- слабо и умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (болезнь Альцгеймера);
- слабо и умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.
Раствор для приема внутрь, капсулы
-Гиперчувствительность к действующему веществу, другим производным карбамата или к любому другому компоненту препарата;
-тяжелая печеночная недостаточность;
-дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
-период грудного вскармливания.
Не рекомендуется применение у детей в возрасте до 18 лет (нет данных об эффективности и безопасности).
Необходимо применять препарат с осторожностью при синдроме слабости синусного узла (СССУ), нарушении проводимости (синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада); у пациентов с предрасположенностью к повышенной секреции соляной кислоты в желудке, а также при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; обструкцией мочевыводящих путей, судорогами в анамнезе, а также предрасположенностью к этим состояниям; у пациентов с бронхиальной астмой и другими обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе; при одновременном применении других холиномиметических лекарственных препаратов; в период подбора дозы.
Безопасность применения ривастигмина у женщин при беременности до настоящего времени не установлена, поэтому препарат применяют при беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза применения у матери превосходит потенциальный риск для плода.
Препарат назначают внутрь, во время еды, 2 раза в сутки во время завтрака и ужина.
Подбор дозы: начальная доза по 1,5 мг (0,75 мл раствора) 2 раза в сутки. При применении препарата у пациентов, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с дозы 1 мг (0,5 мл раствора) 2 раза в день.
При хорошей переносимости (не ранее чем через 2 недели) дозу можно увеличивать до 3 мг (1,5 мл раствора). В случае хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы до 4,5 мг (2,25 мл раствора) 2 раза в сутки и далее до б мг (3 мл раствора) 2 раза в сутки с интервалом времени не менее, чем через 2 недели после каждого увеличения дозы.
Нежелательные явления, а именно, тошнота, рвота, боль в животе, снижение аппетита или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска, одной или нескольких доз. Если нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата следует снизить до дозы, которую пациент переносил хорошо.
Поддерживающая доза от 1,5 мг (0,75 мл раствора) до 6 мг (3 мл раствора) 2 раза в сутки. С целью достижения хорошего клинического эффекта дозу следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне.
Максимальная суточная доза 12 мг в сутки (по 6 мг 2 раза в сутки).
Если прием препарата был прерван на несколько дней, для уменьшения риска развития нежелательных явлений следует возобновить лечение с начальной дозы 1,5 мг (0,75 мл раствора) 2 раза в день, постепенно увеличивая дозу.
У пациентов с нарушением функции почек и/или печени коррекции дозы не требуется.
Способ дозирования раствора для приема внутрь: необходимое количество раствора следует извлекать из флакона при помощи прилагаемого к нему дозатора. Раствор можно принимать непосредственно из дозатора.
|
|
В состав препарата входит ривастигмин - селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами. При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Ривастигмин может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.
Ривастигмин приводил к значимому улучшению когнитивных функций (внимание, память, речь), функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также к снижению степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений (ажитация, плаксивость, иллюзии, галлюцинации и др.). Клинический эффект ривастигмина отмечался на 12-й неделе лечения и сохранялся в течение 6 месяцев терапии.
Наиболее часто сообщалось о нежелательных явлениях со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (тошнота
(38%), рвота (23%)), которые наблюдались в основном в период повышения дозы ривастигмина. По данным клинических исследований побочные эффекты со стороны ЖКТ и снижение массы тела чаще отмечались у женщин.
Частота побочных эффектов при приеме препарата классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; иногда - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.
Инфекции: очень редко - инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение; часто - ажитация, спутанность сознания, головная боль, сонливость, тремор; нечасто - бессонница, депрессия, обморок; редко - судороги; очень редко - галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - стенокардия; редко - стенокардия, инфаркт миокарда; очень редко - брадикардия, атриовентрикулярная блокада, фибрилляция предсердий, тахикардия, выраженное повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, анорексия; часто - диспепсия, боль в животе; нечасто - повышение активности 'печеночных' ферментов; редко - язва желудка и 12-перстной кишки; очень редко - кровотечения из желудочно-кишечного трак-та, панкреатит (незначительно выраженный); неизвестная частота - сильная рвота, приводящая к разрыву пищевода, гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - повышенная потливость; редко - кожная сыпь.
Прочие: часто - повышенная утомляемость, астения, общее недомогание, снижение массы тела; нечасто - случайные падения; неизвестная частота - обезвоживание.
Частота возникновения и степень выраженности побочных эффектов, как правило, увеличивается с повышением дозы.
Случайная передозировка ривастигмина в большинстве случаев не сопровождалась какими-либо клиническими проявлениями, все пациенты продолжали лечение. Отмечались тошнота, рвота, диарея, выраженное повышение артериального давления, галлюцинации. Учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы на частоту сердечных сокращений, нельзя исключить возникновение брадикардии и/или обморочных состояний. В одном случае было принято 46 мг препарата; после консервативного лечения через 24 ч наблюдалось полное выздоровление.
Поскольку период полувыведения ривастигмина составляет около 1 часа, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы составляет около 9 часов, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется не применять препарат в течение последующих 24 часов. Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При возникновении других нежелательных явлений проводят соответствующую симптоматическую терапию. При значительной передозировке может быть применен атропина сульфат, начальная доза которого составляет 0,03 мг/кг внутривенно; последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Не рекомендуется применение скополамина в качестве антидота.
Лечение препаратом должно проводиться под контролем врача и под наблюдением человека, осуществляющего уход за пациентами, страдающими деменцией.
Равные дозы препарата, применяемые в виде капсул и в виде раствора для приема внутрь, являются взаимозаменяемыми.
В случае выраженной рвоты, необходимо подобрать эффективную дозу препарата, которая хорошо переносится, чтобы уменьшить выраженность проявления этого нежелательного явления.
У пациентов с болезнью Альцгеймера может уменьшиться масса тела. Во время лечения ривастигмином следует контролировать массу тела пациента.
Применение препарата у пациентов с сильно выраженной деменцией при болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, с другими видами деменций или другими видами нарушения памяти (например, связанные с возрастом ухудшения когнитивных функций) не исследовалось.
Также как и другие холиномиметические препараты, препарат может вызывать или усиливать проявление экстрапирамидальных расстройств. Увеличение двигательных нарушений (в том числе брадикинезия, дискинезия, нарушение походки) и повышение частоты проявления тремора наблюдалось при применении ривастигмина у пациентов с деменцией, связанной с болезнью Паркинсона. В некоторых случаях эти обстоятельства могут потребовать прерывания лечения препаратом.
Следует избегать попадания препарата на кожу и слизистые оболочки, в том числе на слизистую оболочку глаз и органов дыхания, вследствие того, что натрия бензоат, входящий в его состав, может оказывать раздражающее действие.
У пациентов, получавших ривастигмин, не было выявлено каких-либо нарушений двигательной функции. Тем не менее, способность пациента с болезнью Альцгеймера водить автомобиль и управлять механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.
Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм препарата при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени. Таким образом, не следует ожидать фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными препаратами, метаболизирующимися с участием данных ферментов.
У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между ривастигмином и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуоксетином выявлено не было. Вызванное варфарином увеличение протромбинового времени при назначении ривастигмина не изменялось. При одновременном применении ривастигмина и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было.
Одновременное применение с антацидами, противорвотными средствами, противодиабетическими средствами, антигипертензивными средствами центрального действия, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, препаратами, оказывающими положительное инотропное действие, антиангинальными средствами, нестероидными противовоспалительными препаратами, эстрогенами, анальгетиками, бензодиазепинами и антигистаминными средствами не сопровождалось какими-либо изменениями фармакокинетики ривастигмина или повышением риска возникновения НЯ.
Ривастигмин как ингибитор холинэстеразы может усиливать действие деполяризующих миорелаксантов (миорелаксантов сукцинилхолинового типа) во время проведения наркоза.
Альценорм не следует применять одновременно с холиномиметическими препаратами, а при одновременном применении с антихолинэргическими препаратами следует учитывать разнонаправленность их действия.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках. |