Ванкорус
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ванкомицину микроорганизмами:
- эндокардит;
- сепсис;
- менингит;
- инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого);
- инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
- инфекции кожи и мягких тканей.
В виде раствора для приема внутрь:
- псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile;
- энтероколит, вызванный Staphylococcus aureus.
Возможные заменители и групповые аналоги
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Противопоказания
- неврит слухового нерва;
- I триместр беременности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к ванкомицину.
С осторожностью следует применять препарат пациентам с ослабленным слухом, почечной недостаточностью ввиду возможного развития ототоксических и нефротоксических эффектов, пациентам с аллергией на тейкопланин (возможность перекрестной аллергии), беременность (II и III триместр).
Как применять: дозировка и курс лечения
Только в/в (в/м инъекции болезненны) со скоростью не более 10 мг/мин; продолжительность инфузии должна быть не менее 60 мин. Взрослым - по 0.5 г или 7.5 мг/кг каждые 6 ч либо по 1 г или 15 мг/кг каждые 12 ч.
Новорожденным детям - по 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч; у детей в возрасте 1 мес применяют ту же дозу каждые 8 ч. Для детей старше 1 мес - по 10 мг/кг каждые 6 ч или по 20 мг/кг каждые 12 ч.
У больных с нарушенной выделительной функцией почек начальная доза - 15 мг/кг, далее режим дозирования корригируют с учетом значений КК (при уремии интервал между введениями - до 10 дней): при КК более 80 мл/мин - обычная доза, КК 50-80 мл/мин - 1 г каждые 1-3 дня, 10-50 мл/мин - 1 г каждые 3-7 дней, менее 10 мл/мин - 1 г каждые 7-14 дней. Клиренс креатинина можно вычислить по формуле Для мужчин: масса тела (кг) * (140 - возраст (лет)/72 * концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл), для женщин - полученный результат умножается на 0.85.
Порошок растворяют в воде для инъекций: 500 мг - в 10 мл, 1 г - в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Полученный раствор разбавляют 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы: для 500 мг - 100 мл и для 1 г - 200 мл.
При псевдомембранозном колите - внутрь, в виде раствора в 30 мл воды: взрослым - по 0.5-2 г разделенные на 3-4 приема, детям - 0.04 г/кг разделенные на 3-4 приема, не более 2 г в сутки. Продолжительность лечения - 7-10 дней.
|
|
Фармакологическое действие
Антибиотик - гликопептид. Продуцируется Amycolatopsis orientalis.
Действует бактерицидно на большинство чувствительных к нему микроорганизмов (на Enterococcus spp. - бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису бактериальной клетки.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp., Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile).
К ванкомицину in vitro чувствительны Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Actinomyces spp., Bacillus spp.
Оптимальное действие - при рН 8, при снижении рН до 6 эффект ванкомицина резко уменьшается.
Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.
Устойчивы к ванкомицину почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие.
Не имеет перекрестной резистентности с антибиотиками других групп.
При применении внутрь не оказывает системного действия, действует местно на чувствительную микрофлору в ЖКТ (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile).
Фармакокинетика.
Всасывание и распределение.
Сmax после в/в инфузии 500 мг - 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/мл через 1-2 ч; после в/в инфузии 1 г - 63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через 1-2 ч.
Связывание с белками плазмы - 55%.
Широко распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной, перикардиальной и перитонеальной жидкостях, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через неповрежденный ГЭБ (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях).
Ванкомицин проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.
При многократном введении возможна кумуляция.
При приеме внутрь плохо абсорбируется и обычно не проникает в системный кровоток. Определяемые плазменные концентрации ванкомицина могут отмечаться в отдельных случаях при многократном приеме внутрь у пациентов с острым псевдомембранозным колитом, вызванным Clostridium difficile.
Метаболизм.
Ванкомицин практически не метаболизируется в организме.
Выведение.
Т1/2 при нормальной функции почек: взрослые - около 6 ч (4-11 ч), новорожденные - 6-10 ч, грудные дети - 4 ч, дети более старшего возраста - 2-3 ч.
75-90% препарата выводится почками путем пассивной фильтрации в первые 24 ч.
В небольших и умеренных количествах ванкомицин может выводиться с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
Т1/2 при хронической почечной недостаточности (олигурия или анурия) у взрослых - 6-10 дней.
У пациентов с одной почкой выводится медленно и механизм выведения неизвестен.
Побочные действия
Постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения): анафилактоидные реакции (снижение АД, бронхоспазм, одышка, кожная сыпь, зуд), синдром "красного человека", связанный с высвобождением гистамина (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности) чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 нед в высоких концентрациях, проявляющаяся повышением концентрации креатинина и азота мочевины. Редко - интерстициальный нефрит.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов чувств: ототоксичность - снижение слуха, вертиго, звон в ушах.
Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения, преходящая тромбоцитопения, редко - агранулоцитоз.
Местные реакции (при нарушении правил инфузии): флебит, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения.
Аллергические реакции: лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, сыпь (включая эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит.
Особые указания
Применение во II-III триместре беременности возможно только по "жизненным" показаниям.
При назначении недоношенным и нормальным новорожденным желателен контроль за концентрацией в сыворотке крови.
При одновременном приеме с общими анестетиками увеличивается частота побочных эффектов, поэтому ванкомицин лучше вводить перед общей анестезией.
В период лечения необходимо проведение аудиограммы, определение функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины).
Желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет). Максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные - 10 мкг/мл. Концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными.
Применение при беременности и лактации
При беременности (II и III триместр) препарат назначают только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и только пожизненным показаниям.
Ванкомицин выделяется с грудным молоком. На период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие
При одновременном назначении с местными анестетиками у детей могут появиться эритематозные высыпания и гиперемия кожных покровов лица, у взрослых - нарушение внутрисердечной проводимости.
Не рекомендуется одновременное назначение с нефро- и ототоксичными ЛС (аминогликозиды, амфотерицин В, АСК или др. салицилаты, бацитрацин, буметанид, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, "петлевые" диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота).
Колестирамин снижает эффективность.
Антигистаминные ЛС, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).
Общие анестетики и векурония бромид - риск снижения АД или развития нервно-мышечной блокады. Инфузия ванкомицина возможна минимум за 60 мин до их введения.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С
Срок годности
2 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Ванкорус
только цефалотин и ванкомицин,в аптеках отсутствует,что ближе
всего по составу ,чем можно заменить
ванкомицин
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках. |