблизительно 120 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
Фармакокинетика препарата Виокс у лиц пожилого возраста (65 лет или старше) аналогична таковой у молодых пациентов.
ПОКАЗАНИЯ: острый и хронический остеоартрит; болевой синдром различного генеза; лечение первичной дисменореи.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ:
Виокс принимают внутрь независимо от приема пищи.
При остеоартрите рекомендуемая начальная доза - 12.5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 25 мг 1 раз/сут. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 25 мг.
При болевом синдроме различного генеза и для лечения первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем устанавливают дозу 25-50 мг 1 раз/сут. Максимальная рекомендуемая доза - 50 мг/сут.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ: Со стороны пищеварительной системы: 2% и более - изжога, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, диарея; около 1% - повышение АЛТ и/или АСТ; возможна рвота; редко - язвенные поражения слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: 2% и более - артериальная гипертензия; возможна застойная сердечная недостаточность.
Со стороны ЦНС: возможны головокружение, спутанное сознание, снижение остроты мышления, сонливость, галлюцинации.
Со стороны мочеполовой системы: возможны снижение функции почек, включая почечную недостаточность (обычно обратимы при отмене препарата).
Аллергические реакции: возможны ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: 2% и более - отеки нижних конечностей.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Повышенная чувствительность к компонентам препарата. БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ: Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Виокса при беременности не проводилось. Необходимо избегать применения Виокса (как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландина) в III триместре беременности, поскольку препарат может вызывать преждевременное закрытие артериального протока у плода. Виокс можно назначать в I и II триместрах беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли рофекоксиб с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:Не следует назначать Виокс пациентам с указаниями в анамнезе на ''''''''аспириновую триаду''''''''.
Не рекомендуется назначать Виокс пациентам с тяжелыми заболеваниями почек. Клинический опыт применения препарата у больных с КК менее 30 мл/мин отсутствует, при необходимости назначения Виокса таким пациентам рекомендуется тщательное мониторирование функции почек.
Почечные простагландины способствуют поддержанию почечной перфузии. У пациентов с повышенным риском нарушения почечной перфузии применение Виокса, который ингибирует синтез простагландинов, может привести к уменьшению почечного кровотока и ухудшению функции почек. Наибольшая вероятность такого действия наблюдается у пациентов с указаниями в анамнезе на выраженные нарушения функции почек, декомпенсированную сердечную недостаточность, цирроз печени. У этой категории пациентов в период лечения необходим тщательный контроль функции почек.
Пациентам со значительной дегидратацией Виокс следует назначать с осторожностью. До начала терапии рекомендуется проведение регидратации. Задержка жидкости и появление отеков, которые наблюдались у некоторых пациентов, получавших Виокс, как правило проходили самостоятельно, при этом не требовалось прекращения лечения. Частота их возникновения была такая же, как и при назначении неспецифических ингибиторов ЦОГ. Вероятность задержки жидкости и появления отеков следует учитывать при назначении Виокса больным с уже имеющимися отеками или сердечной недостаточностью. Следует иметь в виду, что вне зависимости от проводимого лечения у отдельных пациентов могут развиваться перфорации, язвенные поражения или кровотечения в верхних отделах ЖКТ, однако, при применении Виокса риск возникновения таких явлений меньше, чем при терапии неспецифическими ингибиторами ЦОГ. Более высокий риск развития перфораций, язв или кровотечений в верхних отделах ЖКТ имеется у пациентов старше 65 лет, а также при указаниях на эту патологию в анамнезе. В клинических исследованиях Виокса почти у 1% пациентов наблюдалось повышение АЛТ и/или ACT приблизительно в 3 или более раз выше верхней границы нормы. Приблизительно у половины больных во время продолжения терапии прекращалось повышение активности указанных ферментов. В процессе терапии Виоксом у пациентов с симптомами и/или признаками, предполагающими наличие дисфункции печени (в т.ч. при изменении функциональных проб печени) необходим контроль с целью своевременного выявления устойчивых нарушений печеночных тестов. Если установлено, что отклонения функциональных проб печени (в 3 раза выше верхней границы нормы) имеют устойчивый характер, то терапию Виоксом следует прекратить.
C осторожностью следует назначать Виокс пациентам с указаниями в анамнезе на бронхиальную астму, в таких случаях следует оценить потенциальную пользу и возможный риск терапии.
Виокс может маскировать лихорадку, которая является проявлением инфекции. Это необходимо принимать во внимание при назначении Виокса пациентам, получающим терапию по поводу инфекционного заболевания.
При назначении Виокса или коррекции схемы лечения у пациентов, получающих варфарин или другие непрямые антикоагулянты, необходимо тщательно контролировать протромбиновое время, особенно в первые несколько дней комбинированной терапии. При одновременном применении Виокса с варфарином может потребоваться отмена антикоагулянта.
При одновременном применении с рифампином может потребоваться назначение Виокса в максимальных рекомендуемых дозах.
При применении Виокса у пациентов с остеоартритом, получающих метотрексат, следует тщательно контролировать проявления токсического действия последнего.
Следует иметь в виду, что Виокс не является заменителем ацетилсалициловой кислоты как средства профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Не установлено различий эффективности и безопасности применения препарата Виокс у лиц пожилого возраста и молодых пациентов.
Коррекции дозы не требуется у пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) или при печеночной недостаточности легкой и средней тяжести (индекс Чилда-Пуга 5-9).
Клинические данные о применении препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (индекс Чилда-Пуга выше 9) в настоящее время отсутствуют.
Использование в педиатрии.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: В настоящее время о случаях передозировки Виокса не сообщается. В клинических исследованиях при приеме Виокса однократно в дозе до 1000 мг и при приеме многократно в дозах до 250 мг/сут в течение 14 дней не наблюдалось выраженных симптомов токсического действия.
Лечение: рекомендуется удаление из ЖКТ неабсорбированного препарата, клинический мониторинг состояния больного и, при необходимости, проведение поддерживающей терапии.
Рофекоксиб не удаляется из организма при гемодиализе. Неизвестно, удаляется ли рофекоксиб из организма при перитонеальном диализе.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ: При одновременном применении Виокса с варфарином возможно увеличение протромбинового времени.
При одновременном применении Виокса и рифампина возможно снижение концентрации рофекоксиба в плазме крови приблизительно на 50%.
У больных с ревматоидным артритом при одновременном применении Виокса в дозе 75 мг 1 раз/сут (в 3-6 раз большей дозе, чем рекомендовано при остеоартрите) в течение 10 дней и метотрексата в дозах 7.5-15 мг в неделю, наблюдалось повышение концентрации последнего в плазме крови на 23%. Влияние Виокса в рекомендуемых дозах (12.5-25 мг/сут) на уровень концентрации метотрексата в плазме неизвестно.
У пациентов с артериальной гипертензией легкой и средней степени тяжести при применении Виокса в дозе 25 мг/сут одновременно с беназеприлом в дозе 10-40 мг/сут в течение 4 недель наблюдалось небольшое уменьшение антигипертензивного эффекта (среднее АД повышалось на 2.8 мм рт.ст.) по сравнению с монотерапией ингибитором АПФ. При одновременном применении Виокса и ацетилсалициловой кислоты в невысоких дозах не наблюдалось существенных изменений антиагрегантной активности ацетилсалициловой кислоты и каких-либо других нежелательных явлений. При одновременном применении Виокс не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику преднизона, преднизолона, гормональных контрацептивов для приема внутрь (этинилэстрадиол, норетиндрон), дигоксина. При одновременном применении антациды, циметидин и кетоконазол не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику рофекоксиба.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ: Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Нельзя использовать препарат по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек - Препарат отпускается по рецепту.
Оригинал иструкции от производителя находится по адресу - http://www.msd.ru/preparation/vioxx.html

Приводим описание препарата Жанин из Государственного реестра лекарственных средств:
Препарат:

Международное название: Этинилэстрадиол+Диеногест
Фармакологическое действие:
Низкодозированное монофазное пероральное контрацептивное эстроген-гестагенное средство. Контрацептивный эффект основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важным из которых является торможение овуляции и изменение вязкости шеечной слизи. Помимо контрацептивного действия, комбинация эстрогена и гестагена оказывает др. положительные действия, которые следует учитывать при выборе метода контроля над рождаемостью. Цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Гестагенный компонент, диеногест, является мощным гестагеном и представляет собой единственный дериват нортестостерона с антиандрогенной активностью. Антиандрогенный эффект был доказан в клиническом исследовании у больных, страдающих воспалительной угревой сыпью. Диеногест оказывает положительное влияние на липидный профиль, повышая уровень ЛПВП.

Фармакокинетика:
Диеногест: абсорбция при однократном пероральном приеме - быстрая и полная. Высокая абсолютная биодоступность диеногеста (около 96%) сохраняется и в комбинации с этинилэстрадиолом. TCmax - 2.5 ч. Связь с белками (альбумином) - 90%. В отличие от др. 19-норгестагенов, диеногест не связывается со специфическими транспортными белками - глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и кортикостероидсвязывающим глобулином (КСГ) и, поэтому не вытесняет тестостерон из связи с ГСПГ и кортизол из связи с КСГ. Какое-либо влияние на процессы физиологического транспорта эндогенных стероидов маловероятно. Эффект ''''первого прохождения'''' незначителен. Преимущественно метаболизируется путем гидроксилирования, но также и путем гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 9 ч при однократном приеме и около 10 ч - при многократном приеме, что короче по сравнению с др. гестагенами. Общий клиренс - 3.6 л/ч и незначительно снижается до 2.8 л/ч после трех циклов лечения. Соотношение выведения почками и с каловыми массами составляет 3.2 после приема 0.1 мг/кг. 86% дозы выводится за 6 дней, большая часть этого количества (42%) выводится в течение первых 24 ч, главным образом, почками. T1/2 диеногеста относительно короток по сравнению с др. гестагенами. Диеногест, таким образом, имеет преимущество в виде незначительной кумуляции при ежедневном приеме и, поэтому, легко контролируется. Средняя концентрация в плазме - 30 нг/мл после трех циклов лечения. Этинилэстрадиол: абсорбция - полная (в тонком кишечнике). TCmax - 1.5-4 ч после однократного приема одного драже. Абсолютная биодоступность - 44% (эффект ''''первого прохождения'''' через печень). Связь с белками (альбумином) - 98.5%. Этинилэстрадиол, хотя и стимулирует синтез ГСПГ и КСГ, но сам не связывается с этими транспортными белками. Около 50-60% этинилэстрадиола превращается, главным образом, в сульфатные метаболиты в кишечной стенке и печени (эффект ''''первого прохождения''''). Метаболизм в основном происходит за счет реакции гидроксилирования с последующим конъюгированием с глюкуроновой и/или серной кислотами. Часть этинилэстрадиола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, после выведения с желчью повторно всасывается в кишечнике (кишечно-печеночная рециркуляция). T1/2 - 10 ч после однократного приема одного драже и повышается до 15 ч после трех циклов лечения. 30-50% метаболитов выводится через почки, 30-40% - с каловыми массами. Cmax значительно выше после многократного приема, чем после однократного приема и составляет 67 пг/мл и 118 пг/мл после многократного приема.

Показания:
Гормональная контрацепция.

Противопоказания:
Гиперчувствительность. Тромбоз (венозный и артериальный), в т.ч. в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легких, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения). Состояния, предшествующие тромбозу (например, транзиторные ишемические атаки, стенокардия), в т.ч. в анамнезе. Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями. Наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза. Тяжелые заболевания печени (до тех пор, пока ''печеночные'' тесты не придут в норму), в т.ч. в анамнезе, доброкачественные или злокачественные опухоли печени, в т.ч. в анамнезе, выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез или подозрение на них, вагинальное кровотечение неясного генеза, беременность или подозрение на нее. С осторожностью - ожирение, дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, клапанные пороки сердца, фибрилляция предсердий, длительная иммобилизация, сахарный диабет, СКВ, гемолитический уремический синдром, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, серповидноклеточная анемия, желтуха и/или зуд на фоне холестаза (в т.ч. в анемнезе с ухудшением во время беременности), холелитиаз, порфирия, малая хорея (болезнь Сиденгама), герпес беременных в анамнезе, потеря слуха, связанная с отосклерозом (в т.ч. с ухудшением во время бывшей беременности).

Режим дозирования:
Внутрь, ежедневно, желательно в одно и тоже время, по порядку, указанному на упаковке, с небольшим количеством воды. Принимают по 1 драже в сутки непрерывно в течение 21 дня. Прием каждой следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва, во время которого наблюдается кровотечение ''''отмены'''' (менструальноподобное кровотечение). Оно обычно начинается на 2-3 день от приема последнего драже и может продолжаться до начала приема новой упаковки. При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце прием препарата начинается в 1 день менструального цикла (в 1 день менструального кровотечения). Допускается начинать прием на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже из первой упаковки. При переходе с предшествовавшего приема комбинированных пероральных контрацептивов предпочтительно начать прием препарата на следующий день после приема последнего активного драже из предыдущей упаковки, но не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 драже) или после приема последнего неактивного драже (для препаратов, содержащих 28 драже в упаковке). При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены (мини-пили, инъекционные формы, имплантант) прием препарата осуществляется: с мини-пили - в любой день (без перерыва), с имплантанта - в день его удаления, с инъекционной формы - со дня, когда должна была бы быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже. После аборта в I триместре беременности можно начать прием немедленно. При соблюдении этого условия нет необходимости в дополнительной контрацептивной защите. После родов или аборта во II триместре беременности рекомендовано начать прием препарата на 21-28 день после родов или аборта. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже. Однако, если женщина уже жила половой жизнью, до начала приема препаратов должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации. В случае пропуска в приеме препарата, если опоздание в приеме драже составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Необходимо принять драже как можно скорее, следующее драже принимается в обычное время. Если опоздание в приеме драже составило более 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена. В первые 2 нед приема препарата, если интервал с момента приема последнего драже больше 36 ч: необходимо принять последнее пропущенное драже как можно скорее, (даже, если это означает прием 2 драже одновременно). Следующее драже принимается в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (презерватив) в течение следующих 7 дней. Если половое сношение имело место в течение недели перед пропуском драже, необходимо учитывать вероятность наступления беременности. Чем больше драже пропущено, и чем ближе этот пропуск к 7-дневному перерыву в приеме драже, тем выше риск наступления беременности. На 3 нед приема препарата, если интервал с момента приема последнего драже больше 36 ч: необходимо принять последнее пропущенное драже как можно скорее, (даже, если это означает прием 2 драже одновременно). Следующее драже принимается в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (презерватив) в течение следующих 7 дней. Кроме того, прием драже из новой упаковки должен быть начат, как только закончится текущая упаковка, т.е. без перерыва. Вероятнее всего, кровотечения ''отмены'' не будет до конца второй упаковки, но могут наблюдаться мажущие выделения или маточное кровотечение ''''прорыва'''' в дни приема драже. Если женщина пропустила прием драже, и затем в первый нормальный свободный от приема препарата интервал у нее нет кровотечения отмены, необходимо исключить беременность. В случае, если после приема драже, у женщины была рвота в пределах от 3 до 4 ч, всасывание может быть не полным. В этом случае, необходимо ориентироваться на советы, касающиеся пропуска драже. Если женщина не хочет изменять нормальный режим приема препарата, она должна принять при необходимости дополнительное драже (или несколько драже) из др. упаковки. Для отсрочки начала менструации, необходимо продолжить прием драже из новой упаковки сразу после того, как приняты все драже из предыдущей, без перерыва в приеме. Драже из этой новой упаковки может приниматься до тех пор, пока упаковка не закончится. На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие выделения или маточные кровотечения ''''прорыва''''. Возобновить прием препарата из новой пачки следует после обычного 7-дневного перерыва. Для того чтобы перенести день начала менструации на др. день недели, необходимо укоротить ближайший перерыв в приеме драже на столько дней, на сколько необходимо перенести день начала менструаций. Чем короче интервал, тем выше риск отсутствия кровотечения ''''отмены'''' и наличия, в дальнейшем, мажущих выделений и кровотечения ''''прорыва'''' во время приема второй упаковки (так же как в случае отсрочки начала менструации).

Побочные эффекты:
Нагрубание, болезненность молочных желез, выделение из них секрета; головная боль; мигрень; изменение либидо; снижение настроения; плохая переносимость контактных линз; тошнота; рвота; изменения влагалищной секреции; различные кожные реакции; задержка жидкости; изменение массы тела; реакции гиперчувствительности. Редко - хлоазма (особенно при наличии в анамнезе хлоазмы беременных). Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, незначительное вагинальное кровотечение (у девочек). Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Особые указания:
Нерегулярный прием может привести к межменструальным кровотечениям и ухудшать терапевтическую и контрацептивную надежность. Прием драже никогда не должны быть прерван, более чем на 7 дней. 7 дней непрерывного приема драже требуются для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы. Перед началом применения рекомендуется провести тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность. Кроме того, следует исключить нарушения системы свертывания крови. В случае длительного применения препарата необходимо через каждые 6 мес проводить профилактические контрольные обследования. Следует предупредить женщину, что препарат не предохраняет от ВИЧ-инфекций (СПИД) и др. заболеваний, передающихся половым путем. Назначение комбинированного контрацептива с антиандрогенными свойствами может быть особенно полезно больным с угревой сыпью (акне), себореей, гирсутизмом и андрогенной алопецией. В период лечения необходимо избегать длительного пребывания на солнце или УФ-излучения. Ряд эпидемиологических исследований выявил некоторое повышение частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии при приеме комбинированных пероральных контрацептивов. Эти случаи крайне редки. Венозная тромбоэмболия (ВТЭ), в виде тромбоза глубоких вен и/или тромбоэмболии легких, может развиваться во время использования всех комбинированных пероральных контрацептивов. Приблизительная частота ВТЭ у женщин, принимающих пероральные контрацептивы, с низкой дозой эстрогенов (меньше 50 мкг этинилэстрадиола) составляет до 4 на 10000 женщин в год в сравнении с 0.5-3 на 10000 женщин в год у женщин, не использующих пероральные контрацептивы. Однако, частота ВТЭ, развивающихся при приеме комбинированных пероральных контрацептивов, меньше, чем частота, связанная с беременностью (6 на 10000 беременных женщин в год). У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, описаны крайне редкие случаи, тромбоза др. кровеносных сосудов, например, печеночных, мезентериальных, почечных артерий и вен или вен и артерий сетчатки. Связь этих случаев с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Женщине необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу при развитии симптомов венозного или артериального тромбоза, которые могут включать: одностороннюю боль в ноге и/или отек; внезапную сильную боль в груди, с иррадиацией или без в левую руку; внезапную одышку; внезапную атаку кашля; любую необычную, сильную, длительную головную боль; усиление частоты и тяжести мигрени; внезапную частичную или полную потерю зрения; диплопию; нечленораздельную речь или афазию; головокружение; коллапс с/или без парциального припадка; слабость или очень значительную потерю чувствительности, внезапно появившуюся с одной стороны или в одной части тела; двигательные нарушения; ''острый'' живот. Риск тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии повышается: с возрастом, у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск в дальнейшем повышается, особенно у женщин старше 35 лет), при наличии семейного анамнеза (т.е. венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте), ожирения (индекс массы тела более чем 30 кг/кв.м), дислипопротеинемии, артериальной гипертензии, заболеваний клапанов сердца, фибрилляции предсердий, длительной иммобилизации, серьезного хирургического вмешательства, любой операции на ногах или обширной травмы. В этих ситуациях желательно прекратить использование комбинированных пероральных контрацептивов (в случае планируемой операции, по крайней мере, за 4 нед до нее) и не возобновлять прием в течение 2 нед после окончания иммобилизации. Следует учитывать повышенный риск тромбоэмболии в послеродовом периоде. Циркуляторные нарушения также могут отмечаться при сахарном диабете, СКВ, гемолитическом уремическом синдроме, болезни Крона, неспецифическом язвенном колите и серповидноклеточной анемии. Биохимические параметры, которые могут указывать на предрасположенность к тромбозу включают резистентность к активированному протеину С (АРС), гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С и S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт). Следует учитывать, что риск тромбоза при беременности выше, чем при приеме комбинированных пероральных контрацептивов. О повышенном риске развития рака шейки матки при длительном применении комбинированных пероральных контрацептивов было сообщено в некоторых эпидемиологических исследованиях. Его связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Сохраняются противоречия относительно того, в какой степени эти находки связаны с особенностями полового поведения и др. факторами типа вируса папилломы человека (HPV). Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований продемонстрировал, что имеется несколько повышенный относительный риск (RR=1.24) развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, которые на момент исследования использовали комбинированные пероральные контрацептивы. Его связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть следствием более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы. В редких случаях на фоне применения половых гормонов наблюдалось развитие опухолей печени. В случае появлении сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза. Женщины с гипертриглицериемией или семейным ее анамнезом, могут имет повышенный риск развития панкреатита при приеме комбинированных пероральных контрацептивов. Хотя небольшое повышение АД было описано у многих женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимые повышения отмечались редко. Взаимосвязь между приемом комбинированных пероральных контрацептивов и повышением АД не установлена. Тем не менее, если во время их приема развивается стойкая, клинически значимая артериальная гипертензия, целесообразна отмена комбинированных пероральных контрацептивов и лечение гипертензии. Прием комбинированных пероральных контрацептивов может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения АД. Следующие состояния развиваются или ухудшаются как во время беременности, так и при приеме комбинированных пероральных контрацетивов, но их связь с приемом этих препаратов не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; СКВ; гемолитический уремический синдром; малая хорея (болезнь Сиденгама); герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом. Острая или хроническая печеночная недостаточность может потребовать прекращения использования комбинированных пероральных контрацептивов, до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в норму. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема комбинированных пероральных контрацептивов. Хотя комбинированные пероральные контрацептивы оказывают влияние на резистентность тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, обычно нет необходимости корригировать дозу гипогликемических препаратов у больных сахарным диабетом. Тем не менее, они должны находиться под тщательным наблюдением врача. У женщин с гипертриглицеридемией, или семейным анамнезом ее, нельзя исключить повышение риска развития панкреатита во время приема комбинированных пероральных контрацептивов. Прием половых гормонов может влиять на биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, а также уровни транспортных белков плазмы, таких как кортикостероидсвязывающий глобулин и липидо/липопртеиновые фракции, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза. Обширные эпидемиологические исследования не выявили никакого повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности или тератогенного действия, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности. Прием комбинированных пероральных контрацептивов может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому, их использование в целом не рекомендуется в период лактации. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов может выделяться с молоком, однако не имеется подтверждения их негативного воздействия на здоровье новорожденного. На фоне приема комбинации эстроген/гестагенов, могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие выделения или кровотечения ''''прорыва''''), особенно в течение первых месяцев лечения. Поэтому, оценка любых нерегулярных кровотечений является значимой только после периода адаптации, составляющего приблизительно 3 цикла. Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, то должны быть рассмотрены негормональные причины и осуществлены адекватные диагностические мероприятия для исключения злокачественных новообразований или беременности. Они могут включать диагностическое выскабливание. У некоторых женщин кровотечение ''''отмены'''' может не развиваться во время перерыва в приеме драже. Если комбинированные пероральные контрацептивы принимались согласно указаниям, маловероятно наличие беременности. Тем не менее, если до этого комбинированные пероральные контрацептивы принимались нерегулярно или, если отсутствуют подряд два кровотечения отмены, до продолжения приема комбинированных пероральных контрацептивов должна быть исключена беременность.

Взаимодействие:
Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени, может усиливать клиренс половых гормонов и снижать клиническую эффективность: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, топирамат, фелбамат и гризеофульвин. Обычно максимальное повышение активности ферментов наблюдается не раньше чем через 2-3 нед после начала приёма этих препаратов, но может сохраняться, по крайней мере, 4 нед после их отмены. В редких случаях наблюдается снижение уровня эстрадиола при одновременном назначении некоторых антибиотиков (например, пенициллинов и тетрациклинов). При совместном применении вышеупомянутых ЛС, в дополнение к препарату необходимо временно использовать барьерный метод контрацепции во время сопутствующего приема препаратов и в течение 7 дней после их отмены (для рифампицина в течение 28 дней после его отмены). Если сопутствующее назначение препарата начато в конце приема упаковки препарата, следующая упаковка должна быть начата без обычного перерыва в приеме.

Виокс (Vioxx)ФОРМА ВЫПУСКА, СОСТАВ И УПАКОВКА:
Таблетки. в 1 таб.содержится действующее вещество - рофекоксиб 12.5 мг. рофекоксиб 25 мг.; прочие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, железа оксид желтый, магния стеарат.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ:
Нестероидное Противовоспалительное Средство(НПВС), высокоселективный ингибитор ЦОГ-2(Циклооксигеназа-2).
При участии ЦОГ происходит выработка простагландинов, которые являются мощными биологическими медиаторами, вовлеченными в различные биологические функции и патологические состояния. Известны 2 изофермента циклооксигеназы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
ЦОГ-1 образуется и проявляет ферментативную активность главным образом в желудке, кишечнике, почках и тромбоцитах; контролирует выработку простагландинов, регулирующих целостность слизистой оболочки ЖКТ, функцию тромбоцитов и почечный кровоток. В результате подавления активности ЦОГ-1 неспецифическими ингибиторами ЦОГ возможно развитие эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, токсического поражения почек, включая почечный папиллярный некроз. ЦОГ-2, напротив, образуется в тканях более ограниченно, главным образом в головном мозге и почках (в клубочках и сосудистой системе почек). ЦОГ-2 продуцируется под действием некоторых тканевых факторов, инициирующих воспалительную реакцию.
Полагают, что фермент ЦОГ-2 в основном участвует в синтезе простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. Специфическое ингибирование ЦОГ-2 приводит к ослаблению этих клинических проявлений, не оказывая отрицательного влияния на ЖКТ и уменьшая вероятность развития почечного папиллярного некроза, связанного с применением НПВС.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: Всасывание.
После приема внутрь в рекомендуемых терапевтических дозах 12.5, 25 или 50 мг рофекоксиб хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь в среднем составляет приблизительно 93%.
При ежедневном приеме препарата 1 раз/сут натощак в дозе 25 мг Сmax в плазме у взрослых достигается приблизительно через 2 ч и составляет 0.305 мкг/мл. AUC24ч составляет 3.87 мкг x ч/мл.
Распределение. Приблизительно 85% рофекоксиба связывается в организме человека с белками плазмы крови при концентрации 0.05-25 мкг/мл.
Метаболизм. Рофекоксиб подвергается активному метаболизму в печени. У человека выделено 6 метаболитов препарата, и ни один из них не ингибирует ЦОГ-2. Выведение.
При приеме внутрь 125 мг рофекоксиба, меченного радиоактивными изотопами, 72% радиоактивных элементов у здоровых испытуемых были обнаружены в моче, 14% - в фекалиях. Выводится почками практически полностью в виде метаболитов. Плазменный клиренс при приеме препарата в дозе 25 мг 1 раз/сут составляет приблизительно 120 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
Фармакокинетика препарата Виокс у лиц пожилого возраста (65 лет или старше) аналогична таковой у молодых пациентов.
ПОКАЗАНИЯ: острый и хронический остеоартрит; болевой синдром различного генеза; лечение первичной дисменореи.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ:
Виокс принимают внутрь независимо от приема пищи.
При остеоартрите рекомендуемая начальная доза - 12.5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 25 мг 1 раз/сут. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 25 мг.
При болевом синдроме различного генеза и для лечения первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем устанавливают дозу 25-50 мг 1 раз/сут. Максимальная рекомендуемая доза - 50 мг/сут.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ: Со стороны пищеварительной системы: 2% и более - изжога, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, диарея; около 1% - повышение АЛТ и/или АСТ; возможна рвота; редко - язвенные поражения слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: 2% и более - артериальная гипертензия; возможна застойная сердечная недостаточность.
Со стороны ЦНС: возможны головокружение, спутанное сознание, снижение остроты мышления, сонливость, галлюцинации.
Со стороны мочеполовой системы: возможны снижение функции почек, включая почечную недостаточность (обычно обратимы при отмене препарата).
Аллергические реакции: возможны ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: 2% и более - отеки нижних конечностей.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Повышенная чувствительность к компонентам препарата. БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ: Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Виокса при беременности не проводилось. Необходимо избегать применения Виокса (как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландина) в III триместре беременности, поскольку препарат может вызывать преждевременное закрытие артериального протока у плода. Виокс можно назначать в I и II триместрах беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли рофекоксиб с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:Не следует назначать Виокс пациентам с указаниями в анамнезе на ''''аспириновую триаду''''.
Не рекомендуется назначать Виокс пациентам с тяжелыми заболеваниями почек. Клинический опыт применения препарата у больных с КК менее 30 мл/мин отсутствует, при необходимости назначения Виокса таким пациентам рекомендуется тщательное мониторирование функции почек.
Почечные простагландины способствуют поддержанию почечной перфузии. У пациентов с повышенным риском нарушения почечной перфузии применение Виокса, который ингибирует синтез простагландинов, может привести к уменьшению почечного кровотока и ухудшению функции почек. Наибольшая вероятность такого действия наблюдается у пациентов с указаниями в анамнезе на выраженные нарушения функции почек, декомпенсированную сердечную недостаточность, цирроз печени. У этой категории пациентов в период лечения необходим тщательный контроль функции почек.
Пациентам со значительной дегидратацией Виокс следует назначать с осторожностью. До начала терапии рекомендуется проведение регидратации. Задержка жидкости и появление отеков, которые наблюдались у некоторых пациентов, получавших Виокс, как правило проходили самостоятельно, при этом не требовалось прекращения лечения. Частота их возникновения была такая же, как и при назначении неспецифических ингибиторов ЦОГ. Вероятность задержки жидкости и появления отеков следует учитывать при назначении Виокса больным с уже имеющимися отеками или сердечной недостаточностью. Следует иметь в виду, что вне зависимости от проводимого лечения у отдельных пациентов могут развиваться перфорации, язвенные поражения или кровотечения в верхних отделах ЖКТ, однако, при применении Виокса риск возникновения таких явлений меньше, чем при терапии неспецифическими ингибиторами ЦОГ. Более высокий риск развития перфораций, язв или кровотечений в верхних отделах ЖКТ имеется у пациентов старше 65 лет, а также при указаниях на эту патологию в анамнезе. В клинических исследованиях Виокса почти у 1% пациентов наблюдалось повышение АЛТ и/или ACT приблизительно в 3 или более раз выше верхней границы нормы. Приблизительно у половины больных во время продолжения терапии прекращалось повышение активности указанных ферментов. В процессе терапии Виоксом у пациентов с симптомами и/или признаками, предполагающими наличие дисфункции печени (в т.ч. при изменении функциональных проб печени) необходим контроль с целью своевременного выявления устойчивых нарушений печеночных тестов. Если установлено, что отклонения функциональных проб печени (в 3 раза выше верхней границы нормы) имеют устойчивый характер, то терапию Виоксом следует прекратить.
C осторожностью следует назначать Виокс пациентам с указаниями в анамнезе на бронхиальную астму, в таких случаях следует оценить потенциальную пользу и возможный риск терапии.
Виокс может маскировать лихорадку, которая является проявлением инфекции. Это необходимо принимать во внимание при назначении Виокса пациентам, получающим терапию по поводу инфекционного заболевания.
При назначении Виокса или коррекции схемы лечения у пациентов, получающих варфарин или другие непрямые антикоагулянты, необходимо тщательно контролировать протромбиновое время, особенно в первые несколько дней комбинированной терапии. При одновременном применении Виокса с варфарином может потребоваться отмена антикоагулянта.
При одновременном применении с рифампином может потребоваться назначение Виокса в максимальных рекомендуемых дозах.
При применении Виокса у пациентов с остеоартритом, получающих метотрексат, следует тщательно контролировать проявления токсического действия последнего.
Следует иметь в виду, что Виокс не является заменителем ацетилсалициловой кислоты как средства профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Не установлено различий эффективности и безопасности применения препарата Виокс у лиц пожилого возраста и молодых пациентов.
Коррекции дозы не требуется у пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) или при печеночной недостаточности легкой и средней тяжести (индекс Чилда-Пуга 5-9).
Клинические данные о применении препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (индекс Чилда-Пуга выше 9) в настоящее время отсутствуют.
Использование в педиатрии.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: В настоящее время о случаях передозировки Виокса не сообщается. В клинических исследованиях при приеме Виокса однократно в дозе до 1000 мг и при приеме многократно в дозах до 250 мг/сут в течение 14 дней не наблюдалось выраженных симптомов токсического действия.
Лечение: рекомендуется удаление из ЖКТ неабсорбированного препарата, клинический мониторинг состояния больного и, при необходимости, проведение поддерживающей терапии.
Рофекоксиб не удаляется из организма при гемодиализе. Неизвестно, удаляется ли рофекоксиб из организма при перитонеальном диализе.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ: При одновременном применении Виокса с варфарином возможно увеличение протромбинового времени.
При одновременном применении Виокса и рифампина возможно снижение концентрации рофекоксиба в плазме крови приблизительно на 50%.
У больных с ревматоидным артритом при одновременном применении Виокса в дозе 75 мг 1 раз/сут (в 3-6 раз большей дозе, чем рекомендовано при остеоартрите) в течение 10 дней и метотрексата в дозах 7.5-15 мг в неделю, наблюдалось повышение концентрации последнего в плазме крови на 23%. Влияние Виокса в рекомендуемых дозах (12.5-25 мг/сут) на уровень концентрации метотрексата в плазме неизвестно.
У пациентов с артериальной гипертензией легкой и средней степени тяжести при применении Виокса в дозе 25 мг/сут одновременно с беназеприлом в дозе 10-40 мг/сут в течение 4 недель наблюдалось небольшое уменьшение антигипертензивного эффекта (среднее АД повышалось на 2.8 мм рт.ст.) по сравнению с монотерапией ингибитором АПФ. При одновременном применении Виокса и ацетилсалициловой кислоты в невысоких дозах не наблюдалось существенных изменений антиагрегантной активности ацетилсалициловой кислоты и каких-либо других нежелательных явлений. При одновременном применении Виокс не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику преднизона, преднизолона, гормональных контрацептивов для приема внутрь (этинилэстрадиол, норетиндрон), дигоксина. При одновременном применении антациды, циметидин и кетоконазол не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику рофекоксиба.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ: Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Нельзя использовать препарат по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек - Препарат отпускается по рецепту.
Оригинал иструкции от производителя находится по адресу - http://www.msd.ru/preparation/vioxx.html

Молочницу можно вылечить и нистатином, но есть более современные препараты.
О препарате Сумамед:
Сумамед (Sumamed).
Применяется только по назначению врача.
Действующее вещество: Азитромицин(Azithromycin)
Фармакологическая группа: Антибиотик группы Макролиды и азалиды
Состав и форма выпуска: Сумамед: 1 таблетка содержит азитромицина 125 или 500 мг; в блистере 6 или 3 шт. соответственно, в коробке 1 блистер.
1 капсула - 250 мг; в блистере 6 шт., в коробке 1 блистер.
1 флакон с гранулированным порошком для приготовления 20 мл суспензии (с концентрацией 100 мг/5 мл) для приема внутрь - 400 мг; в коробке 1 флакон.
Сумамед форте: 1 флакон с гранулированным порошком для приготовления 20 или 30 мл суспензии (с концентрацией 200 мг/5 мл) для приема внутрь - 800 или 1200 мг соответственно; в коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие: Антибактериальное (бактерицидное). Ингибирует синтез белка рибосомами микроорганизмов, т.к. угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции.
Фармакокинетика: Устойчив в кислой среде. После приема внутрь 500 мг Cmax составляет 0,4 мг/л, однако в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше; при этом в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Биодоступность составляет 37%. Сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге инфекционного воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Не связывается с ферментами комплекса цитохрома P450.
Фармакодинамика: Активен в отношении грамположительных бактерий (в т.ч. продуцирующие бета-лактамазы, стафилококки, стрептококки, пневмококки) и грамотрицательных бактерий (энтерококки, кишечная и гемофильная палочки, шигелла, сальмонелла), микоплазм, легионелл, бактероидов, Helicobacter pylori, а также возбудителей заболеваний, передающихся половым путем (гонококки, трихомонады, хламидии, спирохеты).
Показания: Инфекции верхних и нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, средний отит, бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичноинфицированные дерматозы), урогенитальные инфекции (гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит), скарлатина, болезнь Лайма - боррелиоз (начальная стадия - мигрирующая эритема), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. макролидам.
Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью.
Побочные действия: Редко - нарушения функций ЖКТ: тошнота, рвота, понос, боль в животе, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных ферментов; сыпь.
Взаимодействие: Рекомендуется перерыв не менее 2 ч между приемом Сумамеда и антацидами.
Передозировка: Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, понос.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды 1 раз в сутки. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей: взрослым - 500 мг (1 табл. по 500 мг или 2 капс. по 250 мг) ежедневно в течение 3-х дней. Детям - суспензия (после предварительного разведения дистиллированной или прокипяченной водой и взбалтывания; затем необходимо выпить несколько глотков чая, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта) или таблетки (капсулы) - 10 мг/кг ежедневно в течение 3-х дней.
Хроническая мигрирующая эритема: взрослым, в 1-й день - 1 г, со 2-го по 5-й день - по 500 мг.
Детям - суспензия, табл. 125 мг или капс. 250 мг - в 1-й день - в дозе 20 мг/кг, со 2-го по 5-й день - по 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 5 дней.
В случае пропуска одной дозы - пропущенную дозу принимают как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 ч.
Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori: 1 г/сут (2 табл. по 500 мг) в течение 3-х дней в сочетании с антисекреторным средством и др. лекарственными средствами, назначенными врачом.
Для правильного дозирования в упаковку вложен шприц для дозирования (детям до 1 года) и двусторонняя ложечка (по 2,5 и 5 мл).
Меры предосторожности: Следует соблюдать осторожность при приеме препарата детьми с тяжелыми нарушениями функции почек и печени. Вследствие недостаточного клинического опыта также следует соблюдать осторожность при применении препарата у новорожденных.

Видимо Вы имеете в виду препарат ГЛИВЕК. Этот препарат должен применяться СТРОГО по назначению врача, самолечение этим препаратом НЕДОПУСТИМО! Вот Вам его описание:
ГЛИВЕК.
Международное непатентованное название (МНН): иматиниб
Описание лекарственной формы: капсулы от светло-желтого до оранжево-желтого цвета с маркировкой красного цвета NVR SH.
Состав:
Каждая капсула содержит 50 мг или 100 мг иматиниба мезилата (активное вещество), а также вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, двуокись кремния коллоидная безводная, желатин, окись железа желтая (E172), двуокись титана (E171), для надписи - окись железа красная (E172). Капсула 100 мг содержит также окись железа красную (E172).
Фармакотерапевтическая группа: Ингибитор протеинтирозинкиназы, противоопухолевый препарат.
Фармакодинамика:
Иматиниб эффективно ингибирует фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу на клеточном уровне, in vitro и in vivo. Иматиниб селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по Bcr-Abl, а также молодых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой и при остром лимфобластном лейкозе. В исследованиях по трансформации колоний, проведенных на пробах периферической крови и костного мозга, было показано, что иматиниб селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные у больных хроническим миелолейкозом.
В исследованиях, проведенных in vivo на животных моделях с использованием Bcr-Abl-позитивных опухолевых клеток, было показано, что препарат обладает противоопухолевой активностью при монотерапии.
Кроме того, иматиниб является сильнодействующим ингибитором рецепторов тирозин-киназы для фактора роста тромбоцитов (PDGF) и фактора стволовых клеток (SCF), а также подавляет клеточные реакции, опосредуемые вышеназванными факторами.
Фармакокинетика:
Фармакокинетика Гливека при однократном применении была изучена в диапазоне доз от 25 до 1000 мг. Фармакокинетические профили были изучены в 1-й день применения, а также на 7-й или 28-й день, т.е. в то время, когда была достигнута равновесная концентрация в плазме.
Всасывание: После приема внутрь капсул препарата биодоступность составляет в среднем 98%. Коэффициент вариации для показателя площадь под кривой ''концентрация-время'' составляет 40-60%. При назначении препарата с пищей с высоким содержанием жиров, в сравнении с приемом натощак, отмечается незначительное снижение степени всасывания (уменьшение Cmax на 11%, AUC - на 7,4%) и замедление скорости всасывания (удлинение tmax на 1,5 ч).
Распределение. По данным in vitro, при клинически значимых концентрациях иматиниба его связывание с белками плазмы составляет около 95% (главным образом с альбумином и кислым альфа-гликопротеином, в незначительной степени - с липопротеином).
Метаболизм: Основным метаболитом иматиниба, циркулирующим в кровяном русле, является N-деметилированное пиперазиновое производное, которое in vitro обладает фармакологической активностью, сходной с таковой неизмененного препарата. Значение AUC для метаболита составляет лишь 16% от AUC иматиниба.
Выведение: После применения внутрь 14С-меченого иматиниба за 7 дней было выведено с калом 68% введенной дозы и с мочой 13% дозы. В неизмененном виде выводится около 25% дозы (20% - с калом и 5% - с мочой). Остальное количество препарата выводится в виде метаболитов.
Период полувыведения иматиниба у здоровых добровольцев составил около 18 ч. В диапазоне доз от 25 до 1000 мг отмечена прямая линейная зависимость значения AUC от величины дозы. При применении повторных доз, назначаемых 1 раз в день, фармакокинетика иматиниба не изменялась. Значение равновесной концентрации превышало значение исходной в 1,5-2,5 раза.
Фармакокинетика в разных группах:
В группе лиц старше 65 лет было выявлено увеличение объема распределения на 12%, что представляется клинически незначимым. Было отмечено влияние массы тела на величину клиренса иматиниба. Так, для пациентов с массой тела 50 кг средняя величина клиренса иматиниба составляет 8,5 л/ч, а для пациентов с массой тела 100 кг - 11,8 л/ч. Однако эти различия не представляются настолько существенными, чтобы требовалось изменение дозы препарата в зависимости от массы тела пациента. Фармакокинетика иматиниба не зависит от пола.
Показания к применению:
Хронический миелолейкоз в фазе акселерации, бластного криза, а также в хронической фазе при неудаче предшествующей терапии интерфероном-альфа.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата.
Меры предосторожности:
С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует принимать препарат во время еды, запивая значительным количеством воды.
Следует соблюдать осторожность при назначении Гливека пациентам с нарушением функции печени, поскольку возможно усиление выраженности его действия. В связи с тем, что клинические исследования по применению Гливека у пациентов с нарушением функции печени пока не проводились, сформулировать конкретные рекомендации по режиму дозирования в настоящее время не представляется возможным.
В связи с тем, что при применении Гливека в 1-2% случаев отмечалась выраженная задержка жидкости (плевральный выпот, периферические отеки, отек легких, асцит), пациентов рекомендуется регулярно взвешивать. В случае быстрого неожиданного увеличения массы тела следует провести обследование больного и при необходимости назначить соответствующую поддерживающую терапию и уход.
Лабораторные анализы:
Во время терапии Гливеком следует систематически проводить полный клинический анализ периферической крови. При применении препарата у больных хроническим миелолейкозом отмечены нейтропения и тромбоцитопения, однако их возникновение зависит от фазы заболевания. При бластном кризе и в фазе акселерации эти нежелательные явления встречаются чаще, чем в хронической фазе заболевания. При возникновении этих нежелательных явлений рекомендуется временно отменить препарат или уменьшить дозу.
Во время терапии Гливеком показан регулярный контроль функции печени (трансаминазы, билирубин, щелочная фосфатаза). В случае отклонений этих лабораторных показателей от нормы рекомендуется уменьшить дозу Гливека или временно отменить его.
Почки не играют существенной роли в выведении иматиниба и его метаболитов. Тем не менее, поскольку специальные исследования у больных с нарушением функции почек не проводились, в настоящее время не представляется возможным дать конкретные рекомендации по режиму дозирования Гливека у больных с нарушением функции почек.
Применение в периоды беременности и лактации:
В настоящее время данных по применению иматиниба у беременных женщин нет. Исследования, проведенных у животных, выявили токсическое воздействие на репродуктивную функцию, однако потенциальный риск для плода пока неизвестен. Гливек не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда это жизненно необходимо, однако в этих случаях следует предупредить пациентку о наличии потенциального риска для плода. Женщинам детородного возраста во время терапии Гливеком следует применять эффективные методы контрацепции.
В настоящее время неизвестно, выделяется ли иматиниб с грудным молоком у кормящих женщин. В исследованиях, проведенных у животных, было показано, что неизмененный препарат и/или его метаболиты в значительных количествах выделяются с молоком. Женщинам, принимающим Гливек, следует отказаться от кормления грудью.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами:
В настоящее время данные о возможном влиянии Гливека на способность водить автомобиль и управлять механизмами отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Увеличение концентрации иматиниба в плазме возможно при одновременном применении с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 цитохрома Р450. У здоровых добровольцев было отмечено увеличение Cmax на 26% и AUC на 40% при разовом одновременном применении Гливека и кетоконазола, являющегося ингибитором CYP3A4.
Напротив, одновременное применение препаратов, являющихся индукторами CYP3A4 (например, дексаметазона), может привести к усилению метаболизма иматиниба и снижению его концентрации в плазме.
При одновременном применении иматиниба и симвастатина отмечается увеличение Cmax и AUC симвастатина в 2 и 3,5 раза соответственно, что является следствием ингибирования CYP3A4 иматинибом. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении Гливека и препаратов, являющихся субстратами CYP3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтической концентрации, а также препаратов, содержащих парацетамол.
В исследованиях in vitro было показано, что Гливек ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 в тех же концентрациях, в которых он ингибирует CYP3A4. В связи с этим надо учитывать возможность усиления эффектов препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, при их совместном применении с Гливеком. Хотя никаких специальных исследований не проводилось, тем не менее рекомендуется соблюдать осторожность.
Способ применения и дозы:
Гливек могут назначать только врачи, имеющие опыт лечения больных хроническим миелолейкозом.
При хроническом миелолейкозе рекомендуемая доза Гливека зависит от фазы заболевания. В хроническую фазу доза составляет 400 мг/сут; в фазу акселерации и при бластном кризе - 600 мг/сут. Препарат следует принимать один раз в сутки во время еды, запивая полным стаканом воды.
Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется эффект.
При условии отсутствия тяжелых нежелательных явлений и тяжелой нейтропении или тромбоцитопении, не связанных с основным заболеванием, возможно увеличение дозы Гливека в следующих случаях: прогрессирование заболевания (в любой момент); отсутствие удовлетворительного гематологического ответа после как минимум 3-х месяцев лечения; утрата достигнутого ранее гематологического ответа. У больных с хронической фазой заболевания доза Гливека может быть увеличена до 600 мг/сут. У больных в фазе акселерации или при бластном кризе доза может быть увеличена до 800 мг/сут (в 2 приема по 400 мг).
В процессе терапии Гливеком иногда требуется коррекция дозы в зависимости от динамики уровней нейтрофилов и тромбоцитов в крови.
При возникновении нейтропении и тромбоцитопении требуется временная отмена препарата или уменьшение его дозы, в зависимости от степени выраженности этих нежелательных явлений.
При хронической фазе миелолейкоза (начальная доза Гливека 400 мг) в случае снижения числа нейтрофилов менее 1,0´109/л и/или числа тромбоцитов менее 50´109/л рекомендуется:
отменить Гливек до тех пор, пока число нейтрофилов не станет ³1,5´109/л и тромбоцитов ³ 75´109/л;
возобновить лечение Гливеком в дозе 400 мг;
в случае повторного снижения числа нейтрофилов менее 1,0´109/л и/или числа тромбоцитов менее 50´109/л повторить п. 1, а затем возобновить лечение дозой 300 мг.
В фазу акселерации и бластного криза (начальная доза 600 мг) в случае снижения числа нейтрофилов менее 0,5´109/л и/или числа тромбоцитов менее 10´109/л рекомендуется:
проверить, является ли цитопения следствием лейкоза (аспирация или биопсия костного мозга);
если цитопения не связана с лейкозом, уменьшить дозу Гливека до 400 мг;
если цитопения стойко сохраняется в течение 2 недель, уменьшить дозу до 300 мг;
если цитопения сохраняется в течение 4 недель и ее связь с лейкозом не подтверждена, отменить Гливек до тех пор, пока число нейтрофилов не станет ³1´109/л и тромбоцитов ³ 20´109/л; затем возобновить лечение Гливеком в дозе 300 мг.
Эффективность и безопасность применения Гливека у детей и подростков до 18 лет пока не установлена.
Побочное действие:
На развернутой стадии хронического миелолейкоза больные могут иметь множественные сопутствующие нарушения, затрудняющие оценку побочных действий из-за целого ряда симптомов, связанных с сопутствующими заболеваниями, их прогрессированием и приемом различных лекарственных препаратов.
У больных хроническим миелолейкозом при длительном ежедневном приеме внутрь Гливек в целом переносился хорошо. У большинства пациентов на определенном этапе лечения возникали побочные действия легкой или умеренной степени; в клинических исследованиях отмена препарата в связи с побочными действиями отмечалась лишь у 1% больных с хронической фазой заболевания, у 2% больных в фазе акселерации и у 5% больных с бластным кризом.
Наиболее частыми побочными действиями, связанными с приемом препарата, были легкая тошнота, рвота, диарея, боли и судороги мышц, с которыми удавалось легко справляться. Во всех исследованиях часто отмечались периферические отеки преимущественно в периорбитальной области и нижних конечностей. Однако они редко имели выраженный характер и хорошо поддавались терапии диуретиками, а у некоторых больных проходили после снижения дозы Гливека.
Сочетанные побочные действия, такие как плевральный выпот, асцит, отек легких и быстрая прибавка массы тела с периферическими отеками или без них могут быть в целом квалифицированы как ''задержка жидкости''. Для устранения вышеуказанных побочных эффектов обычно на время прекращают терапию Гливеком, применяют диуретики. Тем не менее, в некоторых случаях эти явления могут достигать степени серьезных и даже угрожающих жизни; например, зафиксирован один смертельный случай у пациента с бластным кризом и комплексом таких клинических нарушений, как плевральный выпот, застойная сердечная недостаточность и почечная недостаточность.
Определение частоты: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/10) редко (от 1/1000 до 1/100).
Инфекционные заболевания: редко - сепсис, пневмония, герпес простой, герпес опоясывающий, инфекции верхних дыхательных путей.
Кровь и лимфатическая система: очень часто - нейтропения, тромбоцитопения, анемия; часто - фебрильная нейтропения, панцитопения.
Расстройства метаболизма и питания: часто - анорексия; редко - дегидратация, гиперурикемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение аппетита.
Психические нарушения: редко - депрессия.
Неврологические нарушения: очень часто - головная боль; часто - головокружение, нарушение вкуса, парестезии, нарушения сна; редко - геморрагический инсульт, обморок, периферическая нейропатия, гипестезия, сонливость, мигрень.
Офтальмологические нарушения: часто - конъюнктивит, повышение слезоотделения; редко - раздражение глаз, двоение, кровоизлияние в конъюнктиву, сухость глаз, отечность век.
Слуховые и вестибулярные нарушения: редко - сильное головокружение.
Сердечно-сосудистые нарушения: редко - сердечная недостаточность, отек легких, тахикардия; гематомы, артериальная гипертензия, гипотензия, ''приливы'' к лицу, похолодание конечностей.
Нарушения со стороны легких, грудной клетки и средостения: часто - плевральный выпот, носовые кровотечения; редко - затруднение дыхания, кашель.
Желудочно-кишечные нарушения: очень часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия; часто - боли в животе, вздутие живота, метеоризм, запор, сухость во рту; редко - желудочно-кишечные кровоизлияния, мелена, асцит, язва желудка, гастрит, гастро-эзофагальный рефлюкс, изъязвление полости рта.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы: очень часто - желтуха, повышение печеночных ферментов, гипербилирубинемия.
Кожа и подкожная клетчатка: очень часто - периорбитальные отеки, дерматит, экзема, сыпь; часто - отечность лица, отечность век, зуд, эритема, сухость кожи, алопеция, ночная потливость; редко - петехии, повышенное потоотделение, уртикария, повреждение ногтей, реакции фотосенсибилизации, пурпура.
Костно-мышечная система и нарушения соединительной ткани: очень часто - мышечные спазмы и судороги, мышечно-скелетные боли, припухание суставов; редко - ишиалгии.
Почки и мочевыводящая система: редко - почечная недостаточность.
Репродуктивная система и молочные железы: редко - гинекомастия, увеличение молочных желез, отек мошонки.
Общие нарушения: очень часто - задержка жидкости, отеки; часто - увеличение массы тела, лихорадка, утомляемость, слабость, озноб; редко - сильное нед0омогание, геморрагии; повышение щелочной фосфатазы, креатинина, снижение массы тела.
Отклонения лабораторных показателей. Цитопении, нейтропения и тромбоцитопения, в частности, постоянно наблюдались во всех исследованиях с большей частотой при назначении высоких доз (>750 мг) препарата (исследование I фазы). Развитие цитопений также четко зависело от фазы заболевания; частота нейтропений 3-4 степени (абсолютное число нейтрофилов <1,0´109/л) и тромбоцитопений (число тромбоцитов <50´109/л) была в 2-3 раза выше при бластном кризе и в фазе акселерации (58-62% и 42-58% для нейтропении и тромбопении, соответственно) по сравнению с хронической фазой ХМЛ (33% для нейтропении и 17% для тромбопении). При хронической фазе ХМЛ нейтропения 4 степени (число нейтрофилов <0,5x109/л) и тромбоцитопения (число тромбоцитов <10x109/л) наблюдались у 8% и <1% больных, соответственно. Средняя продолжительность эпизодов нейтропении и тромбоцитопении обычно варьировала от 2 до 3 недель и от 3 до 4 недель, соответственно. 0С этими явлениями обычно удавалось справляться путем снижения дозы или прерывания лечения Гливеком; в редких случаях приходилось отменять лечение.
Выраженное повышение уровня трансаминаз или билирубина встречалось нечасто (<3% пациентов) и обычно контролировалось снижением дозы препарата или временным прерыванием лечения (средняя продолжительность таких эпизодов составляла около 1 недели). В связи с изменением лабораторных показателей функции печени лечение приходилось отменять менее чем 0,5% больных. Тем не менее, один больной в фазе акселерации умер от острой печеночной недостаточности, причем в этом случае формально нельзя было исключить лекарственное взаимодействие с высокой дозой парацетамола.
Передозировка:
О случаях передозировки пока не сообщалось.
Формы выпуска:
Капсулы 50 мг: 10 шт. в блистере, 3 блистера в картонной коробке.
Капсулы 100 мг: 12 шт. в блистере, 2, 3, 4, 8, 10 или 15 блистеров в картонной коробке.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Препарат не следует использовать по истечение срока годности (), обозначенного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпуск из аптек по рецепту врача.
Производитель
Новартис Фарма АГ, Базель, Швейцария.

Cправка: Гливек, Иматиниб

Уважаемая Елизавета! Приводим выдержки из аннотации к препарату Прогинова: Международное название: Эстрадиол. Фармакологическое действие: Эстрогенный препарат. 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками. В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстрогены, образуя комплекс со специфическими рецепторами (обнаружены в различных органах - в матке, влагалище, уретре, грудной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), стимулируют синтез ДНК и протеинов. Эстрадиол образуется в организме женщин, начиная с первой менструации, вплоть до менопаузы, главным образом фолликулами яичника. После менопаузы, когда угасает функция яичников, в организме образуется только незначительное количество эстрадиола (из эстрона, находящегося в печени и в жировой ткани). Снижение содержания вырабатываемого в яичниках эстрадиола сопровождается у многих женщин сосудодвигательной и терморегулирующей нестабильностью (''''приливы'''' крови к коже лица), расстройствами сна, а также прогрессирующей атрофией органов мочеполовой системы. Вследствие дефицита эстрогенов, развивается остеопороз (главным образом, позвоночника). После приема внутрь, большее количество эстрадиола прежде, чем попасть в кровоток, метаболизируется в просвете (микрофлорой) и стенке кишечника, а также в печени (что приводит к нефизиологически высоким концентрациям эстрона в плазме, а при длительной терапии - к кумуляции эстрона и эстрона сульфата). Последствия накопления этих метаболитов в организме в течение длительного времени еще не выяснены. Известно, что пероральное применение эстрогенов вызывает повышение синтеза белков (в т.ч. ренина), что приводит к повышению артериального давления (АД). Эстрадиол обеспечивает физиологическое замещение эстрогенов, оказывает такое же физиологическое действие, как естественные гормоны: стимулирует развитие матки, маточных труб, вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, вызывает пролиферацию в эндометрии, повышает возбудимость матки, в больших дозах подавляет лактацию, регулирует азотный обмен, снижает содержание липидов и холестерина в крови, оказывает слабое анаболическое действие. Эстрадиол в виде трансдермальной терапевтической системы (ТТС) представляет собой пластырь, прикрепляемый к участку кожи. Контрольная мембрана обеспечивает постепенное и непрерывное высвобождение эстрадиола из резервуара с активным веществом через адгезивный слой на кожу. За счет отсутствия эффекта ''''первого прохождения'''' через печень ТТС обеспечивает высокую эффективность при использовании меньших доз препарата. ТТС доставляет эстрадиол в неизмененном виде в кровоток и поддерживает его концентрацию в плазме во время терапии на постоянном уровне, адекватном уровню на ранней или средней фазе фолликула.
Показания к применению: Заместительная терапия при недостаточности функции яичников (первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея, овариэктомия по поводу незлокачественных заболеваний или после лучевой кастрации, вторичная эстрогенная недостаточность), гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, вагинит (у девочек и в старческом возрасте), гипоплазия полового аппарата и вторичных половых признаков у девочек, гипогенитализм, бесплодие, слабость родовой деятельности, переношенная беременность, для угнетения лактации, вирильный гипертрихоз у женщин, климактерический синдром (приливы, потливость, психические нарушения (забывчивость, раздражительность, астенический синдром, нарушения сна, депрессия), дегенеративные изменения кожи и слизистых оболочек: ломкость ногтей, истончение кожи, образование морщин, сухость слизистых оболочек мочеполовых путей), постменопаузный остеопороз, рак молочной железы, аденома предстательной железы, рак предстательной железы, лучевая кастрация, урогенитальные расстройства (диспареуния, атрофический вульвовагинит, уретрит, тригонит), алопеция при гиперандрогенемии, в качестве гемостимулирующего средства у мужчин при остром радиационном поражении. Противопоказания:
Синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени (гемангиома, рак печени), тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт, геморрагический инсульт), сахарный диабет, ретинопатия, ангиопатия, серповидноклеточная анемия, нарушения жирового обмена, сильный зуд или холестатическая желтуха (в т.ч. усиление их проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема стероидных препаратов), отосклероз (в т.ч. его обострение во время беременности); злокачественные и доброкачественные новообразования половых органов и молочных желез (рак шейки и тела матки, миома матки, рак вульвы, рак яичников, рак молочной железы) у женщин до 60 лет, воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит), гиперфолликулярная стадия климакса, склонность к маточным кровотечениям; диффузные заболевания соединительной ткани, опухоли гипофиза; тромбофлебит. С осторожностью - бронхиальная астма, мигрень, эпилепсия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, ИБС, печеночная и/или почечная недостаточность, отечный синдром, эндометриоз, фиброзно-кистозная мастопатия, порфирия.
Режим дозирования:
Внутрь: у женщин с удаленной маткой или женщин в менопаузе, лечение можно начинать в любой день. При сохраненном менструальном цикле, прием первой таблетки начинают с 5 дня цикла (1 день цикла = 1 день менструации). Внутрь, по 2 мг/сут, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Через 21 день делается перерыв на 7 дней, после чего продолжают лечение. Длительность лечения до 6 мес, после чего проводится обследование для решения вопроса о целесообразности продолжения заместительной эстрогенной терапии. В/м, в виде 0.1% раствора эстрадиола дипропионата в масле: при первичной аменорее с недоразвитием половых органов и вторичных половых признаков - по 1-2 мг ежедневно или через день, в течение 1-2 мес и более, до пальпируемого увеличения матки; после этого - прогестерон в/м, по 5 мг ежедневно в течение 6-8 дней. В случае необходимости, проводят повторные курсы гормонотерапии. При вторичной аменорее - по 1 мг ежедневно в течение 15-16 дней, с последующим назначением прогестерона или прегнина в течение 6-8 дней. Если стойкий клинический эффект отсутствует, курс лечения повторяют. При гипо- и олигоменорее, дисменорее, бесплодии в связи с гипофункцией яичников и недоразвитием матки - по 0.5-1 мг в течение 15-16 дней после окончания менструации и затем, при наличии показаний - прогестерон или прегнин в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторять несколько раз в те же сроки, после окончания менструации. При патологических явлениях, связанных с наступлением климактерического периода и с хирургическим удалением яичников, - по 0.5-1 мг ежедневно или через 1-2 дня, курсами по 10-15 инъекций. При возобновлении симптомов курс лечения повторяют. Дозы должны подбираться строго индивидуальные, эффективные и минимальные в зависимости от фазы климактерического периода, выраженности сердечно-сосудистых и нервных расстройств. При слабости родовой деятельности и переношенной беременности - в/м, 4-5 мг за 2-3 ч, перед введением родостимулирующих средств. В качестве гемостимулирующего средства, при снижении количества лейкоцитов ниже 2000/мкл крови (обычно с 10-20 дня после облучения при тяжелых поражениях и с 15-18 дня - при более легких поражениях) - по 1 мг через 1-2 дня. Курс лечения составляет 10 инъекций (при необходимости - до 15 инъекций). ТТС прикрепляется к чистому, сухому и интактному участку кожи тела (поясничная область, живот) 2 раза в неделю. Лечение начинают с ТТС 50 мкг, с последующим индивидуальным подбором дозы (появление чувства напряжения в молочной железе или промежуточные кровотечения являются признаком повышенной дозировки, которую необходимо снизить). Если через 2-3 нед признаки и симптомы дефицита эстрогенов не купируются, следует повысить дозу. ТТС применяется циклически: после 3 нед лечения (6 аппликаций) - интервал в 7 дней, в течение которого возможна метроррагия. Непрерывную, нециклическую терапию назначают женщинам после гистерэктомии или в случаях, когда симптомы дефицита эстрогенов вновь сильно проявляются во время 7-дневного интервала. Последующую терапию прогестогенами следует проводить по следующей схеме: при непрерывном применении ТТС рекомендуется дополнительно назначать прогестоген (10 мг медроксипрогестерона ацетата, 5 мг норэтистерона, 5 мг норэтистерона ацетата или 20 мг дидрогестерона в первые 10-12 дней каждого месяца). При циклическом применении ТТС рекомендуется дополнительно, в последние 10-12 дней терапии эстрадиолом, принимать прогестоген так, чтобы четвертая неделя каждого цикла оставалась свободной от терапии любым гормоном. В обоих случаях, после окончания 10-12-дневной терапии прогестогеном, наступает кровотечение. Гель применяют 1 раз в сутки утром или вечером по 1.5 мг (2.5 г геля или 1-2 дозы). Гель наносят тонким слоем на чистую кожу живота, поясничной области, плеч и предплечий. Площадь нанесения должна быть равна по величине 1-2 ладоням. Гель должен впитаться менее чем за 2-3 мин. Если же он сохраняется на поверхности кожи более 5 мин, значит препарат был нанесен на слишком маленькую поверхность кожи. Гель назначают непрерывно или циклами. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.
Побочные эффекты:
Головная боль, напряженность и/или увеличение молочных желез, метроррагия (признак передозировки эстрадиола); тошнота, рвота, холестатическая желтуха, головокружение, повышение или снижение массы тела, изменение либидо, изменение характера вагинальных выделений, увеличение размеров лейомиомы матки, гиперплазия эндометрия (при назначении без комбинации с прогестероном). Карцинома эндометрия (у женщин с интактной маткой после менопаузы). Гиперемия кожи в месте аппликации пластыря или геля. При длительном применении: феминизация (понижение половой функции, набухание грудных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров тестикул), склероз яичников, нарушение обмена Na+, Ca2+ и воды.
Особые указания:
Лечению должно предшествовать тщательное гинекологическое обследование, которое при длительной терапии следует повторять, по меньшей мере, 1 раз в год. В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и АД, а у больных сахарным диабетом - за содержанием глюкозы крови. Терапию эстрадиолом обязательно следует сочетать с применением гестагенов. Длительное лечение эстрадиолом в высоких дозах увеличивает риск развития рака молочной железы и рака эндометрия (зависит от продолжительности лечения и используемой дозы эстрогена). Гиперплазия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. Комбинация эстрогенов с прогестогеном оказывает защитное действие на эндометрий. Лечение следует прекратить за 4-6 нед до планируемого хирургического лечения. Не является контрацептивом и не предохраняет от беременности. При появлении измененных или нерегулярных менструальных выделений на фоне лечения (у женщин со здоровой маткой), необходимо проведение диагностического выскабливания, для исключения злокачественного образования матки. Применение эстрадиола следует немедленно прекратить в случае тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии др. локализации, появления желтухи, усиления или появления ранее не существовавших мигренозных болей, внезапного нарушения зрения, значительного повышения АД. ТТС нельзя прикреплять к коже молочных желез и 2 раза подряд на один и тот же участок кожи. На прикрепленную систему не должны попадать солнечные лучи. Следует избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища.
Взаимодействие:
Барбитураты, транквилизаторы, наркотические анальгетики, наркозные, некоторые противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), индукторы микросомальных ферментов печени ускоряют метаболизм эстрадиола. Концентрация в плазме уменьшается при одновременном использовании фенилбутазона и некоторых антибиотиков (ампициллин, рифампицин), что связано с изменением микрофлоры в кишечнике. Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстрадиола. Повышает эффективность гиполипидемических средств. Ослабляет эффекты препаратов мужских половых гормонов, гипогликемических, диуретических, гипотензивных, препаратов и антикоагулянтов. Снижает толерантность к глюкозе (может потребоваться корректировка дозы противодиабетических средств).