Депрессии различного генеза, аффективные расстройства, сопровождающиеся стойким ухудшением настроения, психомоторными нарушениями и психосоматическими симптомами.
Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки покрытые оболочкой
Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, одновременное применение ингибиторов МАО, беременность, период лактации, детский возраст.
C осторожностью. Эпилепсия.
Внутрь, начальная суточная доза Феварина - 50-100 мг однократно, вечером; при недостаточной эффективности - 150-200 мг/сут, максимальная суточная доза - 300 мг. Если суточная доза выше 150 мг, то ее следует разделить на 2-3 приема. Таблетки проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости.
|
Антидепрессант. Исследования по связыванию с рецепторами показали, что флувоксамин является мощным ингибитором обратного захвата серотонина как in vitro, так и in vivo с минимальным сродством к серотониновым рецепторам. Его способность связываться с α- и β-адренорецепторами, гистаминовыми, м-холинорецепторами или допаминовыми рецепторами незначительная.
Флувоксамин обладает высоким сродством к σ1-рецепторам, действуя как их агонист.
Фармакокинетика.
Всасывание.
После приема внутрь флувоксамин полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3-8 ч. Абсолютная биодоступность составляет 53% после первичного метаболизма в печени. Одновременный прием флувоксамина с пищей не влияет на фармакокинетику.
Распределение.
Связывание флувоксамина с белками плазмы составляет около 80% (in vitro). Vd - 25 л/кг. Css в плазме крови достигается, как правило, через 10-14 дней.
Фармакокинетика однократной дозы флувоксамина линейна. Css концентрация флувоксамина выше, чем концентрация после однократного приема, и данная непропорциональность более выражена при более высоких суточных дозах.
Метаболизм.
Флувоксамин подвергается биотрансформации в печени (главным образом путем окислительного деметилирования) по меньшей мере, до 9 метаболитов. Два главных метаболита обладают незначительной фармакологической активностью, остальные - фармакологически неактивны.
Флувоксамин значительно ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP) 1А2 и 2С19, умеренно ингибирует изоферменты CYP2C9, CYP3A4 и CYP2D6.
Хотя изофермент CYP2D6 является основным в метаболизме флувоксамина, концентрация препарата в плазме крови у лиц со сниженной функцией этого изофермента не намного выше, чем у лиц с нормальным метаболизмом.
Выведение.
После приема однократной дозы средний T1/2 из плазмы крови составляет 13-15 ч, при многократном приеме T1/2 несколько увеличивается и составляет 17-22 ч.
Флувоксамин выводится с мочой в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
Фармакокинетика флувоксамина одинакова у здоровых людей, пожилых и пациентов с почечной недостаточностью.
Метаболизм флувоксамина снижен у пациентов с заболеваниями печени.
Css флувоксамина в плазме были вдвое выше у детей (в возрасте 6-11 лет), чем у подростков (в возрасте 12-17 лет). Концентрации препарата в плазме крови подростков сходны с таковыми у взрослых.
Тошнота, рвота, снижение аппетита, сухость во рту, запоры, повышение активности "печеночных" трансаминаз; сонливость, нарушение зрения, головная боль, бессонница, раздражительность, гипоманиакальные и маниакальные состояния, тремор, тревожность; тахикардия; артралгия, миалгия; кашель, синусит, бронхит; аллергические реакции.
Во время лечения Феварином следует воздерживаться от приема этанола и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флувоксамином должен составлять не менее 14 дней, между окончанием лечения флувоксамином и началом терапии ингибиторами МАО - не менее 5 нед.
Беременность.
Эпидемиологические данные дают основания предположить, что применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) при беременности, особенно на последних месяцах беременности, может повысить риск персистирующей легочной гипертензии (ПЛГ) новорожденных. Имеющиеся данные показывают, что ПЛГ возникает приблизительно в 5 случаях на 1000 рождений (в отличие от 1-2 случаев на 1000 рождений, если мать не применяла СИОЗС на последних сроках беременности).
Не рекомендуется применение флувоксамина при беременности, за исключением случаев, когда клиническое состояние женщины указывает на необходимость его применения.
Были описаны отдельные случаи синдрома отмены у новорожденных после использования флувоксамина в конце беременности.
У некоторых новорожденных после воздействия СИОЗС в III триместре беременности возникали затруднения кормления и/или дыхания, судорожные расстройства, нестабильная температура тела, гипогликемия, тремор, нарушения мышечного тонуса, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, цианоз, раздражительность, летаргия, сонливость, тошнота, трудности с засыпанием и непрерывный плач, что может потребовать более продолжительной госпитализации.
Данные наблюдений указывают на повышенный риск (менее чем двукратный) послеродового кровотечения после приема СИОЗС в течение месяца до рождения ребенка.
Флувоксамин не следует назначать пациентам, которые планируют беременность, за исключением случаев, когда клиническое состояние пациента требует назначения флувоксамина.
Период грудного вскармливания.
Флувоксамин проникает в грудное молоко в небольших количествах. В связи с этим, препарат не должен применяться в период грудного вскармливания.
Экспериментальные исследования репродуктивной токсичности у животных показали, что флувоксамин влияет на репродуктивную функцию самцов и самок, повышает риск внутриутробной гибели плода и снижает массу тела плода в дозах, превышающих максимальные рекомендованные дозы для человека приблизительно в 4 раза. Кроме того, наблюдалось повышение частоты перинатальной смертности щенков в пре- и постнатальных исследованиях. Значимость этих данных для человека неизвестна.
Несовместим с ингибиторами МАО. Прием Феварина усиливает действие этанола. Повышает концентрацию в крови пропранолола, непрямых антикоагулянтов, теофиллина, солей Li+, триптофана, сердечных гликозидов, антипсихотических и анксиолитических ЛС.
При температуре не выше 25°C
3 года
По рецепту
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
* | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |