Пентоксифиллин-СЗ
Показания к применению
- нарушение периферического кровообращений, обусловленного атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия);
- острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
- атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии;
- ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
- трофические нарушения тканей вследствие Нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебический синдром, обморожения, гангрена);
- облитерирующий эндартериит;
- острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;
- нарушение слуха сосудистого генеза.
Возможные заменители и групповые аналоги
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Противопоказания
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим ингредиентам препарата,
- порфирия,
- острый инфаркт миокарда,
- массивные кровотечения,
- кровоизлияние в сетчатку глаза,
- острый геморрагический инсульт,
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз,
- выраженные нарушения ритма сердца,
- беременность,
- период лактации,
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата у данной возрастной группы не установлены).
С осторожностью назначают терапию Пентоксифиллином-СЗ больным с атеросклерозом церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца, сердечной недостаточности, печеночной недостаточности. Следует также соблюдать осторожность при назначении препарата больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).
Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии, а также пациентам с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Как применять: дозировка и курс лечения
Таблетки Пентоксифиллина-СЗ покрыты специальной оболочкой, растворимой в кишечнике, поэтому их проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Принимают по 200 мг (2 таблетки) 3 раза в день, после приема пищи. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 1200 мг в сутки, разделенные на 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 1200 мг. Курс лечения 1-3 месяца.
У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу уменьшают вдвое.
Длительность лечения и режим дозирования устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
|
|
Фармакологическое действие
Препарат Пентоксифиллин-СЗ уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет:
- улучшения нарушенной деформированности эритроцитов;
- уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;
- снижения концентрации фибриногена;
- снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.
В качестве действующего вещества препарат Пентоксифиллин-СЗ содержит производное ксантина - пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Лечение препаратом Пентоксифиллин-СЗ приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение препарата Пентоксифиллин-СЗ приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.
Фармакокинетика.
Всасывание.
После приема внутрь пентоксифиллин почти полностью всасывается. Пентоксифиллин подвергается эффекту "первичного прохождения" через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19+13%.
Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина позволяет поддерживать его постоянную (беспиковую) концентрацию в крови, что обеспечивает лучшую переносимость препарата в лекарственной форме с пролонгированным высвобождением.
Метаболизм и выведение.
Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
T1/2 пентоксифиллина после перорального введения составляет 1.6 ч.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90% выводится почками в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.
Фармакокинетика у особых групп пациентов.
У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.
У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой система: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Передозировка Пентоксифиллина-СЗ может проявляться следующими симптомами: тошнота, головокружение, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота "кофейной гущей", аритмии, потеря сознания. При возникновении указанных нарушений больной должен срочно обратиться к врачу.
Лечение в случае передозировки симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судороги купируют введением диазепама.
Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шоке):
- при появлении первых признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата;
- помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают возможность свободно дышать;
- срочные медицинские мероприятия: вводят внутривенно эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.
Особые указания
Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Пентоксифиллина-СЗ нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении.
В случае, если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатку глаза, то препарат немедленно отменяют.
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение пентоксифиллина в высоких дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
У пожилых людей может потребоваться снижение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность Пентоксифиллина-СЗ.
Применение при беременности и лактации
Препарат Пентоксифиллин-СЗ противопоказан к применению при беременности (т.к. недостаточно данных).
Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).
Взаимодействие
Пентоксифиллин усиливает действие гепарина, фибринолитических препаратов, теофиллина, антигипертензивных и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных гипогликемических средств).
Пентоксифиллин может усиливать действий лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, вследствие чего повышается риск возникновения побочных эффектов.
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С
Срок годности
3 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Пентоксифиллин-СЗ
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках. |