ЗепозияПрепарат и его аналоги отсуствуют в представленных аптеках. Инструкция по применению Показания к применениюРассеянный склероз. Зепозия показана для лечения взрослых пациентов с рецидивирующе-ремиттирующим рассеянным склерозом с активным заболеванием, подтвержденным клинически или данными нейровизуализации. Язвенный колит. Зепозия показана для лечения взрослых пациентов со среднетяжелым или тяжелым активным язвенным колитом с недостаточным ответом, утратой ответа или непереносимостью стандартной или биологической терапии. Действующее вещество, группаЛекарственная формаКапсулы Противопоказания- Повышенная чувствительность к озанимоду или другим компонентам препарата. - Иммунодефицитные состояния. - Пациенты, у которых за прошедшие 6 месяцев наблюдались инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, инсульт, транзиторная ишемическая атака, декомпенсированная сердечная недостаточность, требующая госпитализации, или сердечная недостаточность класса III или IV (по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)). - Пациенты с антриовентрикулярной блокадой (АВ) второй степени тип II или третьей степени или с синдром слабости синусового узла при отсутствии кардиостимулятора. - Тяжелый активный инфекционный процесс, активное течение хронических инфекций, таких как гепатит и туберкулез. - Активные злокачественные новообразования. - Печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью) - Беременность и у женщин репродуктивного возраста не использующих надежной контрацепции. - Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата Зепозия у детей и подростков до 18 лет не изучались). С осторожностью. - Пациенты с РРРС старше 55 лет и пациентов с ЯК старше 65 лет. - Одновременное применение противоопухолевой, иммуномодулирующей или некортикостероидной иммуносупрессивной терапии (в том числе азатиоприн и 6-меркаптопурин при ЯК) или иммуномодулирующей терапии из-за риска усиления иммуносупрессивного эффекта; одновременное применении озанимода с кортикостероидами (в исследовании у пациентов с ЯК не влияло на эффективность и безопасность препарата, но долгосрочные данные о совместном применении озанимода и кортикостероидов ограничены); одновременное применение ингибиторов CYP2C8; одновременное применение индукторов CYP2C8; - Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы МАО. Пациенты с тяжелыми заболеваниями дыхательных путей, фиброзом легких и хронической обструктивной болезнью легких. Период грудного вскармливани. Пациенты, получающие лечение бета-адреноблокаторами или блокаторами кальциевых каналов. Как применять: дозировка и курс леченияСпособ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Фармакологическое действиеОзанимод - это мощный модулятор рецепторов сфингозин-1-фосфата (S1P), который с высокой аффинностью связывается с рецепторами S1P 1 и 5. Озанимод не оказывает влияния на S1P2, S1P3 и S1P4. Озанимод и его основные активные метаболиты in vitro продемонстрировали схожую селективность и активность в отношении S1P1 и S1P5. Механизм, с помощью которого озанимод оказывает терапевтическое действие при рассеянном склерозе (PC) и язвенном колите (ЯК), неизвестен, но может включать в себя снижение миграции лимфоцитов в центральную нервную систему и кишечник. Вызванное озанимодом снижение количества лимфоцитов в периферической крови оказывает различное влияние на субпопуляции лейкоцитов: более выражено снижение количества клеток, участвующих в адаптивном иммунном ответе. Озанимод оказывает минимальное воздействие на клетки, участвующие во врожденном иммунном ответе, которые являются ключевыми компонентами иммунного надзора. Побочные действияПередозировка. У пациентов с передозировкой озанимода необходимо отслеживать признаки и симптомы брадикардии, что может включать мониторинг в течение ночи. Требуется проводить регулярные измерения ЧСС, АД и ЭКГ. Снижение ЧСС, вызванное озанимодом, можно обратить с помощью парентерального введения атропина или изопреналина. Особые указанияБрадиаритмия. Начало лечения препаратом Зепозия. До начала лечения препаратом Зепозия всем пациентам следует сделать ЭКГ, для выявления сердечно-сосудистых заболеваний. У пациентов с определенными ранее диагностированными заболеваниями рекомендуется проводить мониторинг применения первой дозы препарата. Начало приема препарата Зепозия может привести к кратковременному снижению частоты сердечных сокращений (ЧСС), поэтому следует соблюдать режим титрования начальной дозы до достижения поддерживающей дозы (0,92 мг) на 8-й день терапии. После первой начальной дозы озанимода 0,23 мг снижение ЧСС было отмечено на 4-й час, с наибольшим средним снижением на 5-й час и возвращением к исходному уровню на 6-й час. При последующем титровании дозы клинически значимого снижения ЧСС не наблюдалось. ЧСС ниже 40 ударов в минуту не наблюдалась. При необходимости снижение ЧСС, вызванное препаратом Зепозия, можно контролировать с помощью парентерального введения атропина или изопреналина. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зепозия пациентам, получающим лечение бета-адреноблокаторами или блокаторами кальциевых каналов (например, дилтиаземом и верапамилом) из-за возможного аддитивного влияния на снижение ЧСС. Лечение бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов может быть инициировано у пациентов, получающих стабильные дозы препарата Зепозия. Совместное применение препарата Зепозия у пациентов, получающих β-адреноблокаторы в сочетании с блокаторами кальциевых каналов, не изучалось. Мониторинг при введении первой дозы у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Из-за риска временного снижения ЧСС в начале терапии препаратом Зепозия рекомендуется проведение мониторинга с целью выявления признаков и симптомов брадикардии в течение 6 часов после применения первой дозы у пациентов с ЧСС <55 уд/мин в покое, АВ-блокадой 2-й степени (типа Мобитц-I), инфарктом миокарда или сердечной недостаточностью в анамнезе. В течение этого 6-часового периода пациентам следует каждый час проводить измерение пульса и артериального давления. Рекомендуется проведение ЭКГ до и после завершения этого 6-часового периода. Применение при беременности и лактацииЖенщины репродуктивного возраста. Препарат Зепозия противопоказан женщинам репродуктивного возраста не использующим надежной контрацепции. Таким образом, перед началом лечения у женщин репродуктивного возраста необходимо получить отрицательный результат анализа на беременность и провести консультацию по поводу риска для плода. Женщинам репродуктивного возраста следует использовать эффективные методы контрацепции во время лечения препаратом Зепозия и в течение 3 месяцев после прекращения терапии. При прекращении терапии препаратом Зепозия и планировании беременности следует учитывать возможное восстановление активности заболевания. Беременность. Данные о применении препарата Зепозия у беременных женщин отсутствуют или ограничены. Результаты исследований на животных свидетельствовали о репродуктивной токсичности, включая потерю плода и врожденные аномалии, особенно пороки развития кровеносных сосудов, генерализованный отек (анасарка) и неправильное расположение яичек и позвонков. Известно, что сфингозин-1-фосфат участвует в формировании сосудов во время эмбриогенеза. Следовательно, препарат Зепозия противопоказан во время беременности. Лечение препаратом Зепозия следует прекратить за 3 месяца до планирования беременности. Если женщина забеременела во время лечения, прием препарата Зепозия следует прекратить. Следует получить медицинскую консультацию в отношении риска нежелательного воздействия на плод, связанного с лечением, и провести ультразвуковое исследование. Период грудного вскармливания. Озанимод или его метаболиты выделялись с молоком животных, получавших препарат. Из-за возможности развития серьезных нежелательных реакций на препарат Зепозия или его метаболитов у грудных детей, женщины, получающие препарата Зепозия, не должны кормить грудью. Влияние на фертильность. Данные о влиянии на фертильность человека отсутствуют. В исследованиях на животных неблагоприятного воздействия препарата Зепозия на фертильность не наблюдалось. ВзаимодействиеВлияние ингибиторов белка резистентности рака молочной железы (BCRP). Одновременное применение озанимода с циклоспорином (сильным ингибитором BCRP) не оказало влияния на экспозицию озанимода или его основных активных метаболитов (СС112273 и СС1084037). Влияние ингибиторов CYP2C8. Одновременное применение гемфиброзила (мощного ингибитора CYP2C8) в дозе 600 мг два раза в день при стабильной концентрации препарата в крови с одной дозой озанимода 0,46 мг увеличивало экспозицию (AUC) основных активных метаболитов приблизительно на 47% и 69%. Следует с осторожностью назначать озанимод совместно с мощными ингибиторами CYP2C8 (например, гемфиброзилом, клопидогрелем). Влияние индукторов CYP2C8. Совместное применение рифампицина (сильного индуктора CYP3A и P-gp и умеренного индуктора CYP2C8) в дозе 600 мг один раз в сутки в равновесном состоянии и однократной дозы озанимода 0,92 мг снижали экспозицию (AUC) основных активных метаболитов примерно на 60% посредством индукции CYP2C8, что может привести к снижению клинического ответа. Одновременное применение индукторов CYP2C8 (например, рифампицина) и озанимода не рекомендуется. Ингибиторы МАО.. Потенциал клинического взаимодействия с ингибиторами МАО не изучался. Однако одновременное применение с ингибиторами МАО-В может снизить экспозицию основных активных метаболитов и привести к снижению клинического ответа. Одновременное применение ингибиторов МАО (например, селегилина, фенелзина) и озанимода не рекомендуется. Влияние озанимода на лекарственные препараты, снижающие частоту сердечных сокращений или атриовентрикулярную проводимость (например, бета-адреноблокаторы или блокаторы кальциевых каналов). У здоровых добровольцев однократная доза озанимода 0,23 мг в сочетании с пропранололом длительного действия в дозе 80 мг один раз в сутки или дилтиаземом 240 мг один раз в сутки не приводила к каким-либо дополнительным клинически значимым изменениям ЧСС и интервала PR по сравнению с монотерапией пропранололом или дилтиаземом. Следует соблюдать осторожность при применении озанимода у пациентов, получающих лечение бета-адреноблокаторами или блокаторами кальциевых каналов. Пациенты, получающие другие лекарственные средства, вызывающие брадикардию, и антиаритмические препараты (которые были связаны со случаями двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии у пациентов с брадикардией), не участвовали в исследованиях с применением озанимода. Вакцинация. Во время терапии препаратом Зепозия и в течение 3 месяцев после ее прекращения любая вакцинация может быть менее эффективна. Использование живых аттенуированных вакцин может нести риск инфекции, и поэтому их применения следует избегать во время лечения препаратом Зепозия и в течение 3 месяцев после прекращения данной терапии. Противоопухолевая, иммуномодулирующая или некортикостероидная иммуносупрессивная терапия. Следует избегать применения препарата Зепозия одновременно с противоопухолевыми, иммуномодулирующими или некортикостероидными иммуносупрессивными препаратами из-за риска аддитивного иммунного эффекта. Дети и подростки. Исследования лекарственного взаимодействия проводились только у взрослых пациентов. Условия храненияПри температуре не выше 25 °С Срок годности3 года Условия отпуска из аптекПо рецепту Вопросы, ответы, отзывы по препарату ЗепозияПосмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.
|