К сожалению, у нас нет нужной Вам информации.

К сожалению, у нас нет нужной Вам информации.

Циннаризин (Cinnarizine)
Описание действующего вещества (МНН)
Химическое название: 1-(Дифенилметил)-4-(3-фенил-2-пропенил)пиперазин
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов. Корректоры нарушений мозгового кровообращения
Характеристика: Производное дифенилпиперазина.
Фармакология: Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение, улучшающее периферическое кровообращение. Блокирует кальциевые каналы L-типа. Ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо. Снижает тонус гладкомышечных элементов артериол, улучшает коронарное и периферическое кровообращение. Имеет высокую тропность к сосудам головного мозга, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает головную боль, шум в ушах. Подавляет реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин). Повышает эластичность мембран эритроцитов и понижает вязкость крови. Повышает резистентность клеток к гипоксии. Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, в т.ч. подавляет нистагм. Обладает умеренной антигистаминной активностью. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение тканей и потенцирует постишемическую гиперемию.При приеме внутрь быстро всасывается. С белками плазмы связывается на 91%. Cmax определяется через 1-3 ч. Полностью метаболизируется в печени. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 - с фекалиями. T1/2 - 4 ч. Не обладает тератогенностью.
Применение: Нарушения мозгового кровообращения: атеросклероз сосудов мозга, ишемический инсульт, период после геморрагического инсульта и черепно-мозговых травм, дисциркуляторная энцефалопатия; головокружение, шум в ушах, подавленность и раздражительность, быстрая психическая утомляемость, мигрень, сенильная деменция, снижение и потеря памяти, нарушение мышления и невозможность концентрации внимания; лечение и профилактика нарушений периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), диабетическая ангиопатия, акроцианоз, перемежающаяся хромота, трофические и варикозные язвы, парестезии, холодные конечности); поддерживающая терапия при симптомах лабиринтных нарушений, включая головокружение, шум в ушах (тинитус), нистагм, тошноту и рвоту; профилактика кинетозов.
Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Беременность, болезнь Паркинсона.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, утомляемость, головная боль.Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспептические явления, боль в эпигастральной области, холестатическая желтуха.Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, проявления красной волчанки или красного плоского лишая.Прочие: аллергические кожные реакции, увеличение массы тела; очень редко - тремор конечностей, повышенный мышечный тонус.
Взаимодействие: Химическая несовместимость не известна.Усиливает действие алкоголя, седативных средств, антигипертензивных и сосудорасширяющих препаратов. Усиливает эффект ноотропных средств. Уменьшает эффект средств для лечения артериальной гипотензии.
Передозировка: Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь, желательно после еды. Нарушение мозгового кровообращения: по 25-50 мг 3 раза в сутки, нарушение периферического кровообращения: по 50-75 мг 3 раза в сутки, нарушение равновесия: по 25 мг 3 раза в сутки, профилактика кинетозов: взрослым - 25 мг за 30 мин до поездки, при необходимости повторно через 6 ч до максимальной рекомендуемой дозы - 225 мг. Детям назначают половину дозы для взрослых. При высокой чувствительности к циннаризиру лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно.
Меры предосторожности: С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможна сонливость, особенно в начале лечения). Пациентам с болезнью Паркинсона может назначаться только если ожидаемый эффект терапии превышает риск ухудшения основного заболевания. При длительном применении рекомендуется контроль функции печени, почек и картины периферической крови.

Пожалуйста, приводим. Информация не предназначена для самолечения.
ТАНАКАН.
Формы выпуска и состав.
Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 30 шт.
1 таб. содержит стандартизированный экстракт Гинкго билоба 40 мг.
Прочие ингредиенты: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, коллоидный ангидрид кремнезема, тальк, стеарат магния, полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 6000, гипромеллоза, диоксид титана, красный оксид железа.
Раствор для приема внутрь: 30 мл во флаконе.
1 мл - стандартизированный экстракт Гинкго билоба 40 мг.
Прочие ингредиенты: эфирное масло лимона, эфирное масло апельсина, сахарин натрия, этиловый спирт, вода.
Фармакологическое действие.
Стандартизированный и титрованный растительный препарат, действие которого обусловлено характером его влияния на процессы обмена веществ в клетках, реологические свойства крови и микроциркуляцию, а также на вазомоторные реакции кровеносных сосудов. Улучшает мозговое кровообращение и снабжение мозга кислородом и глюкозой. Обладает вазорегулирующим действием на всю сосудистую систему: артерии, вены, капилляры. Способствует улучшению кровотока, препятствует агрегации эритроцитов (anti-sludge effect), оказывает тормозящее влияние на фактор активации тромбоцитов (anti-PAF effect). Нормализует метаболические процессы, оказывает антигипоксическое действие на ткани. Препятствует образованию свободных радикалов и перекисному окислению липидов клеточных мембран. Оказывает выраженное противоотечное действие как на уровне головного мозга, так и на периферии. Воздействует на высвобождение, повторное поглощение и катаболизм нейромедиаторов (норадреналина, допамина, ацетилхолина) и на их способность к соединению с мембранными рецепторами.
Показания.
- дисциркуляторная энцефалопатия различного генеза (последствия инсульта, последствия черепно-мозговых травм, в старческом возрасте), проявляющаяся расстройствами внимания и/или памяти, снижением интеллектуальных способностей, чувством страха, нарушениями сна;
- нарушения периферического кровообращения и микроциркуляции, в т.ч. артериопатии нижних конечностей, синдром Рейно;
- нейросенсорные нарушения (головокружение, звон в ушах, гипоакузия, старческая дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия).
Режим дозирования.
Назначают по 1 таб. или по 1 мл раствора для приема внутрь 3 раза/сут во время еды. Средняя продолжительность курса лечения - 3 месяца.
Побочное действие.
Возможны расстройства пищеварения, головные боли, аллергические реакции.
Противопоказания.
Не установлены.
Особые указания.
Первые признаки улучшения состояния появляются через 1 месяц после начала лечения.

СЕРМИОН

Действующее вещество: Ницерголин
Состав и форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой - 1 табл.
ницерголин - 5 мг
вспомогательные вещества: двузамещенный кальция фосфат дигидрат; МКЦ; магния стеарат; натрия карбоксиметилцеллюлоза; сахарная оболочка
в блистере 15 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Таблетки, покрытые оболочкой - 1 табл.
ницерголин - 10 мг
вспомогательные вещества: двузамещенный кальция фосфат дигидрат; МКЦ; магния стеарат; натрия карбоксиметилцеллюлоза; сахарная оболочка
в блистере 25 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Таблетки, покрытые оболочкой - 1 табл.
ницерголин - 30 мг
вспомогательные вещества: двузамещенный кальция фосфат дигидрат; МКЦ; магния стеарат; натрия карбоксиметилцеллюлоза; пленочная оболочка
в блистере 15 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций - 1 фл.
ницерголин - 4 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; кислота винная
растворитель: натрия хлорид; бензалкония хлорид; вода для инъекций
во флаконах по 4 мг, в комплекте с растворителем в ампулах по 4 мл; в пачке картонной 4 комплекта.
Фармакологическое действие: альфа-адренолитическое, сосудорасширяющее. Расширяет сосуды, уменьшает сосудистое сопротивление, увеличивает артериальный кровоток, улучшает мозговое кровообращение и потребление кислорода и глюкозы тканями мозга. Повышает скорость кровотока в конечностях, снижает сопротивление легочных сосудов, тормозит агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели.
Показания: острая, хроническая сосудистая или метаболическая церебральная недостаточность (атеросклероз, тромбоз или эмболия сосудов головного мозга, транзиторная церебральная ишемия); острая или хроническая периферическая сосудистая недостаточность (облитерирующие заболевания сосудов конечностей, синдром Рейно); головная боль, мигрень, артериальная гипертония (в качестве дополнительного средства), гипертонический криз.
Противопоказания: гиперчувствительность к ницерголину, острые кровотечения, острый инфаркт миокарда, ортостатическая гипотония.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется.
Побочные действия: артериальная гипотензия, головокружение (после парентерального введения), редко - диспептические явления (слабо выраженные), ощущение жара, приливы крови к лицу, нарушения сна (сонливость или бессонница - редко).
Взаимодействие: усиливает эффект гипотензивных препаратов.
Способ применения и дозы: Внутрь. В промежутках между приемами пищи - по 5-10 мг 3 раза в день через одинаковые интервалы.
В/м. Обычно рекомендуется - 2-4 мг 2 раза в день.
Дозировка, способ введения, длительность лечения индивидуальны и зависят от выраженности заболевания. В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с парентерального введения препарата с последующим переходом на пероральный прием в период поддерживающей терапии.

Соединения кальция могут уменьшить эффект блокаторов кальциевых каналов.
Фармакологическое действие стугерона следующее:
Селективный блокатор кальциевых каналов IV класса. Улучшает мозговое, коронарное и периферическое кровообращение; улучшает микроциркуляцию. Ингибируя поступление в гладкомышечные клетки сосудов ионов кальция, снижает тонус гладкомышечной оболочки артериол; уменьшает их чувствительность к биогенным сосудосуживающим веществам (адреналин, норадреналин), брадикинину. Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата. Характеризуется высокой тропностью к сосудам головного мозга. Улучшает микроциркуляцию, повышая деформируемость эритроцитов и снижая повышенную вязкость крови. Обладает умеренной антигистаминной и седативной активностью.

Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение, улучшающее периферическое кровообращение. Блокирует кальциевые каналы L-типа. Ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо. Снижает тонус гладкомышечных элементов артериол, улучшает коронарное и периферическое кровообращение. Имеет высокую тропность к сосудам головного мозга, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает головную боль, шум в ушах. Подавляет реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин). Повышает эластичность мембран эритроцитов и понижает вязкость крови. Повышает резистентность клеток к гипоксии. Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, в т.ч. подавляет нистагм. Обладает умеренной антигистаминной активностью. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение тканей и потенцирует постишемическую гиперемию.
При приеме внутрь быстро всасывается. С белками плазмы связывается на 91%. Cmax определяется через 1-3 ч. Полностью метаболизируется в печени. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 - с фекалиями. T1/2 - 4 ч. Не обладает тератогенностью.

Применение: Нарушения мозгового кровообращения: атеросклероз сосудов мозга, ишемический инсульт, период после геморрагического инсульта и черепно-мозговых травм, дисциркуляторная энцефалопатия; головокружение, шум в ушах, подавленность и раздражительность, быстрая психическая утомляемость, мигрень, сенильная деменция, снижение и потеря памяти, нарушение мышления и невозможность концентрации внимания; лечение и профилактика нарушений периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), диабетическая ангиопатия, акроцианоз, перемежающаяся хромота, трофические и варикозные язвы, парестезии, холодные конечности); поддерживающая терапия при симптомах лабиринтных нарушений, включая головокружение, шум в ушах (тинитус), нистагм, тошноту и рвоту; профилактика кинетозов.

Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью.

Ограничения к применению: Беременность, болезнь Паркинсона.

Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, утомляемость, головная боль.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспептические явления, боль в эпигастральной области, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, проявления красной волчанки или красного плоского лишая.
Прочие: аллергические кожные реакции, увеличение массы тела; очень редко - тремор конечностей, повышенный мышечный тонус.

Взаимодействие: Химическая несовместимость неизвестна.
Усиливает действие алкоголя, седативных средств, антигипертензивных и сосудорасширяющих препаратов. Усиливает эффект ноотропных средств. Уменьшает эффект средств для лечения артериальной гипотензии.

Передозировка: Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Способ применения и дозы: Внутрь, желательно после еды. Нарушение мозгового кровообращения: по 25-50 мг 3 раза в сутки, нарушение периферического кровообращения: по 50-75 мг 3 раза в сутки, нарушение равновесия: по 25 мг 3 раза в сутки, профилактика кинетозов: взрослым - 25 мг за 30 мин до поездки, при необходимости повторно через 6 ч до максимальной рекомендуемой дозы - 225 мг. Детям назначают половину дозы для взрослых. При высокой чувствительности к циннаризиру лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно.

Меры предосторожности: С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможна сонливость, особенно в начале лечения). Пациентам с болезнью Паркинсона может назначаться только если ожидаемый эффект терапии превышает риск ухудшения основного заболевания. При длительном применении рекомендуется контроль функции печени, почек и картины периферической крови.

Если Вы имели в виду препарат Пикамилон, то
вот краткое описание его фармакологического действия:
Ноотропное средство, расширяет сосуды головного мозга. Оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие. Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает сопротивление мозговых сосудов, ингибирует агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию). При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность, уменьшает головную боль, улучшает память, нормализует сон; способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряжения, страха; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями.

Показания к применению препарата Пикамилон:
Цереброваскулярная недостаточность, вегето-сосудистая дистония, астенический синдром, депрессивные расстройства в пожилом возрасте. Состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Астенические состояния, обусловленные различными нервно-психическими заболеваниями. В составе комплексного лечения - для купирования острой алкогольной интоксикации. При хроническом алкоголизме - для уменьшения астенических, астеноневротических, постпсихотических, предрецидивных состояний, а также алкогольной энцефалопатии. В составе комплексной терапии - мигрень, черепномозговая травма, нейроинфекция. Улучшение переносимости физических и умственных нагрузок (лицам, находящимся в напряженных и экстремальных условиях деятельности; для восстановления физической работоспособности спортсменов, для повышения устойчивости к физическим и умственным нагрузкам); Открытоугольная глаукома (для стабилизации зрительной функции). В урологической практике (у детей старше 3 лет и у взрослых с расстройствами мочеиспускания) для улучшения адаптационной функции мочевого пузыря (снижение гипоксии детрузора).

Если Вы имели в виду препарат Фезам, то его фармакологическое действие вкратце:
Антигипоксическое, сосудорасширяющее, ноотропное. Улучшает мозговое кровообращение и обменные процессы ЦНС. Интенсифицирует биосинтез РНК и фосфолипидов, гликолитические процессы и утилизацию глюкозы, повышает концентрацию АТФ, стимулирует интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения.

Показания к применению: Нарушения мозгового кровообращения при атеросклерозе сосудов мозга, ишемическом инсульте, в периоде долечивания после геморрагического инсульта, после черепно-мозговых травм.
Нарушения памяти, мыслительной функции и концентрации внимания.
Нарушения настроения (подавленность и раздражительность).
Энцефалопатии различного генеза.
Лабиринтопатии различного генеза: головокружение, шум в ушах, нистагм, тошнота и рвота, синдром Меньера.
Профилактика кинетозов.
Для улучшения обучаемости и памяти у детей с отставанием интеллектуального развития.

Верошпирон:
Фармакологическое действие:
Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном - минералокортикостероидным гормоном коры надпочечников.
Показания:
Отечный синдром: сердечная недостаточность, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), нефротический синдром, отеки при беременности. Гипокалиемия (профилактика при лечении салуретиками). Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - кратковременное предоперационное лечение. Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии). Альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него). Миастения (вспомогательное средство). Диагностика гиперальдостеронизма. Гирсутизм, синдром поликистозных яичников. Предменструальный синдром.

Если Вы имели в виду Карбамазепин, то вот краткое описание его фармакологического действия:
Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее так же антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией. Устраняет эпилептические изменения личности и, в конечном счете, повышает коммуникабельность больных и способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического средства и в сочетании с др. противосудорожными препаратами. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступов (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах). У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки). У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды. Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина. Эффективен (особенно у детей и подростков) для купирования симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшения раздражительности и агрессивности. Пролонгированная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови без ''''''''пиков'''''''' и ''''''''провалов'''''''', что позволяет снизить частоту и выраженность возможных осложнений терапии, повысить эффективность терапии даже при использовании относительно низких доз. Др. важным преимуществом пролонгированной формы является возможность приема 1-2 раза в день.

Показания к применению:
Эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) - парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тоникоклоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с др. противосудорожными препаратами). Идиопатическая невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и нетипичная), идиопатическая невралгия языко-глоточного нервов. Острые маниакальные состояния (монотерапия и в сочетании с препаратами Li+ и др. антипсихотическими препаратами). Биполярные аффективные расстройства (профилактика обострений, ослабление клинических проявлений при обострении). Синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна). Диабетическая нейропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза. Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы. Также возможно применение (показания основаны на клиническом опыте, контролируемых исследований не проводилось): - при психотических расстройствах (при аффективных и шизоаффективных расстройствах, психозах, панических расстройствах, резистентной к терапии шизофрении, нарушении функции лимбической системы), - при агрессивном поведении пациентов с органическими поражениями головного мозга, депрессии, хореи; - при тревоге, дисфории, соматизации, шуме в ушах, сенильной деменции, синдроме Клювера-Бьюси (билатеральной деструкции миндалевидного комплекса), обсессивно-компульсивных расстройствах, отмене бензодиазепина, кокаина; - при болевом синдроме нейрогенного генеза: при спинной сухотке, рассеянном склерозе, остром идиопатический неврите (синдроме Гийена-Баре), диабетической полинейропатии, фантомных болях, синдроме ''''''''усталых ног'''''''' (синдроме Экбома), гемифациальном спазме, посттравматической нейропатии и невралгии, постгерпетической невралгии; - для профилактики мигрени.

К сожалению, ничем помочь Вам не можем.
1. Регистрация норадреналина в России аннулирована.
2. Натрия оксибутират входит в списки психотропных веществ списка III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации, и следовательно подлежит предметно-количественному учету.
P.S. К крику души присоединяюсь, т.к. хоть и не собачий доктор, а свою животину дома имею, и через операцию мы проходили.

Меридиа (сибутрамин)
Фармакология: Фармакологическое действие - анорексигенное. Ингибирует обратный захват нейромедиаторов - серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.
Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.
Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1-3 мм рт.ст.) и умеренное учащение пульса (на 3-7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).
В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация - время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5-21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ, тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ, у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При ''''первом прохождении'''' через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента цитохрома P450 3A4 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T1/2 сибутрамина - 1,1 ч, монодесметилсибутрамина - 14 ч, дидесметилсибутрамина - 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.
Показания: Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, невротическая анорексия, булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД > 145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или др. препаратов, действующих на ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также др. препаратов для уменьшения массы тела, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано (адекватные контролируемые исследования у женщин не проведены).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: > 10% - бессонница; 1-10% - головная боль, головокружение, беспокойство, парестезия, изменение вкуса; в единичных случаях - судорожные припадки (0,1%); острый психоз (у одного пациента с шизоаффективным нарушением).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1-10% - тахикардия, сердцебиение, повышение АД, вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла); в единичных случаях - болезнь Шенлейна - Геноха, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: > 10% - сухость во рту, потеря аппетита, запор, диарея; 1-10% - тошнота, обострение геморроя.
Со стороны мочеполовой системы: в единичных случаях - острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит.
Прочие: 1-10% - потливость; увеличение в сыворотке концентраций АСТ, АЛТ, гамма-глутамилтрансферазы, ЛДГ, щелочной фосфатазы, билирубина (менее 1,6% случаев).
Взаимодействие: Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы P450 3A4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают Cl сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).
Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии - назначение бета-адреноблокаторов.
Способ применения и дозы: Внутрь, 1 раз в сутки (утром), начальная доза - 10 мг (при плохой переносимости возможен прием 5 мг); в случае недостаточной эффективности через 4 нед дозу увеличивают до 15 мг/сут. Длительность лечения - 1 год.
Меры предосторожности: Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем - 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД < 145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД > 145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).
Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и др. средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также др. анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.
Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.
Особые указания: Применение возможно только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, малоэффективны. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (диета, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приема в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.

Тримекс. Действующее вещество: Фенилпропаноламин. Фармакологическое действие: Симпатомиметик, возбуждает преимущественно центральные альфа-адренорецепторы, стимулирует высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывает анорексигенное действие (угнетает возбудимость пищевого центра), снижает массу тела. Вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки носа. Показания: Ожирение алиментарного генеза, ОРВИ (симптоматическое лечение). Противопоказания:
Гиперчувствительность, декомпенсированная сердечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет). С осторожностью - ИБС, артериальная гипертензия, сахарный диабет, гипертиреоз, сердечная недостаточность, аденома предстательной железы, бронхиальная астма, глаукома. Режим дозирования: Внутрь, при ожирении - по 75 мг после завтрака, запивая 200 мл воды. В возрастных группах от 12 до 18 лет и старше 68 лет требуется индивидуальная коррекция дозы. Курс - не более 12 нед. При ОРВИ - по 25 мг 3-4 раза в сутки. Побочные эффекты: Головокружение, бессонница, тахикардия, головная боль, повышение возбудимости, раздражительность, повышение АД, ажитация, тремор, нарушения зрения, диспепсические явления, обострение ИБС, аллергические реакции. Взаимодействие:
Несовместим с фенилалкиламинами, антидепрессантами, ингибиторами МАО, стимуляторов ЦНС (усиливает возбуждение, тремор, повышает АД). Резерпин ослабляет эффект. Пропранолол, атенолол, сердечные гликозиды увеличивают риск возникновения аритмий.