Иматиниб

Иматиниб

Показания к применению

Хронический миелолейкоз в фазе акселерации, бластного криза, а также в хронической фазе; лечение неоперабельных и/или метастатических злокачественных стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (у взрослых пациентов).

Возможные заменители и групповые аналоги

Иматиниб-ТЛ, Иматиниб Форсайт
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Как применять: дозировка и курс лечения

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Фармакологическое действие

Ингибитор протеинтирозинкиназы. Ингибирует фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу на клеточном уровне, in vitro и in vivo. Селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по Bcr-Abl, а также молодых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой и при остром лимфобластном лейкозе.

В исследованиях по трансформации колоний, проведенных на пробах периферической крови и костного мозга, было показано, что препарат селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные у больных хроническим миелолейкозом.

В исследованиях, проведенных in vivo на животных моделях с использованием Bcr-Abl-позитивных опухолевых клеток, было показано, что препарат обладает противоопухолевой активностью при монотерапии.

Кроме того, препарат является ингибитором рецепторов тирозин-киназы для фактора роста тромбоцитов и фактора стволовых клеток, а также подавляет клеточные реакции, опосредуемые вышеназванными факторами.

In vitro препарат ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей ЖКТ, экспрессирующих kit-мутации.

Побочные действия

Хронический миелолейкоз в фазе акселерации, бластного криза, а также в хронической фазе; лечение неоперабельных и/или метастатических злокачественных стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (у взрослых пациентов).

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку возможно усиление действия препарата.

Рекомендации по применению препарата у пациентов с нарушениями функции почек в настоящее время отсутствуют.

В период лечения препаратом следует контролировать массу тела пациента для своевременного выявления задержки жидкости в организме; систематически проводить полный клинический анализ периферической крови; регулярно проводить контроль функции печени.

При возникновении нейтропении и тромбоцитопении, а также в случае повышения активности печеночных трансаминаз, ЩФ и содержания билирубина рекомендуется временно отменить препарат или уменьшить дозу.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая, что препарат может вызывать головокружение и затуманивание зрения, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.

Применение при беременности и лактации

Назначать беременным женщинам можно лишь в том случае, если преимущества терапии превышают потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводили). В случае применения при беременности или в период планируемой беременности необходимо предупредить пациентку о потенциальном риске для плода. Женщинам детородного возраста во время терапии необходимо использовать эффективные методы контрацепции.

Препарат оказывает тератогенное действие у крыс при дозах ≥100 мг/кг (примерно эквивалентно максимальной клинической дозе 800 мг/сут, в пересчете на площадь поверхности тела). Тератогенные эффекты включали следующие: экзенцефалия или энцефалоцеле, отсутствие/уменьшение фронтальных и отсутствие париетальных костей. У самок крыс при дозах ≥45 мг/кг (примерно 1/2 МРДЧ - 800 мг/сут, в пересчете на площадь поверхности тела) также наблюдались значительные постимплантационные потери (либо ранняя резорбция плода, либо мертворождение), рождение нежизнеспособных детенышей, ранняя смерть детенышей, в период 0-4 день после родов. При дозах свыше 100 мг/кг фетальные потери были отмечены у всех животных, тогда как при дозах <30 мг/кг (примерно 1/3 МРДЧ - 800 мг/сут) они не наблюдались.

Самки и самцы крыс были подвергнуты воздействию в дозе 45 мг/кг в период внутриутробного развития, начиная с 6-го дня беременности и до окончания периода лактации. Затем эти животные не получали препарат около 2 мес. У этих крыс была снижена масса тела при рождении и до окончания наблюдений. Хотя нарушений фертильности у животных не наблюдалось, отмечались фетальные потери после спаривания этих самцов и самок.

В экспериментах на животных показано, что препарат и его метаболиты проникают в грудное молоко крыс. Так, при введении лактирующим самкам крыс в дозе 100 мг/кг и его метаболиты экстенсивно экскретировались в грудное молоко. Концентрация в молоке была примерно в 3 раза выше, чем в плазме. Установлено, что примерно 1,5% материнской дозы экскретировалось в молоко, что эквивалентно дозе для младенца, равной 30% материнской дозы, в пересчете на площадь поверхности тела. Неизвестно, выделяется ли препарат и/или его метаболиты с грудным молоком у женщин. Однако с учетом возможности развития потенциально серьезных побочных реакций у ребенка в случае попадания ЛС в организм, препарат не следует назначать кормящим матерям.

Взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 (в т.ч. кетоконазола) возможно повышение концентрации в плазме крови.

Напротив, одновременное применение препаратов, являющихся индукторами изофермента CYP3A4 (например, дексаметазона), может привести к усилению метаболизма и снижению его концентрации в плазме.

При одновременном применении с симвастатином отмечается увеличение Cmax и AUC симвастатина в 2 и 3.5 раза соответственно, что является следствием ингибирования изофермента CYP3A4 под влиянием препарата.

Рекомендуется с осторожностью применять одновременно с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтической концентрации, а также с препаратами, содержащими парацетамол.

В исследованиях in vitro было показано, что препарат ингибирует изофермент CYP2D6 в тех же концентрациях, в которых он ингибирует CYP3A4. В связи с этим следует учитывать возможность усиления эффектов препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, при их совместном применении с препаратом.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Иматиниб

Консультации осуществляются профессиональными специалистами.
25.11.2022
Назначили мезавант 2.4 мг один раз в день на 2 месяца. Читаю противопоказания и побочки и боюсь принимать. Мезавант назначили , т.к у меня по колоноскопии поставили диагноз катаральный колит лёгкой степени. Но у меня основной диагноз заболевание крови - хронический миелолейкоз. По лейкозу принимаю иматиниб в дозе 600 мг в день.Можно ли мне принимать мезавант?
Здравствуйте. Взаимодействие между препаратами иматиниб и мезавант не описано. Решение о возможности или невозможности приема препарата с учетом анамнеза принимает врач, а не пациент или фармацевт. Если врач знает о Вашем основном диагнозе и назначил препарат, то стоит следовать его назначению. Либо очно проконсультироваться с другим врачом.
05.10.2021
нужно ли принимать иматиниб в одно и тоже время
Здравствуйте. Препарат следует принимать в одно и тоже время, чтобы поддерживать постоянную концентрацию действующего вещества в организме.
26.05.2021
Здравствуйте, я пью таблетки иматиниб, и стала набирать вес?! С чем это связано?! Что делать??
Здравствуйте. Увеличение массы тела может быть побочным эффектом при применении препарата. Вам следует сообщить о проявлении данного эффекта лечащему врачу.
22.11.2020
Здравствуйте.
У меня вопрос по поводу приема препарата Иматиниб в капсулах по 100мг. Врачем назначена доза 400 мг в день. Обязательно ли принимать 4 таблетки по 100 мг одновременно или можно разнести их прием во времени и принимать 2 раза в день по две таблетки, например, через два часа. Пациенту так комфортнее.
Спасибо за ответ.
Здравствуйте. Согласно официальной инструкции препарат рекомендуется принимать перорально во время еды, запивая полным стаканом воды. Доза препарата 400 или 600 мг принимается один раз в сутки, тогда как препарат в суточной дозе 800 мг следует применять по 400 мг 2 раза в сутки, утром и вечером.
03.08.2020
Здравствуйте, подскажите пожалуйста препарат иматиниб 400 мг. (Принимаем утром и вечером по 400 мг.),может препятсвовать работе инсулина новорапид
Здравствуйте. Согласно официальной информации нет данных об отрицательном взаимодействии данных препаратов.
Консультация фармацевта, провизора »


Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

* Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках.