Энап-HL

Энап-HL

Показания к применению

Артериальная гипертензия, ХСН.

Возможные заменители и групповые аналоги

Ко-ренитек (от 822.00 руб), Рениприл ГТ, Энап-H, Энафрил
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность, ХПН (КК менее 30 мл/мин), анурия, первичный гиперальдостеронизм, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, беременность, период лактации, детский возраст.C осторожностью. Системные заболевания соединительной ткани, ангионевротический отек в анамнезе, ИБС, цереброваскулярные болезни, сахарный диабет, ХПН (протеинурия более 1 г/сут), пациенты, соблюдающие диету с ограничением поваренной соли или находящиеся на гемодиализе, пожилой возраст (более 65 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи, по 1-2 таблетки 1 раз в сутки (у больных со снижением клубочковой фильтрации до 30 мл/мин требуется индивидуальный подбор дозы, в пересчете на эналаприл - 5-10 мг/сут).

Фармакологическое действие

Комбинированное антигипертензивное лекарственное средство.

Эналаприл ингибирует АПФ, способствующий превращению ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, улучшает функционирование калликреин-кининовой системы, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора, угнетает симпатическую нервную систему. В совокупности эти эффекты устраняют спазм и расширяют периферические артерии, снижают общее периферическое сопротивление сосудов, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузку на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения ЧСС не отмечается. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме крови, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает почечный кровоток, при этом скорость клубочковой фильтрации не изменяется. У пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивается.

Максимальный эффект эналаприла развивается через 6-8 ч и сохраняется до 24 ч.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик средней силы действия. Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Повышает выведение ионов магния. Задерживает в организме ионы кальция. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. Снижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки.

Применение комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному снижению АД в сравнении с монотерапией каждым из препаратов в отдельности.

Фармакокинетика.

Эналаприл.

После приема внутрь абсорбция - 60%. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более эффективным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Время достижения Cmax эналаприла - 1 ч, эналаприлата - 3-4 ч. Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови эналаприлата - 50-60%.

В печени эналаприл гидролизуется до активного метаболита - эналаприлата, который подвергается дальнейшему метаболизму. Почечный клиренс эналаприла и эналаприлата составляет 0.005 мл/с (18 л/ч) и 0.00225-0.00264 мл/с (8.1-9.5 л/ч) соответственно. T1/2 эналаприлата - 11 ч. Выводится преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 38-62 мл/мин) и перитонеальном диализе, сывороточная концентрация эналаприлата после 4-часового гемодиализа уменьшается на 45-57%.

У пациентов с нарушением функции почек выведение эналаприла замедляется. У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм эналаприла может быть замедлен без изменения его фармакодинамического эффекта. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью всасывание и метаболизм эналаприлата замедляется, также снижается Vd.

Гидрохлоротиазид.

Гидрохлоротиазид всасывается, главным образом, в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тонкой кишки. Абсорбция составляет 70% и увеличивается на 10% при приеме с пищей. Cmax в сыворотке крови достигается через 1.5-5 ч. Биодоступность - 70%. Vd - около 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 40%. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз/сут кумуляция незначительна. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Накапливается в амниотической жидкости. Сывороточная концентрация гидрохлоротиазида в крови пупочной вены практически такая же, как и в материнской крови. Концентрация в амниотической жидкости превышает таковую в сыворотке крови из пупочной вены (в 19 раз). Гидрохлоротиазид не метаболизируется в печени. Гидрохлоротиазид выводится преимущественно с мочой - 95% в неизмененном виде и около 4% в виде гидролизата 2-амино-4-хлоро-м-бензенедисульфонамида путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона. Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5.58 мл/с (335 мл/мин). Гидрохлоротиазид имеет двухфазный профиль выведения. T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в конечной фазе (через 10-12 ч после приема) - около 10 ч.

У пожилых пациентов гидрохлоротиазид не оказывает отрицательного влияния на фармакокинетику эналаприла, но сывороточная концентрация эналаприлата при этом выше. При назначении гидрохлоротиазида пациентам с хронической сердечной недостаточностью установлено, что его всасывание снижается пропорционально степени заболевания на 20-70%. T1/2 гидрохлоротиазида увеличивается до 28.9 ч. Почечный клиренс составляет 0.17-3.12 мл/с (10-187 мл/мин), средние значения 1.28 мл/с (77 мл/мин). У пациентов, перенесших операцию кишечного шунтирования по поводу ожирения, всасывание гидрохлоротиазида может быть снижено на 30%, а сывороточная концентрация на 50%, чем у здоровых добровольцев.

Побочные действия

Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), тахикардия, кардиалгия, стенокардия, аритмия.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (языка, губ, голосовых связок, гортани, конечностей), эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), фотосенсибилизация, аутоиммунные заболевания (лекарственная красная волчанка, лихорадка, полисерозит, васкулит, миозит, глоссит, артрит).

Со стороны нервной системы: головокружение, обморочные состояния, головная боль, астения, бессонница или сонливость, нервозность, депрессия, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный "сухой" кашель, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, интерстициальный пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, тошнота, рвота, диспепсия, диарея или запоры, гепатит, панкреатит.

Лабораторные показатели: гипергликемия, увеличение СОЭ, гиперкреатининемия, гиперурикемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, нейтропения.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.

Прочие: снижение потенции и/или либидо, алопеция, "приливы" крови к лицу.Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений; судороги, ступор.

Лечение: промывание желудка, прием внутрь солевого раствора, в/в введение плазмозаменителей, ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения - 62 мл/мин).

Особые указания

Терапия должна быть прекращена перед исследованием функции паращитовидных желез. Подвергается диализу. Коррекция дозировки в дни, когда диализ не проводится, должна осуществляться в зависимости от уровня АД. До и во время лечения необходим контроль АД, функции почек, концентрации K+ в плазме.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) вследствие повышения риска развития внезапной гипотензии после применения даже начальной дозы. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

В случае чрезмерной гипотензии больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0.9% раствор NaCl (для увеличения объема плазмы). Следует наблюдать за больными с декомпенсированной ХСН, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту, нарушению функции почек.

Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ.

Применение при беременности и лактации

Применение противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект снижают НПВП, эстрогены, этанол; повышают - диуретики, ЛС для общей анестезии, гипотензивные ЛС, гемодиализ.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики повышают риск развития гематотоксичности.

Усиливает действие этанола и замедляет выведение Li+.

Одновременное назначение с бета-адреноблокаторами, БМКК увеличивает риск развития гипотензии.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С

Срок годности

3 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наличие препарата Энап-HL*

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Энап-HL

Посмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.


Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

* Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках.