Инлита Препарат и его аналоги отсуствуют в представленных аптеках. Инструкция по применению Показания к применению- распространенный почечно-клеточный рак (в качестве терапии второй линии). Возможные заменители и групповые аналогиГЕТИНЕКС, Гефиба онко, Гефитиниб-Рус, Гефтесса, Дазатиниб-ТЛ… Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Действующее вещество, группаЛекарственная формаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой Противопоказания- повышенная чувствительность к акситинибу и другим компонентам препарата; - тяжелое нарушение функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пыо); - артериальные тромбоэмболии в течение предшествующих 12 месяцев; - венозные тромбоэмболии в течение предшествующих 6 месяцев; - метастатическое поражение головного мозга, по поводу которого не проводилось соответствующего лечения; - недавно перенесенные или имеющиеся в настоящее время желудочно-кишечные кровотечения; - беременность и период грудного вскармливания; - детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не исследовались). С осторожностью: у пациентов с факторами риска артериальных тромбоэмболии (таких, как транзиторная ишемическая атака, инфаркт миокарда и нарушение мозгового кровообращения), венозных тромбоэмболии (таких, как тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен и окклюзии или тромбозы центральной вены сетчатки) или имеющих их в анамнезе. Кроме того, следует соблюдать осторожность при применении акситиниба у пациентов с дефицитом лактозы, непереносимостью лактозы или глюкозо-галактозиой мальабсорбцией. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина < 15 мл/мин) следует соблюдать осторожность при применении акситиниба. Как применять: дозировка и курс леченияПрепарат принимают внутрь, проглатывая целиком, запивая стаканом воды, вне зависимости от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 2 раза в сутки с интервалом между приемами приблизительно 12 ч. При развитии рвоты или пропуске дозы не следует принимать дополнительную дозу препарата, а принять следующую дозу в обычное для нее время. Терапию препаратом продолжают до тех пор. пока наблюдается положительным эффект от лечения или до тех пор, пока не будет отмечаться развитие тяжелой токсичности, которую невозможно контролировать назначением дополнительной терапии или с помощью коррекции дозы акситиниба.
Фармакологическое действиеАкситиниб представляет собой мощный и селективный ингибитор тирозинкиназы рецепторов фактора роста эндотелия сосудов (VFGFR)-1, VЕGFR-2 и VEGFR-3, участвующих в механизмах патологического ангиогенеза, опухолевого роста и метастазирования злокачественных новообразований. Было показано, что акситиниб обеспечивает мощное иигибирование VEGF-опосредованной пролиферации и выживаемости клеток эндотелия. Акситиниб ипгибирует фосфорилирование VEGFR-2 в сосудах ксенотрансплантатов злокачественных новообразований, экспрессирующих рецепторы-мишени in vivo и обеспечивает замедление опухолевого роста, регресс и ингибирование метастазирования многих экспериментальных моделей злокачественных новообразований. Побочные действияНаиболее частыми (>20 %) нежелательными реакциями, отмечавшимися па фоне терапии акситинибом, являлись диарея, повышение артериального давления, утомляемость, снижение аппетита, тошнота, дисфония, синдром ладонно-подошвепной эритродизестезии, снижение массы тела, рвота, астения и запор. Нарушения со стороны сердца и сосудов: очень частые - повышение артериального давления, кровотечение (в том числе кровоизлияние в головной мозг); частые - венозная тромбоэмболия (в том числе тромбоз глубоких вен), артериальная тромбоэмболия (имеются сообщения о случаях развития инфаркта миокарда); нечастые гипертонический криз. Нарушения со стороны органа зрения: нечастые - окклюзия или тромбоз центральной вены сетчатки. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частые - шум в ушах. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень частые - диарея, рвота, тошнота, боль в области живота, стоматит, запор, диспепсия; частые - геморрой, ректальное кровотечение, желудочное кровотечение, кровотечение из нижних отделов кишечника, боль в верхней части живота, перфорация желудочно-кишечного тракта, свищи, метеоризм, глоссодиния. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень частые - гипотиреоз, снижение аппетита; частые - дегидратация, гиперкалнемия, гиперкальциемия. гипокальциемия, гипертиреоз. Нарушения со стороны нервной системы: очень частые - головная боль, дисгевзия; частые - головокружение; нечастые - транзигорная ишемическая атака, синдром обратимой задней лейкоэнцефалопатии, инсульт. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень частые. -артралгия, боль в конечностях; частые - миалгия. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частые - анемия, полицптемия. тромбоцитопения: нечастые - нейтропения. лейкопения. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной метки и средостения: очень частые - диспноэ, кашель, дисфения; частые - тромбоэмболия легочной артерии, кровохарканье, носовое кровотечение, боль в ротоглотке. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень частые - синдром ладоино-подошвенной эритродизестезии (ладонио-подошвснный синдром), кожная сыпь, сухость кожи; частые - эритема, кожный зуд, алопеция. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень частые - протеинурия; частые - гематурия, почечная недостаточность. Лабораторные показатели: частые - повышение концентрации креатинина, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатамннотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы. липазы, амилазы; гипогликемия, гипергликемия, снижение концентрации бикарбонатов, гипериатриемия. гипонатриемия. гипоальбуминемия, гипофосфатемия, снижение концентрации тромбоцитов, белых кровяных телец, лимфоцитов, снижение концентрации гемоглобина, повышение концентрации тиреотропного гормона; нечастые - гипербилирубипемия. Прочие: очень частые - утомляемость, астения, воспаление слизистых оболочек, снижение массы тела. Особые указанияИмеются сообщения о развитии артериальной гипертензии при применении препарата. В основном данный побочный эффект отмечается в течение первого месяца терапии, преимущественно в первые четыре дня. Перед началом терапии акситинибом необходимо скорректировать артериальное давление. В дальнейшем необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет повышения артериального давления и, при необходимости, назначение стандартной гипотензивной терапии. При развитии персистирующей артериальной гипертензии, несмотря на применение гипотензивных средств, необходимо снижение дозы акситиниба. Следует прекратить терапию препаратом при развитии тяжелой и устойчивой артериальной гипертензии, которая не поддается гипотензивной терапии и не купируется на фоне снижения дозы препарата. Также следует оценить целесообразность отмены терапии акситинибом при появлении признаков гипертонического криза. Следует учитывать, что после отмены препарата пациенты, получающие гипотензивные средства, должны наблюдаться на предмет артериальной гипотензии. ВзаимодействиеСледует избегать одновременного применения с мощными ингибиторами изоферментов CYP3A4/5 (в частности, с кетоконазолом. итракопазолом. кларитромицином, эритромицином, атазанавиром. индинавиром. нефазодоном, нелфинавиром, рптонавиром, саквинавиром, телитромицииом и вориконазолом). Одновременное применение с кетоконазолом (мощным ингибитором изоферментов CYP3A4/5), приводит к повышению концентрации препарата в плазме крови у здоровых добровольцев. Грейпфрут или грейпфрутовый сок также могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, и их одновременного применения следует также избегать. Рекомендуется подбор альтернативных препаратов, не ингибирующих изоферменты CYP3A4/5 или ингибирующих их активность в минимальной степени. При необходимости комбинирования препарата с мощными ингибиторами изоферментов CYP3A4/5 рекомендуется снижение его дозы. Вопросы, ответы, отзывы по препарату ИнлитаПосмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.
|