ТагриссоПрепарат и его аналоги отсуствуют в представленных аптеках. Инструкция по применению Показания к применениюМестно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого с мутацией Т790М в гене рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) у взрослых пациентов. Возможные заменители и групповые аналогиКискали, Рисарг, Тафинлар, Тафинлар Комбо Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Действующее вещество, группаЛекарственная формаТаблетки, покрытые плёночной оболочкой ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к осимертинибу или любому из компонентов препарата. Беременность и период грудного вскармливания. Нарушение функции почек тяжелой степени, терминальная стадия хронической почечной недостаточности, включая пациентов на гемодиализе. Нарушение функции печени средней и тяжелой степени. Дети и подростки в возрасте до 18 лет (данные отсутствуют). Прием препаратов зверобоя продырявленного на фоне терапии препаратом противопоказан. Совместное применение мощных индукторов CYP3A (например, фенитоин. рифампицин и карбамазепин). С осторожностью: интерстициальное заболевание легких, удлинение интервала QTc, совместное применение с умеренными индукторами CYP3A4 (например, бозетан, эфавиренз, этравирин, модафинил). Как применять: дозировка и курс леченияПрепарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. Не следует делить, дробить или разжевывать таблетки. Если пациенту сложно проглатывать таблетку, ее можно диспергировать в 50 мл негазированной воды. Другие жидкости использовать нельзя. Таблетку необходимо опустить в воду, не измельчая, помешивать до полного разрушения и тут же выпить полученную суспензию. Остатки смешать с дополнительными 100 мл воды и выпить полученную суспензию. Не следует использовать другие жидкости. Суспензию препарата также можно вводить через назогастральный зонд. В этом случае суспензию готовят аналогичным способом, но таблетку диспергируют в 15 мл воды, а остатки препарата смешивают еще с 15 мл воды. Полученные 30 мл суспензии препарата необходимо ввести согласно инструкции производителя назогастрального зонда и промыть зонд соответствующим объемом воды. Диспергированный препарат и растворенные остатки следует ввести в течение 30 минут от момента погружения таблеток в воду. До назначения препарата у пациентов с местно-распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого должна быть подтверждена мутация Т790М в гене EGFR. Определение мутации Т790М в гене EGFR необходимо проводить с помощью валидированного теста (см. раздел 'Особые указания'). Дозы Рекомендуемая доза осимертиниба - 80 мг один раз в сутки. Терапию продолжают до наступления прогрессирования заболевания или развития неприемлемой токсичности. Препарат следует принимать ежедневно в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять в том случае, если до времени приема следующей дозы осталось не менее 12 часов. Коррекция дозы препарата В зависимости от индивидуальной переносимости препарата и нежелательных реакций, может потребоваться приостановка терапии и/или снижение дозы препарата. Рекомендуемая сниженная доза препарата составляет 40 мг один раз в сутки.
Фармакологическое действиеПротивоопухолевое средство, протеинкиназы ингибитор. Осимертиниб является ингибитором тирозинкиназы. Это необратимый ингибитор тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), эффективный при наличии сенсибилизирующих мутаций гена EGFR и мутации Т790М. связанной с развитием резистентности к ингибиторам тирозинкиназы. Побочные действияНарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Интерстициальная болезнь легких. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Диарея. Стоматит. Нарушения со стороны органа зрения: Кератит. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: Сыпь. Сухость кожи. Паронихия. Зуд. Изменения параметров лабораторных и инструментальных исследований (результаты исследований, представленные как изменение степени по СТСАЕ): Удлинение интервала QTc. Снижение количества тромбоцитов. Снижение количества лейкоцитов. Снижение количества нейтрофилов. Особые указанияОпределение статуса мутации T790M в гене EGFR При рассмотрении вопроса о назначении препарата в качестве терапии местно- распространенного или метастатического HMPЛ, важно определить статус мутации Т790М в гене EGFR. Статус мутации Т790М необходимо определять в опухолевой ДНК, полученной из образца ткани опухоли, или в циркулирующей опухолевой ДНК, полученной из образца плазмы крови, с помощью валидированного теста. Следует использовать только надежные, обоснованные и чувствительные методы исследования с подтвержденной диагностической значимостью в определении статуса мутации Т790М в ДНК опухоли (выделенной из образца ткани опухоли или плазмы крови). Выявление у пациента мутации Т790М в ткани опухоли или плазме крови свидетельствует о наличии показания для применения препарата. В случае отрицательного результата тестирования плазмы крови рекомендуется определение мутации в ткани опухоли для исключения возможного ложноотрицательного результата при анализе циркулирующей опухолевой ДНК. ВзаимодействиеМощные индукторы изофермента CYP3A4 могут уменьшить экспозицию осимертиниба. Осимертиниб может повысить экспозицию субстратов белка резистентности рака молочной железы (BCRP). Активные вещества, которые могут повысить концентрацию осимертиниба в плазме Исследования in vitro показали, что I фаза метаболизма осимертиниба протекает, в основном, с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP3A5. В клиническом фармакокинетическом исследовании у пациентов, одновременно принимавших осимертиниб и итраконазол 200 мг два раза в сутки (мощный ингибитор CYP3A4), не отмечено клинически значимого влияния на экспозицию осимертиниба (площадь под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) увеличилась на 24%, а Сmах понизилась на 20%). Поэтому ингибиторы CYP3A4, вероятно, не оказывают влияния на экспозицию осимертиниба. Дополнительные катализирующие ферменты не идентифицированы. Активные вещества. которые могут понизить концентрацию осимертиниба в плазме В клиническом фармакокинетическом исследовании значение AUC осимертиниба в равновесном состоянии понижалось на 78% у пациентов при одновременном применении с рифампицином (600 мг в сутки в течение 21 суток). Подобным образом, экспозиция метаболита AZ5104 уменьшалась на 82% (AUC) и 78% (Сшах). Совместное применение мощных индукторов CYP3A (например, фенитоин, рифампицин и карбамазепин) с препаратом противопоказно. Умеренные индукторы CYP3A4 (например, бозетан, эфавиренз, этравирин, модафинил) могут также снижать экспозицию осимертиниба, поэтому, следует с осторожностью применять их одновременно с осимертинибом, и, по возможности, избегать такой комбинации препаратов. Клинические данные, позволяющие рекомендовать коррекцию дозы препарата, отсутствуют. Прием препаратов зверобоя продырявленного на фоне терапии препаратом противопоказан (см. раздел 'Противопоказания'). Влияние препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, на осимертиниб В клиническом фармакокинетическом исследовании совместное применение омепразола не приводило к клинически значимым изменениям экспозиции осимертиниба. Препараты, изменяющие рН желудка, можно применять одновременно с препаратом без ограничений Условия храненияПри температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности2 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптекПо рецепту. Вопросы, ответы, отзывы по препарату ТагриссоПосмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.
|