Тирапол

Показания к применению

В качестве монотерапии при лечении:

- парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с впервые диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении:

- парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 1 месяца (для раствора) и старше 6 лет (для таблеток) с эпилепсией;

- миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;

- первично-генерализованных судорожных тонико-клонических припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Возможные аналоги (заменители)

Дифенин (от 36.00 руб), Карбамазепин (от 64.00 руб), Карбамазепин-АЛСИ (от 65.00 руб), Паглюферал (от 72.00 руб), Зептол (от 76.20 руб)
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, раствор для приема внутрь

Противопоказания

- повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата;

- нарушение толерантности к фруктозе;

- детский возраст до 1 месяца для раствора для приема внутрь (безопасность и эффективность не установлены);

- детский возраст до 6 лет для таблеток (безопасность и эффективность не установлены);

- дети с массой тела менее 25 кг для таблеток из-за невозможности точного дозирования.

Лечение препаратом назначают с осторожностью пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), при заболеваниях печени в стадии декомпенсации, почечной недостаточности.

Женщинам с сохраненной детородной функцией во время лечения леветирацетамом необходимо применять меры контрацепции. Препарат следует назначать во время беременности только в случае крайней необходимости.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при лечении препаратом не рекомендуется. Однако, если лечение леветирацетамом необходимо в период грудного вскармливания, соотношение риск/польза лечения должно быть тщательно взвешено относительно важности грудного вскармливания.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи.

Суточную дозу препарата делят на два приема в одинаковой дозе.

Таблетки принимают, запивая достаточным количеством жидкости.

Монотерапия

Взрослые и подростки старше 16 лет: лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической - 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).

В составе комплексной терапии

Взрослые с 18 лет и подростки (от 12 до 17 лет) с массой тела более 50 кг: лечение следует начинать с суточной дозы 1000 мг, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2-4 недели.

Детям старше 6 лет и подросткам 12-17 лет с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы - 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки).

Детям с массой тела 25 кг и менее рекомендуется начинать лечение с приема препарата в форме раствора для приема внутрь.

Детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.

При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу. Врач должен назначать препарат в наиболее подходящей лекарственной форме и дозировке в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы.

Поскольку леветирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы леветирацетама следует производить с учетом степени почечной недостаточности.

Дозирование для новорожденных, детей и подростков массой тела менее 50 кг с нарушением функции почек

Возраст от 1 до 6 месяцев

Клиренс креатинина > 80 мл/мин - 7-21 мг/кг (0,07-0,21 мл/кг) 2 раза в сутки

Клиренс креатинина 50-79 мл/мин - 7-14 мг/кг (0,07-0,14 мл/кг) 2 раза в сутки

Клиренс креатинина 30-49 мл/мин - 3,5-10,5 мг/кг (0,035-0,105 мл/кг) 2 раза в сутки

Клиренс креатинина < 30 мл/мин - 3,5-7 мг/кг (0,035-0,07 мл/кг) 2 раза в сутки

Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на диализе*) - 7-14 мг/кг (0,07-0,14 мл/кг) 1 раз в сутки. Рекомендованная поддерживающая доза после диализа 3,5-7 мг/кг (0,035-0,07 мл/кг).

Возраст от 6 до 23 месяцев, дети

Клиренс креатинина > 80 мл/мин - 10-30 мг/кг (0,10-0,30 мл/кг) 2 раза в сутки

Клиренс креатинина 50-79 мл/мин - 10-20 мг/кг (0,10-0,20 мл/кг) 2 раза в сутки

Клиренс креатинина 30-49 мл/мин - 5-15 мг/кг (0,05-0,15 мл/кг) 2 раза в сутки

Клиренс креатинина < 30 мл/мин - 5-10 мг/кг (0,05-0,10 мл/кг) 2 раза в сутки

Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на диализе*) - 10-20 мг/кг (0,10-0,20 мл/кг) 1 раз в сутки. Рекомендованная поддерживающая доза после диализа 5-10 мг/кг (0,05-0,10 мл/кг).

Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с некомпенсированным нарушением функции печени и почечной недостаточностью уровень снижения клиренса креатинина может нс в полной мере отражать степень тяжести почечной недостаточности. В таких случаях при клиренсе креатинина < 60 мл/мин/1,73 м2 рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.

Продолжительность курса лечения определяется врачом.

Применение у детей

Детям в возрасте от 6 месяцев до 23 месяцев, детям в возрасте от 2 лет до 11 лет и подросткам от 12 лет до 17 лет с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до 30 мг/кг 2 раза в сутки. Изменение дозы на 20 мг/кг (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки) массы тела может осуществляться каждые 2 недели. Следует применять минимальную эффективную дозу.

Дети в возрасте от 1 месяца до 6 месяцев: начальная лечебная доза равна 7 мг/кг два раза в сутки.

В зависимости от клинической эффективности и переносимости, доза может быть увеличена до 21 мг/кг два раза в сутки. Изменение дозы не должно превышать плюс или минус 7 мг/кг два раза в сутки каждые две недели. Следует назначать минимальную эффективную дозу.

Дозирование раствора осуществляют с помощью мерных шприцев, входящих в комплект поставки препарата.

Имеются шприцы номинальной вместимостью:

- 12 мл (соответствует 1200 мг леветирацетама) и с ценой деления 0,25 мл (соответствует 25 мг) для детей в возрасте 4 лет и старше, подростков и взрослых;

- 3 мл (соответствует 300 мг) с ценой деления 0,1 мл (соответствует 10 мг) для детей в возрасте от 6 месяцев до 4 лет;

- 1 мл (соответствует 100 мг) и ценой деления 0,05 мл (соответствует 5 мг) для детей в возрасте от 1 месяца до 6 месяцев.

Отмеренную дозу препарата разводят в стакане питьевой воды или детской бутылочке.

Инструкция по дозированию раствора с помощью мерного шприца:

- Откройте флакон: для этого нажмите на колпачок и поверните его против часовой стрелки. - Отделите адаптор от шприца. Вставьте адаптор шприца в горлышко флакона, убедитесь в хорошей фиксации, затем возьмите шприц и поместите его в адаптор.

- Переверните флакон вверх дном.

- Наполните шприц небольшим количеством раствора, потянув поршень вниз, затем нажмите на поршень вверх для удаления пузырьков воздуха.

- Заполните шприц раствором, потянув поршень до деления, соответствующего количеству миллилитров (мл) раствора назначенной врачом дозы.

- Переверните флакон с горлышком вверх и вытащите шприц из адаптора.

- Введите содержимое шприца в стакан с питьевой водой или детскую бутылочку, надавив на поршень до упора.

- Необходимо выпить полностью все содержимое стакана (или детской бутылочки).

- Промойте шприц питьевой водой.

- Закройте флакон навинчивающейся крышкой.

Фармакологическое действие

Леветирацетам, действующее вещество препарата, является производным пирролидона (S-энантиомер альфа-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), отличающимся по химической структуре от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Эксперименты in vitro и in vivo показали, что леветирацетам не влияет на основные характеристики клеток и нормальную трансмиссию.

Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов кальция (Са2+), частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение Са2+ из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через ГАМК и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и бета-карболинами.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Леветирацетам предотвращает развитие судорог в различных экспериментальных моделях парциальных и первичных генерализованных припадков без проконвульсивного эффекта. Основной метаболит леветирацетама неактивен.

Активность препарата в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция) подтверждает его широкий спектр фармакологического действия.

Побочные действия

Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями являются назофарингит, сонливость, головная боль, слабость, головокружение. Профиль безопасности леветирацетама в целом сходен для различных возрастных групп взрослых и детей. Частота возникновения побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна - недостаточно данных для оценки частоты развития.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - назофарингит; редко - инфекции.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения; редко - панцитопения (в некоторых случаях регистрировалось угнетение костного мозга), нейтропения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - лекарственная аллергия с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия; нечасто - снижение массы тела, увеличение массы тела; редко - гипонатриемия.

Нарушения психики: часто - депрессия, враждебность, агрессия, тревожность, бессонница, нервозность, раздражительность; нечасто - попытки суицида, суицидальные мысли, психотические расстройства, поведенческие расстройства, галлюцинации, гневливость, спутанность сознания, панические атаки, эмоциональная лабильность, переменчивость настроения, возбуждение; редко - суицид, расстройство личности, нарушение мышления.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головная боль; часто - судороги, нарушение равновесия, головокружение, летаргия, тремор; нечасто - амнезия, ухудшение памяти, нарушение координации/атаксия, парестезия, снижение концентрации внимания; редко - хореоатетоз, дискинезия, гиперкинезия.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - диплопия, нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, рвота, тошнота; редко - панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - отклонение лабораторных показателей функции печени от нормы; редко - печеночная недостаточность, гепатит.

Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; нечасто - алопеция, экзема, зуд; редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечная слабость, миалгия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - общая слабость/ утомляемость.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: нечасто - случайные повреждения. При одновременном приеме леветирацетама и топирамата повышается вероятность развития анорексии.

В ряде случаев наблюдалось восстановление волосяного покрова после отмены леветирацетама.

Профиль безопасности леветирацетама в целом не отличается в зависимости от возраста (у взрослых и детей), а также не зависит от одобренных показаний к применению (различных вариантов эпилепсии). За исключением поведенческих и психиатрических нежелательных реакций, которые у детей возникают чаще, чем у взрослых, профиль безопасности у детей сопоставим с профилем безопасности леветирацетама у взрослых. У детей и подростков в возрасте от 4 до 16 лет чаще регистрировались следующие нежелательные реакции: рвота (очень часто, 11,2%), возбуждение (часто, 3,4%), переменчивость настроения (часто, 2,1%), эмоциональная лабильность (часто, 1,7%), агрессивность (часто, 8,2%), поведенческие расстройства (часто, 5,6%) и летаргия (часто, 3,9%). У детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет чаще регистрировали следующие нежелательные реакции: раздражительность (очень часто, 11,7%) и нарушение координации (часто, 3,3%).

Передозировка может проявляться следующими симптомами: сонливость, ажитация, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.

Лечение: в остром периоде - искусственная рвота и промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама составляет 60%, для его первичного метаболита - 74%).

Особые указания

Отмена терапии

При необходимости прекращения приема препарата отмену лечения у взрослых и подростков с массой тела более 50 кг рекомендуется осуществлять постепенно, уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели. У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки каждые 2 недели, у детей менее 6 месяцев уменьшение дозы не должно превышать 7 мг/кг массы тела 2 раза в сутки каждые 2 недели.

В период перевода пациентов на прием леветирацетама ранее применявшиеся противоэпилептические лекарственные препараты желательно отменять постепенно. Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половое созревание. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.

Дети

Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половое созревание. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.

Почечная недостаточность

Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. При нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы.

Суицид

У пациентов, принимавших противосудорожные средства (включая леветирацетам) отмечались случаи суицида, попытки суицида, суицидальные мысли и поведение. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противосудорожных лекарственных средств показал небольшое превышение риска возникновения суицидальных мыслей и поведения. Механизм его реализации не известен. Необходимо осуществлять наблюдение за пациентами с симптомами депрессии или суицидальных мыслей и поведения и назначать им соответствующую терапию. Следует проинформировать пациентов (а также лиц, ухаживающих за ними) о необходимости обращения за медицинской помощью при появлении у них симптомов депрессии и/ или суицидальных мыслей и поведения.

Непереносимость фруктозы

Из-за содержащегося в препарате в форме раствора для приема внутрь мальтитола прием препарата в данной лекарственной форме пациентам с нарушением толерантности к фруктозе противопоказан.

Аллергические реакции

Раствор для приема внутрь также содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут являться причиной аллергических реакций (возможно, отсроченного действия).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Однако, в силу различной индивидуальной чувствительности к препарату со стороны центральной нервной системы в период лечения (у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость) необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Противоэпилептические средства

Леветирацетам не влияет на концентрацию в плазме противоэпилептических препаратов (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон), которые в свою очередь не влияют на концентрацию леветирацетама. Аналогично взрослым, у детей в дозах до 60 мг/кг/сут леветирацетам не взаимодействует с другими лекарственными средствами.

Ретроспективная оценка фармакокинетических взаимодействий у детей и подростков с эпилепсией (4-17 лет) подтверждает, что леветирацетам в качестве вспомогательной терапии не влияет на равновесные сывороточные концентрации одновременно применяемых карбамазепина и вальпроевой кислоты. Однако имеются данные, что клиренс леветирацетама на 20% выше у детей, принимающих противосудорожные средства - индукторы микросомальных ферментов печени по сравнению с детьми, не принимающими их. Коррекции дозы не требуется.

Пробенецид

Пробенецид является блокатором канальцевой секреции в почках. Показано, что при приеме пробенецида в дозе 500 мг 4 раза в день, он ингибирует почечный клиренс основного метаболита, но не леветирацетама. Тем не менее, концентрация основного метаболита остается низкой. Предполагается, что другие лекарственные средства, экскретирующиеся посредством активной канальцевой секреции, могут снижать почечный клиренс основного метаболита. Эффект леветирацетама при одновременном приеме с пробенецидом не изучался, также он неизвестен при приеме с другими лекарственными препаратами, экскретирующимися путем активной канальцевой секреции, включая нестероидные противовоспалительные средства, сульфонамиды и метотрексат.

Пероральные контрацептивы и другие фармакокинетические взаимодействия

Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не влияет на фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела); гормональный статус (содержание лютеинизирующего гормона и прогестерона) не изменяется.

Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не изменяет фармакокинетику дигоксина и варфарина; протромбиновое время не изменяется.

Одновременное применение дигоксина, пероральных контрацептивов и варфарина не оказывает влияние на фармакокинетику леветирацетама.

Антациды

Нет данных о влиянии антацидов на абсорбцию леветирацетама.

Слабительные средства

Имеются отдельные сообщения о снижение эффективности леветирацетама при одновременном назначении со слабительным средством макрогол. Макрогол не следует применять за 1 час до и 1 час после приема леветирацетама.

Пища и алкоголь

Полнота всасывания леветирацетама не изменяется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.

Данных по взаимодействию леветирацетама с алкоголем нет.

Наличие препарата Тирапол*

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Тирапол

Консультации осуществляются профессиональными специалистами.
29.12.2019
Здраствуйте, проконсультируйте пожалуйста, если в аптеках нет леветинол раствора 100мг/мл 300мл,что можно взять в замену?
Здравствуйте. Заменой может быть Леветирацетам Канон, Тирапол, Кеппра. В аптеках есть только кеппра.
Задать свой вопрос специалисту »


Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

* Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках.