Ривастигмин

Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препятствуя разрушению ацетилхолина, облегчает холинергическую передачу, селективно повышает концентрацию ацетилхолина в коре мозга и гиппокампе; оказывает положительное влияние на нарушения когнитивных процессов, характерных для болезни Альцгеймера. Блокада холинэстеразы может замедлить образование фрагментов белкового бета-предшественника амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, следовательно, формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Абсорбция - высокая. Биодоступность - 30-40%. Связь с белками плазмы - 40%. Cmax - 1 ч. Объем распределения - 1.9-2.7 л/кг. Легко проникает через ГЭБ. T1/2 - 1 ч. Метаболизируется в процессе гидролиза при участии холинэстеразы. Выводится в основном почками (в виде метаболитов). К концу 24 ч выводится более 90% принятой дозы. С каловыми массами выводится менее 1%. Кумуляции не отмечается.

Болезнь Альцгеймера (со слабо и умеренно выраженной деменцией).

Гиперчувствительность, период лактации.C осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, СССУ, аритмии, бронхообструктивный синдром, спазм мочевыводящих путей (в т.ч. почечная колика), эпилепсия, беременность.

Аллергические реакции, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, диспепсия, головокружение, головная боль, сонливость, астения, возбуждение, депрессия, повышенная утомляемость, бессонница, повышенное потоотделение, снижение массы тела, тремор (при увеличении дозы препарата частота и степень выраженности побочных эффектов увеличиваются).Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея. Лечение: отмена препарата в последующие 24 ч, противорвотные ЛС, при значительной передозировке - атропина сульфат в/в в начальной дозе 0.03 мг/кг; последующая дозировка зависит от эффекта.

Не следует назначать одновременно с др. м-холиностимулирующими ЛС. Усиливает действия деполяризующих миорелаксантов во время общей анестезии.

Холинергическая стимуляция может повышать секрецию HCl в желудке. Во время беременности применять только в тех случаях, когда ожидаемый успех лечения превосходит потенциальный риск для плода. Побочные эффекты, наблюдающиеся во время лечения при подборе дозы с последующим ее увеличением, могут уменьшиться после пропуска в приеме 1 или нескольких доз препарата. Если же побочные действия сохраняются, суточную дозу следует понизить до предыдущей, хорошо переносимой больным дозы.