Местно-распространенный или метастатический колоректальный рак (в составе моно- или комбинированной терапии).
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения
Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции костного мозга (нейтропения - менее 1.5 тыс./мкл, тромбоцитопения), гипербилирубинемия (в 1.5 и более раз выше нормы), хронический энтерит, кишечная непроходимость, беременность, период лактации.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии. Применяют в составе моно- и комбинированной терапии.
|
|
Противоопухолевое средство. Механизм действия связан с ингибированием клеточного фермента топоизомеразы I, участвующего в синтезе ДНК. Обладает иммунодепрессивной активностью.
Ингибирует ацетилхолинэстеразу.
Фармакокинетика.
При в/в инфузии иринотекан метаболизируется в печени под действием фермента карбоксиэстеразы до активного метаболита SN-38.
Распределение в плазме двух- или трехфазное. Средний T1/2 в первую фазу составляет 12 мин, во вторую фазу - 2.5 ч и в последней фазе - 14.2 ч. Cmax иринотекана и SN-38 достигалась к концу в/в инфузии в рекомендованной дозе 350 мг/м2. Почками в течение 24 ч выделяется, в среднем, 20% неизмененного иринотекана и 0.25% в виде метаболита SN-38. С желчью выводится около 30% иринотекана - как в неизмененном виде, так и в виде метаболита SN-38 глюкуронида.
Связывание с белками плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65%, для его активного метаболита SN-38 - 95%.
Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, редко - стоматит, запоры, кишечная колика.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Холинергический синдром: ранняя диарея, боль в животе, конъюнктивит, ринит, снижение АД, повышенное потоотделение, озноб, головокружение, спазм аккомодации, слезотечение, гиперсаливация (во время или в первые 24 ч после введения).
Прочие: одышка, непроизвольные сокращения мышц, судороги, парестезии, астения, алопеция, лихорадка (при отсутствии инфекций и тяжелой нейтропении).
Местные реакции: реакции в месте введения.
Лечение проводится в специализированных стационарах, имеющих разнопрофильные отделения, включая отделение интенсивной терапии, под наблюдением онколога.
Терапию прекращают при появлении признаков прогрессирования заболевания, токсичности.
У пациентов с гипербилирубинемией отмечается высокий риск развития тяжелой и фебрильной нейтропении.
Женщины и мужчины репродуктивного возраста должны тщательно соблюдать меры по контрацепции во время и в течение 3 мес после отмены лечения.
Диарея, возникающая как следствие цитостатического действия, развивается не ранее чем через 24 ч после введения (в течение 5 дней). Во время лечения необходимо еженедельно контролировать показатели периферической крови. У пациентов с тяжелой диареей имеется высокий риск развития инфекции и гематологической токсичности. При первом появлении жидкого кала назначают обильное питье жидкостей, содержащих электролиты, противодиарейную терапию лоперамидом - по 2 мг каждые 2 ч и в течение 12 ч после последнего жидкого кала, но не более 48 ч. При развитии тяжелой диареи (более 6 эпизодов жидкого кала в день, кишечная колика, тенезмы в сочетании со рвотой, лихорадкой) лечение проводится в отделении интенсивной терапии. При диарее (менее 6 эпизодов жидкого кала в день) с профилактической целью назначают перорально антибиотики широкого спектра действия.
При развитии острого холинергического синдрома п/к вводят 0.25 мг атропина сульфата; пациентам с холинергическим синдромом в анамнезе рекомендовано профилактическое применение атропина.
Пациентам с фебрильной нейтропенией (гипертермия - более 38 град.С, нейтрофилы - менее 1 тыс./мкл) - в/в антибиотики широкого спектра действия.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Пациентам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции в период лечения и в течение 3 мес после его окончания.
Гематотоксичные ЛС повышают риск возникновения лейкопении и тромбоцитопении.
Лучевая терапия усугубляет степень миелодепрессии.
ГКС повышают риск развития гипергликемии (особенно при сахарном диабете или при непереносимости глюкозы) и лимфоцитопении.
Диуретики могут усугублять дегидратацию, возникающую вследствие диареи и рвоты.
Иммунодепрессанты (в т.ч. азатиоприн, хлорамбукол, ГКС, циклофосфамид, циклоспорин, меркаптопурин, муромонаб-CD3) увеличивают риск развития инфекционных осложнений.
В сочетании с живыми или инактивированными вирусными вакцинами может усиливать репликацию вакцинного вируса (усиление побочного действия вакцины) и снижать выработку антител (необходим отказ от иммунизации в интервале от 3 до 12 мес после приема препарата).
При температуре не выше 25 °С
3 года
По рецепту
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках. |