Конвульсофин
Показания к применению
Эпилепсия различного генеза.
Эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные припадки, а также на фоне органических заболеваний мозга).
Изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией).
Фебрильные судороги (у детей), детский тик.
Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами Li+ или др. ЛС.
Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).
Возможные заменители и групповые аналоги
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Капли для приема внутрь, капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, сироп, сироп [для детей], таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, печеночная недостаточность, острый и хронический гепатит, нарушения функции поджелудочной железы, порфирия, геморрагический диатез, выраженная тромбоцитопения, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 3 лет, кроме сиропа).
C осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), органические заболевания головного мозга, заболевания печени и поджелудочной железы в анамнезе; гипопротеинемия, умственная отсталость у детей, врожденные ферментопатии, почечная недостаточность, беременность.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, во время еды или сразу после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, 2-3 раза в день. Сироп можно смешивать с любой жидкостью или добавлять к небольшому количеству пищи.
Начальная доза при монотерапии для взрослых и детей с массой тела более 25 кг - 5-15 мг/кг/сут, затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед. Максимальная доза - 30 мг/кг/сут (может быть увеличена при возможности организации контроля за концентрацией в плазме до 60 мг/кг/сут).
При комбинированной терапии у взрослых - 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением дозы на 5-10 мг/кг/нед.
Детям при массе тела менее 25 кг средняя суточная доза при монотерапии - 15-45 мг/кг, максимальная - 50 мг/кг. В зависимости от возраста: новорожденным - 30 мг/кг, от 3 до 10 лет - 30-40 мг/кг/сут, до 1 года - в 2 приема, у более старших - в 3 приема. При комбинированной терапии - 30-100 мг/кг/сут.
Детям при массе тела менее 20 кг не следует применять таблетки с контролируемым высвобождением.
В/в струйно, по 400-800 мг или в/в капельно, из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36, 48 ч. При решении перейти на в/в введение после перорального применения первое введение проводят в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.
|
|
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия вальпроевой кислоты связан с повышением содержания ГАМК в ЦНС (за счет ингибирования ГАМК-трансферазы, а также с уменьшением обратного захвата ГАМК в головном мозге), в результате чего снижается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга. По др. гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для K+. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: тремор; редко - изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.
Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание "мушек" перед глазами.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, снижение аппетита или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко - запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед).
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения); тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящие к развитию гипокоагуляции (сопровождается удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью и др.).
Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела.
Аллергические реакции на компоненты препарата: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).
Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.
Прочие: периферические отеки, алопеция.
Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.
Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч), прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Особые указания
Во время лечения целесообразен контроль активности "печеночных" трансаминаз, уровня билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активности амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с др. противоэпилептическими ЛС).
Пациентам, которые получают другие противоэпилептические ЛС, перевод на прием препарата следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед, после чго возможна постепенная отмена др. противоэпилептических ЛС. У пациентов, не получавших лечения др. противоэпилептическими ЛС, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед.
Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.
Не допускается прием напитков, содержащих этанол.
Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.
При возникновении на фоне лечения симптоматики "острого" живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.
Во время лечения препаратом следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.
При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.
Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих ЛС.
Резкое прекращение приема препарата может привести к учащению эпилептических припадков.
В период лечения данным препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
Применение вальпроевой кислоты в I и начале II триместра беременности связано с повышенным риском развития дефектов нервной трубки плода (расщелина позвоночника, миеломенингоцеле и др.) и других дефектов развития по средней линии, таких как гипоспадия у мальчиков, различные аномалии опорно-двигательного аппарата и пороки развития сердца. Общий риск возникновения врожденных пороков развития при применении вальпроевой кислоты не выше, чем при применении других противоэпилептических препаратов (ПЭП). Риск развития дефектов выше при КПЭТ, чем при монотерапии вальпроевой кислотой. Имеются сообщения о развитии двусторонней дисплазии лучевой кости у плода, лицевой дисморфии в сочетании с задержкой интеллектуального развития различной степени тяжести (особенно речевого развития), дефекты развития пальцев и ногтей рук и ног. Также сообщалось о развитии различных аутистических расстройств у детей, подвергшихся внутриутробному воздействию вальпроевой кислоты. Вальпроевая кислота проникает через плаценту. Концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови плода выше, чем в плазме крови матери. В том случае, если нет возможности отменить препарат у женщин во время I триместра беременности, особенно между 20-м и 40-м днем беременности, необходимо пересмотреть план лечения препаратом. Препарат не следует применять при беременности. Применение препарата при беременности возможно только при непереносимости или невозможности применения других ПЭП. Женщины репродуктивного возраста должны быть проинформированы о необходимости использования эффективных методов контрацепции. Если женщина запланировала беременность или у нее диагностирована беременность, следует оценить соотношение ожидаемой пользы применения вальпроевой кислоты для матери и риска для плода и младенца, а также следует рассмотреть вопрос о возможности отмены препарата. Во время беременности не следует прерывать лечение препаратами, содержащими вальпроевую кислоту, без согласования с врачом, т.к. внезапное прекращение терапии или неконтролируемое снижение дозы препарата может вызвать эпилептические припадки, которые в свою очередь могут причинить вред матери и ее будущему ребенку. При невозможности отмены препарата необходимо принять все меры для того, чтобы минимизировать тератогенное действие вальпроевой кислоты. Рекомендуется монотерапия препаратом в минимальной эффективной дозе, при этом суточную дозу необходимо распределить на несколько приемов, поскольку развитие дефектов плода, по-видимому, связано с высокой максимальной концентрацией вальпроевой кислоты в плазме крови. В связи с этим при беременности следует применять вальпроевую кислоту в лекарственной форме с пролонгированным высвобождением. Кроме того, даже при применении постоянной дозы препарата, необходимо регулярно мониторировать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме из-за того, что она может изменяться во время беременности. В дополнение к этому, уже на этапе планирования беременности (за месяц до зачатия) и вплоть до истечения I триместра беременности необходимо к противоэпилептическому лечению добавить прием фолиевой кислоты в дозе 5 мг в сутки, чтобы минимизировать риск развития дефектов нервной трубки. Рекомендуется проведение пренатальной диагностики (ультразвуковое исследование и определение содержания альфа-фетопротеина в плазме крови матери) для раннего выявления дефектов развития плода. Применение вальпроевой кислоты во время беременности может вызывать геморрагический синдром у новорожденных, причиной которого, по-видимому, является гипофибриногенемия. Сообщалось о случаях афибриногенемии с летальным исходом. Возможно, что гипофибриногенемия сопровождается еще и дефицитом факторов свертывания. Однако следует делать различие между этим симптомокомплексом и дефицитом витамин К-зависимых факторов свертывания, вызванным индуктором микросомальных ферментов печени, например, таким как фенобарбитал. Именно по этой причине у новорожденных необходимо обязательно проводить определение числа тромбоцитов, содержания фибриногена и факторов свертывания крови. Симптомов 'отмены' вальпроевой кислоты у новорожденных не наблюдалось. Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрация вальпроевой кислоты в грудном молоке составляла 1-10% концентрации в плазме крови матери. В период грудного вскармливания применение препарата возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для младенца.
Взаимодействие
Вальпроевая кислота усиливает эффекты, в т.ч. побочные, др. противоэпилептических ЛС (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Добавление вальпроата к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.
При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение их концентрации в плазме.
Увеличивает T1/2 ламотриджина (подавляет ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 его удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч - у детей).
Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.
Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические ЛС (нейролептики) и др. ЛС, снижающие порог судорожной активности, уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.
При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов данного препарата (вытеснение из связи с белками плазмы), усиливает эффект антиагрегантов (АСК) и непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).
Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы).
При одновременном применении с этанолом и др. ЛС, угнетающими ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и антипсихотические ЛС), возможно усиление угнетения ЦНС.
Этанол и др. гепатотоксические ЛС увеличивают вероятность развития поражений печени.
Не вызывает индукции "печеночных" ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.
Миелотоксические ЛС при совместном применении с вальпроевой кислотой - повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Наличие препарата Конвульсофин*
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Конвульсофин
В настоящий момент в РФ зарегистрированы следующие препараты, содержащие вальпроевую кислоту: Вальправван, МИРОДЕПR лонг, Конвульсофин-ретард, ДепакинR хроно, ДепакинR Хроносфера, Энкорат хроноR, ВАЛЬПАРИНR ХР.
Подбор препарата и назначение схемы перехода осуществляет лечащий врач.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |