- наджелудочковая тахикардия;
- профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и болевого синдрома при инфаркте миокарда или при подозрении на него.
Раствор для в/в введения
- повышенная чувствительность к препарату;
- острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0.24 с; систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада (AV) блокада II-III степени;
- синдром слабости синусового узла;
- клинически значимая синусовая брадикардия;
- хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
- артериальная гипотензия (для лечения наджелудочковой тахикардии - систолическое АД менее 110 мм рт.ст.);
- выраженные нарушения периферического кровообращения, угроза гангрены; одновременное в/в введение верапамила;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью: AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность.
Парентеральное введение препарата должно проводиться специально подготовленным персоналом, при наличии кардиореспираторного контроля и возможности проведения реанимационных мероприятий. Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара, в/в медленно в дозе 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии терапевтического эффекта введение можно повторить через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия.
После купирования приступа аритмии больных переводят на прием препарата внутрь в дозе 50 мг 4 раза в сут, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения.
В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, частоты сердечных сокращений, AV проводимостью, АД) следует ввести в/в болюсно 5 мг, при необходимости введение повторяют каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. Через 15 мин после последнего в/в введения и при хорошей переносимости, необходимо назначить препарат для приема внутрь - 50 мг каждые 6 ч в течение 2 дней.
Применение у больных с почечной недостаточностью. Коррекции дозы не требуется.
Применение у больных с печеночной недостаточностью. Обычно больным с циррозом печени коррекцию дозы не проводят; в случае тяжелого нарушения функции печени может возникнуть необходимость в снижении дозы.
Применение у больных пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.
|
|
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы (ЦНС), восстановлением чувствительности барорецепторов дуга аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адрснорсцепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки). При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия (в т.ч. с обмороком), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко - нарушения проводимости, аритмия; очень редко - гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).
Со стороны нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто -головокружение, головная боль; редко - повышенная нервная возбудимость, тревога, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения; очень редко - амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.
Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит, очень редко - звон в ушах, нарушение вкусовых ощущении.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: нечасто - крапивница, усиление потоотделения; редко -алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физическом усилии; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.
Прочие: нечасто - увеличение массы тела; очень редко - артралгия, тромбоцитопения.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены препарата, во избежание гипертонического криза.
При необходимости применения у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой необходимо дополнительно применять бета2-адреномнмстики; при феохромоцитоме -альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор лекарственного средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием). У пациентов с исходным нарушением AV проводимости на фоне лечения препаратом может наступить ухудшение (возможный исход - AV блокада). При развитии брадикардии его дозу снижают.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Поскольку при применении препарата могут развиться головокружение и слабость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами.
Барбитураты усиливают метаболизм препарата в следствии индукции микросомальных ферментов печени.
Пропафенон повышает пламзенную концентрацию препарата в 2-5 раз (вероятно в результате ингибирования пропафеноном изофермента CYP2D6).
Одновременное в/в введение верапамила может вызвать брадикардию и выраженное снижение АД.
Антиаритмические средства I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пациентовс синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости).
Амиодарон - риск развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения).
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках. |