Оксалиплатин

Оксалиплатин

Показания к применению

Адъювантная терапия колоректального рака III стадии (C по Дьюку) после радикальной резекции первичной опухоли, в комбинации с фторурацилом/фолиниевой кислотой. Диссеминированный колоректальный рак в качестве монотерапии или комбинированной терапии в комбинации с фторурацилом/фолиниевой кислотой. Рак яичников в качестве 2-й линии терапии.

Возможные заменители и групповые аналоги

Лекарственная форма

Субстанция-порошок

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим препаратам, содержащим платину), миелосупрессия (число нейтрофилов <2·109/л и/или тромбоцитов <100·109/л), периферическая сенсорная нейропатия с функциональными нарушениями до начала первого курса лечения, выраженное нарушение функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин), беременность, кормление грудью.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в. При монотерапии или комбинированной химиотерапии: обычно 85 мг/м2 1 раз в 2 нед в/в в виде 2-6 ч инфузии в 250-500 мл 5% раствора декстрозы - без проведения дополнительной гидратационной терапии. Дозу подбирают индивидуально, корректируют на основании клинического эффекта и степени выраженности неврологических симптомов. Повторное введение оксалиплатина производят только при количестве нейтрофилов более 1,5·109/л и тромбоцитов более 50·109/л.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, производное платины. Оксалиплатин является стереоизомером, в молекуле которого центральный атом платины окружен оксалатом и диаминоциклогексаном, расположенными в транс-позициях. Как и другие производные платины, оксалиплатин взаимодействует с ДНК, образуя внутри- и межспиральные сшивки, что блокирует ее синтез и последующую репликацию. Синтез связей оксалиплатина с ДНК быстрый и составляет максимум 15 мин (у цисплатина этот процесс двухфазный с замедленной 4-8-часовой фазой). Нарушение синтеза ДНК приводит к ингибированию синтеза РНК и клеточного белка. Оксалиплатин эффективен на некоторых линиях резистентных к цисплатину.

Фармакокинетика.

Оксалиплатин интенсивно метаболизируется и к концу 2-часового введения в дозе 130 мг/м2 уже не поддается определению, при этом 15% введенной дозы находится в крови, а остальные 85% быстро распределяются в тканях (или выводятся с мочой). Платина связывается с альбумином плазмы.

Выводится с мочой в течение первых 48 ч.

К пятому дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% - в кале.

При почечной недостаточности наблюдалось значительное уменьшение клиренса с 17.55+2.18 л/ч до 9.95+1.91 л/ч и Vd с 330+40.9 до 241+36.1 л. Влияние тяжелой почечной недостаточности на клиренс платины не изучено.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: понижение аппетита, тошнота, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, головная боль, головокружение, сонливость, судороги, периферическая сенсорная нейропатия (парестезия верхних и нижних конечностей), дизестезия периоральной области, верхних дыхательных путей и ЖКТ, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия), кровотечения и кровоизлияния.

Прочие: гипертермия, развитие инфекций, сыпь, гиперемия лица, пневмосклероз, инфильтрация легких, нарушение половой функции, тератогенность, эмбриотоксичность, аллергические реакции, в т.ч. анафилактоидные.

Особые указания

Нельзя применять неразбавленные растворы. Раствор с признаками выпадения осадка не пригоден для использования и должен быть уничтожен. Инфузионную систему после введения оксалиплатина следует промыть перед использованием для введения других препаратов.

Применение при беременности и лактации

Оксалиплатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами и растворами, содержащими хлор: не применять вместе с щелочными препаратами или растворами (в частности, 5-фторурацилом, щелочными растворами, трометамолом и препаратами фолиниевой кислоты, содержащими трометамол в качестве вспомогательного вещества);

- не использовать для растворения препарата или разведения раствора препарата (для приготовления инфузионного раствора) солевые растворы, не смешивать с другими препаратами в одной емкости или в инфузионной системе;

- не использовать оборудование для введения, содержащее алюминий (возможно образование осадка и снижение активности оксалиплатина).

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С

Срок годности

2 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Оксалиплатин

Консультации осуществляются профессиональными специалистами.
04.09.2019
Здравствуйте. Пациенту, получающему Оксалиплатин, по ошибке прокапали его на физ. растворе. Чем это чревато?
Здравствуйте. Мы переадресовали Ваш вопрос производителю. Когда (если) они ответят, то мы разместим их ответ.
14.04.2014
Воронеж-наличие Алимта 500 мг и Оксалиплатин медак.
Где-то можно купить эти препараты или поиск является бесполезным
занятием?
К сожалению, данных по аптекам Воронежа у нас не много. В Москве -
есть. Обратитесь в ближайшую к Вам аптеку, попросите сделать заказ
специально для Вас. Если у местных поставщиков есть, то, мне
кажется, Вам не откажут.
16.01.2014
В инструкции по приготовлению раствора Оксалиплатина или Элоксатина
написано, что он растворяется в 5% растворе декстрозы (глюкозы), а
так же то, что его нельзя растворять в хлориде натрия
(физрастворе), так как он взаимодействует с ним. Но в аптеках
продается раствор глюкозы только в виде изотонического раствора,
т.е. с натрийхлором. Бывает ли в продаже 5% раствор декстрозы
(глюкозы) без добавления NaCl? И чем вообще растворяют оксалиплотин
на практике?
Изотонический раствор глюкозы не содержит натрия хлорид. Он
называется изотоническим за счет определенного содержания глюкозы.
16.05.2013
В чем отличие оксалиплатина от плаксата, если оно есть
Оксалиплатин - действующее вещество плаксата
Консультация фармацевта, провизора »


Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

* Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках.