dobryi den''! ohen'' nuzhna instrukcija dlja atipihnyx neiroleptikov: zipreksa, solian, sulpirid, tiapridal, tiaprid. osobenno interesuet obladaut li oni (esli da, to v kakoi stepeni) sedativnym effektom.
zaranee ohen'' blagodarna, Maria.
Приведенная ниже информация не предназначена для самолечения без назначения врача! Упомянутые Вами препараты обладают довольно выраженным седативным эффектом, но в ряде случаев, при проявлении побочных действий, могут вызывать возбуждение и тревожность.
Зипрекса.
Международное название: Оланзапин
Фармакологическое действие:
Антипсихотическое средство (нейролептик). Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает влияние также на М-холино-, Н1-гистаминовые и некоторые субклассы серотониновых рецепторов. Устраняет продуктивную симптоматику психозов (бред, галлюцинации); уменьшает враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм. Редко вызывает экстрапирамидные нарушения.
Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая, не зависит от приема пищи; TCmax после перорального приема - 5-8 ч. Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ. Метаболизм - в печени, метаболиты не обладают фармакологической активностью, глюкуронид не проникает через ГЭБ. T1/2 зависит от возраста: у лиц старше 65 лет - 49-55 ч, моложе 65 лет - 29-39 ч. Плазменный клиренс у пожилых, по сравнению с молодыми, ниже, у женщин - по сравнению с мужчинами, у некурящих - по сравнению с курящими, снижается и при нарушении функции печени. Выводится почками, 60% - в виде метаболитов.
Показания:
Шизофрения, психоз; вторичные аффективные расстройства при шизофрении; тошнота, рвота и упорная икота.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, выраженное угнетение ЦНС, кома, детский и юношеский возраст (до 18 лет). С осторожностью - почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, миелосупрессия, миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, паралитический илеус, беременность, период лактации.
Режим дозирования:
Внутрь. Начальная доза - 10 мг/сут, однократно; в зависимости от клинической картины суточная доза - 5-20 мг/сут (увеличение дозы выше 15 мг/сут проводят не ранее, чем через 4 дня после начала лечения).
Побочные эффекты:
Сонливость; булимия, сухость во рту, запоры; головокружение, ортостатическая гипотензия, периферические отеки; увеличение массы тела, гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея; повышение активности ''''печеночных'''' трансаминаз, холестатическая желтуха; транзиторная лейкопения, эозинофилия; кожные аллергические реакции; редко - экстрапирамидные расстройства, акатизия, поздние дискинезии, злокачественный нейролептический синдром. Передозировка. Симптомы: тошнота, сонливость, спутанная речь, мидриаз, угнетение дыхательного центра, снижение АД, тахикардия, экстрапирамидные нарушения. Лечение: активированный уголь, промывание желудка; при выраженном снижении АД - в/в инфузия плазмозамещающих растворов; вазоконстрикторы (кроме эпинефрина), ИВЛ.
Особые указания:
Пожилым пациентам, женщинам, некурящим лицам при печеночной недостаточности - назначают в меньшей начальной дозе (5 мг/сут). В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении симптомокомплекса, предполагающего злокачественный нейролептический синдром (лихорадка, мышечное напряжение, акинезия, тахикардия, лейкоцитоз, повышение КФК), необходима немедленная отмена препарата. В связи с возможностью развития акатизии, при появлении на фоне терапии двигательного беспокойства, неусидчивости увеличение дозы недопустимо, напротив, необходимо снизить ее и назначить противопаркинсонические средства.
Взаимодействие:
Усиливает угнетающее влияние на ЦНС этанола, нейротропных средств; ослабляет эффект леводопы. Активированный уголь и антациды уменьшают всасывание. Карбамазепин ускоряет клиренс.
Солиан.
Международное наименование: амисульприд.
Применение: Острые и хронические шизофренические нарушения, сопровождающиеся выраженными позитивными (бред, галлюцинации, расстройства мышления и др.) и/или негативными (аффективная тупость, отсутствие эмоциональности и уход от общения и др.) симптомами, в т.ч. для пациентов с преобладанием негативной симптоматики.
Противопоказания: Гиперчувствительность, феохромоцитома, пролактинзависимые опухоли (в т.ч. пролактинома гипофиза), рак молочной железы, детский и подростковый возраст (до 15 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили). Противопоказано при грудном вскармливании (неизвестно, проникает ли амисульприд в грудное молоко).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница, тревожность, возбуждение, сонливость, экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, судорожные припадки, злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны органов ЖКТ: запор, тошнота, рвота, сухость во рту.
Прочие: гиперпролактинемия (в т.ч. боль в молочных железах, аменорея, галакторея, гинекомастия, сексуальная дисфункция, импотенция), увеличение массы тела, гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QТ на ЭКГ, повышение уровня печеночных трансаминаз, аллергические реакции.
Взаимодействие: Является антагонистом леводопы. При сочетании с гипотензивными, некоторыми антигистаминными и депримирующими средствами (анальгетики, общие анестетики, транквилизаторы, алкоголь и др.) требуется осторожность.
Способ применения и дозы: Внутрь. При продуктивных состояниях (включая острый психотический эпизод) - 400-800 мг/сут (максимальная суточная доза 1200 мг), при негативных симптомах - 50-300 мг/сут. Длительность лечения и поддерживающие дозы устанавливают индивидуально. В дозах, превышающих 400 мг/сут, амисульприд следует назначать в 2 приема.
Меры предосторожности: С особой осторожностью назначают при почечной недостаточности, эпилепсии, паркинсонизме, пациентам пожилого возраста; во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На все время лечения исключается прием алкоголя.
Сульпирид.
Фармакологическое действие:
Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также антидепрессивное и противорвотное действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, оказывая селективное действие на гипоталамус, подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы и улучшает кровоснабжение желудка, увеличивает секрецию слизи в желудке; ускоряет пролиферацию грануляционной ткани, формирует регенерируемый эпителий, улучшает пролиферацию капилляров в тканях.
Фармакокинетика:
После в/м введения 100 мг Cmax - 2.2 мг/л через 30 мин. После приема внутрь в дозе 200 мг Cmax - 0/73 мг/л, TCmax - 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь - 25-35%. Связь с белками плазмы - не более 40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс - 126 мл/мин. T1/2 - около 7 ч. С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы.
Показания:
Острые и хронические психозы (в т.ч.шизофрения), депрессия, мигрень, нарушения поведенческих функций у детей, посттравматическая энцефалопатия, головокружение; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, медикаментозные язвы, симптоматические язвы.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, феохромоцитома, артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение, состояние тревоги. С осторожностью - беременность, период лактации, период новорожденности, престарелый возраст, заболевания ССС; почечная недостаточность, паркинсонизм.
Режим дозирования:
Внутрь, в/м. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - внутрь, по 150 мг в день в 3 приема в течение 4-6 нед. При шизофрении - 300-600 мг/сут, внутрь, в 3 приема; максимальная доза - 1200 мг/сут. При негативной симптоматике - 200-600 мг/сут; при продуктивной - 800-1600 мг/сут; при двигательной заторможенности и психосоматических расстройствах - 100-200 мг/сут. При депрессивных состояниях - 150-300 мг/сут, 3 раза в сутки; максимальная доза - 600 мг/сут. При головокружении - 150-300 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают. Детям (предпочтительно в виде раствора для приема внутрь) - из расчета 5-10 мг/кг/сут. В/м при психозах - 200-800 мг/сут в течение 2 нед. При беременности назначают низкие дозы и не длительно.
Побочные эффекты:
Дисменорея, гинекомастия,галакторея, снижение потенции, фригидность, увеличение массы тела, тремор, синдром паркинсонизма, ранние и поздние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), акатизия (нарушение позы покоя), экстрапирамидный синдром; сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запоры; повышение АД, снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия; бессонница, сонливость, тревожность, раздражительность, возбуждение, головная боль, головокружение; повышение активности ''''печеночных'''' трансаминаз и ЩФ; кожная сыпь, обострение экземы, зуд; нарушения остроты зрения, гипертермия, злокачественный нейролептический синдром (бледность кожных покровов, вегетативные расстройства). Передозировка. Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях - выраженный паркинсонизм, кома. Лечение: симптоматическая терапия. Холиноблокаторы центрального действия.
Особые указания:
При назначении препарата у больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат снижает порог судорожной активности. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, употребления этанола.
Взаимодействие:
При одновременном применении: с леводопой снижается эффективность
сульпирида; с гипотензивными препаратами усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии; с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (опиоидные анальгетики, снотворные, транквилизаторы, клонидин, противокашлевые препараты центрального действия) усиливается их угнетающее действие. Сукральфат, антациды, содержащие магний или алюминий, снижают биодоступность на 20-40%.
Тиапридал (то же, что и тиаприд).
Международное название: Тиаприд
Фармакологическое действие:
Антипсихотическое средство (нейролептик); оказывает снотворное, седативное, анальгетическое действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгетическим эффектом как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Фармакокинетика:
Абсорбция - быстрая (у пожилых замедлена), снижается после еды; биодоступность - 75% (назначение непосредственно перед едой повышает биодоступность на 20%, Cmax - на 40%). TCmax (1.3 мкг/мл) после приема внутрь 200 мг - 1 ч, после в/м введения 200 мг (2.5 мкг/мл) - 30 мин. Связь с белками плазмы - низкая. Быстро (через 1 ч) распределяется по органам и тканям, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в грудное молоко (концентрация составляет половину от плазменной). Метаболизируется в печени. T1/2 - 2.9 ч - у женщин и 3.6 ч - у мужчин. Выводится почками - 70% в неизмененном виде. Клиренс - 330 мл/мин. При ХПН степень снижения выведения соотносится с величиной КК.
Показания:
Гиперкинетический и дискинетический синдром (в т.ч. при применении нейролептиков, паркинсонизме, сосудистого происхождения, поздние дискинезии): острая и хроническая хорея, нервный тик, сенильная моторная неустойчивость, тремор; головная боль (нейрогенного происхождения), нарушение поведения (алкоголизм), психомоторное возбуждение, расстройства поведения в пожилом возрасте, алкогольный психоз, абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания), хронический болевой синдром (в т.ч. артралгии, спастические боли в конечностях, боли у онкологических больных, боли невротического происхождения).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 7 лет), феохромоцитома, гипертонический криз, декомпенсированная эпилепсия, тяжелая почечная/печеночная недостаточность. С осторожностью - эпилепсия, декомпенсированные заболевания ССС, ХПН, болезнь Паркинсона, пожилой возраст.
Режим дозирования:
Внутрь, в/м, в/в. Внутрь, при двигательных расстройствах - по 0.3-0.6 г/сут в 2-3 приема; при реактивных расстройствах поведения с психомоторным возбуждением - 0.6-1.2 г/сут; при алкоголизме, головных болях - 0.2-0.4 г/сут. После достижения терапевтического эффекта, дозу снижают до 0.1-0.2 г/сут. Детям в возрасте 7-12 лет при психомоторной неуравновешенности или нервных тиках - по 0.05 г 1-2 раза в день; престарелым - 0.2-0.3 г/сут, при необходимости дозу увеличивают. Некупирующиеся боли - 0.2-0.4 г/сут внутрь или в/м, в/в. При делириозном (пределириозном) состоянии - в/м или в/в каждые 4-6 ч в суточной дозе 400-1200 мг (максимально до 1800 мг). При КК менее 20 мл/мин суточную дозу уменьшают вдвое, менее 10 мл/мин - в 4 раза.
Побочные эффекты:
Сонливость, повышенная утомляемость, снижение мышечного тонуса, возбуждение, экстрапирамидные симптомы, злокачественный нейролептический синдром, ранние дискинезии (спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения) и поздние дискинезии; явления гиперстимуляции (усиление тревоги или обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики у пациентов с шизофренией); кожные аллергические реакции, ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, гиперпролактинемия, снижение потенции, гинекомастия, аменорея, галакторея, фригидность, гипертермия. Передозировка. Симптомы: выраженный седативный эффект, экстрапирамидные расстройства. Лечение: отмена препарата, холинолитики.
Особые указания:
В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (опиоидные анальгетики, барбитураты, антигистаминные средства, бензодиазепины), ингибиторов АПФ и др. гипотензивных средств. Несовместим с леводопой и этанолом.