Абиратерон АФПрепарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются групповые аналоги. Инструкция по применению Показания к применениюВ комбинации с преднизолоном предназначен для лечения метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы. Возможные заменители и групповые аналогиАбирапрост, Абират, Абиратерон, Абиратерон Канон, Абиратерон НВ… Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Действующее вещество, группаЛекарственная формаТаблетки Противопоказания- гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу препарата; - детский возраст до 18 лет; - тяжелое нарушение функции печени. С осторожностью: - Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. - Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, больным раком предстательной железы с нарушением функции почек тяжелой степени, поскольку клинические данные о применении препарата у таких пациентов отсутствуют. - Следует проявлять осторожность при лечении больных, состояние которых может ухудшаться при повышении артериального давления или развитии гипокалиемии, например, больных с сердечной недостаточностью, с недавно перенесенным инфарктом миокарда или желудочковой аритмией; фракцией выброса левого желудочка менее 50%, сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA. Препарат не применяется у женщин. Как применять: дозировка и курс леченияПрепарат принимают внутрь. Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 1 г (4 таблетки по 250 мг) 1 раз в день за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Препарат применяется вместе с низкими дозами преднизолона. Рекомендуемая доза преднизолона составляет 10 мг в сутки. Препарат нельзя принимать с пищей. В течение 1 часа после приема препарата не рекомендуется прием пищи. До начала лечения каждые 2 недели в течение первых трех месяцев лечения, а затем ежемесячно следует измерять активность сывороточных трансаминаз и концентрацию билирубина. Артериальное давление, концентрацию калия в крови и степень задержки жидкости в организме следует оценивать ежемесячно. При пропуске очередной суточной дозы либо Абиратерона, либо преднизолона - на следующий день следует принять обычную дозу пропущенного препарата. Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой степени не требуется. Нет данных об эффективности и безопасности при неоднократном применении у пациентов с нарушением функции печени умеренной или тяжелой степени (класс В или С по Чайлд-Пью), поэтому невозможно предсказать необходимую коррекцию дозы. Cледует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени, и только в том случае, если польза от лечения явно перевешивает возможный риск. Препарат нельзя назначать пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени. Если в ходе лечения препаратом у пациентов развились признаки гепатотоксичности (повышение активности аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы в 5 раз превышающей верхнюю границу нормы или концентрации билирубина в 3 раза превышающего верхнюю границу нормы), терапию следует немедленно прекратить до полной нормализации показателей функции печени. Повторную терапию у пациентов с нормализовавшимися показателями функции печени можно начать с уменьшенной дозы 500 мг (две таблетки) один раз в день. В этом случае контроль активности сывороточных трансаминаз и концентрации билирубина должен осуществляться, как минимум, каждые две недели в течение трех месяцев, а затем - ежемесячно. Если признаки гепатотоксичности возникают при приеме дозы 500 мг, терапию данным препаратом следует прекратить. Если у пациентов в любой период терапии развивается тяжелая форма гепатотоксичности (активность аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы превышает верхнюю границу нормы в 20 раз), прием следует отменить, повторное назначение препарата у таких пациентов невозможно. Применение у пациентов с печеночной недостаточностью: для больных, имеющих до начала лечения нарушение функций печени легкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы препарата не требуется. Следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени, и только в том случае, если польза от лечения явно перевешивает возможный риск. Препарат нельзя назначать пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени, класс В и С по классификации Чайлд-Пью. Применение у пациентов с почечной недостаточностью: коррекции дозы не требуется. Тем не менее, следует с осторожностью назначать пациентам, больным раком предстательной железы с нарушением функции почек тяжелой степени, поскольку клинические данные о применении препарата у таких пациентов отсутствуют. Для детей применение этого препарата неактуально, поскольку у данной возрастной категории не бывает рака предстательной железы.
Фармакологическое действиеАбиратерон АФ - это противоопухолевое средство, антиандроген. Абиратерон, который является ингибитором биосинтеза андрогенов. Андроген-чувствительный рак предстательной железы реагирует на лечение, снижающее концентрацию андрогенов. Анти-андрогенная терапия, например, применение агонистов лю-либерина или проведение орхидэктомии, ослабляют синтез андрогенов в яичках, но не влияют на синтез андрогенов в надпочечниках и в опухоли. Применение совместно с агонистами лю-либерина (или орхидэктомией) снижает концентрацию тестостерона в сыворотке крови до уровня ниже порога определения. Побочные действияНаиболее частыми нежелательными явлениями являются: периферические отеки, гипокалиемия, повышение артериального давления, инфекции мочевыводящих путей, гематурия, увеличение активности аспартатаминотрансферазы, увеличение активности аланинаминотрансферазы, диспепсия, переломы. Инфекционные заболевания: Очень часто: инфекции мочевыводящих путей. Часто: сепсис. Нарушения со стороны эндокринной системы: Нечасто: недостаточность функции надпочечников. Влияние на результаты лабораторных исследований: Очень часто: гипокалиемия. Часто: гипертриглицеридемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, повышение активности аспартатаминотрансферазы. Нарушения со стороны костно-мышечной ткани: Часто: переломы (за исключением патологических переломов). Нечасто: рабдомиолиз, миопатия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Часто: гематурия. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Очень часто: повышение артериального давления. Часто: сердечная недостаточность, в том числе острая сердечная недостаточность, левожелудочковая недостаточность, уменьшение фракции выброса левого желудочка; стенокардия, аритмия, фибрилляция предсердий, тахикардия. Частота неизвестна: инфаркт миокарда. Нарушения со стороны дыхательной системы: Редко: аллергический альвеолит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто: диарея. Часто: диспепсия. Общие нарушения: Очень часто: периферические отеки. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Часто: кожная сыпь. Данные о передозировке ограничены. Специфического антидота нет. В случае передозировки прием препарата следует прекратить и начать проводитьобщие поддерживающие мероприятия, включая контроль аритмии. Также следует контролировать функцию печени. Особые указанияПрием одновременно с пищей значительно увеличивает всасывание действующего вещества. Эффективность и безопасность препарата, принятого с пищей, не установлена. Препарат нельзя принимать с пищей. Повышение артериального давления, гипокалиемия и задержка жидкости вследствие избытка минералокортикоидов Может вызвать повышение артериального давления, гипокалиемию и задержку жидкости из-за повышения концентрации минералокортикоидов вследствие ингибирования фермента CYP17. Прием кортикостероидов ослабляет стимулирующее действие адренокортикотропного гормона (АКТГ), что приводит к снижению частоты и тяжести этих побочных реакций. Следует проявлять осторожность при лечении пациентов, клиническое состояние которых может ухудшиться при повышении артериального давления, развитии гипокалиемии или задержке жидкости в организме (например, у пациентов с сердечной недостаточностью, недавно перенесенным инфарктом миокарда или с желудочковой аритмией). Следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе. Безопасность препарата у пациентов с фракцией выброса левого желудочка < 50% или с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA не установлена. Перед началом применения препарата следует скорректировать гипокалиемию и повышение артериального давления. Артериальное давление, концентрацию калия в плазме крови и степень задержки жидкости следует контролировать, как минимум, один раз в месяц. Гепатотоксичность и нарушение функции печени В клинических исследованиях зарегистрировано выраженное повышение активности печеночных ферментов, требовавшее отмены или коррекции дозы препарата. Активность сывороточных трансаминаз и билирубина следует измерять до начала терапии препаратом, каждые две недели в течение первых трех месяцев лечения, а затем ежемесячно. При развитии клинических симптомов и признаков, позволяющих предположить нарушение функции печени, следует немедленно измерить активность сывороточных трансаминаз. При повышении активности аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы в 5 раз выше верхней границы нормы или концентрации билирубина в 3 раза выше верхней границы нормы, применение препарата следует немедленно прекратить, и следует тщательно контролировать функцию печени. Можно применять снова только после возвращения показателей функции печени к исходным значениям, и только при условии назначения более низких доз. Если у пациентов в любой период терапии развивается тяжелая форма гепатотоксичности (активность аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы превышает верхнюю границу нормы в 20 раз), препарат следует отменить, повторное назначение у таких пациентов невозможно. Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой степени не требуется. Нет данных об эффективности и безопасности неоднократного применения препарата у пациентов с нарушением функции печени умеренной или тяжелой степени (класс В или С по Чайлд-Пью), поэтому необходимость коррекции дозы невозможно предсказать. Следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени, только в том случае, если польза от лечения явно превышает возможный риск. Препарат нельзя назначать пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени. Женщины детородного возраста Не предназначен для применения у женщин. Предполагается, что прием ингибиторов CYP17 беременными женщинами изменит концентрацию гормонов, что может повлиять на развитие плода. Для предотвращения случайного воздействия, беременные или способные забеременеть женщины не должны работать с препаратом без перчаток. Контрацепция у мужчин и женщин Неизвестно, присутствует ли данный препарат или его метаболиты в сперме. Необходимо использовать презерватив, если планируется половой акт с беременной женщиной. Если половой акт планируется с женщиной детородного возраста, необходимо использовать презерватив наряду с другими эффективными методами контрацепции. Способность к зачатию Исследований токсического воздействия на репродуктивную систему не проводилось: данных о влиянии препарата на способность к зачатию нет. Отмена глюкокортикостероидов и купирование стрессовых ситуаций При отмене преднизолона следует проявлять осторожность и контролировать признаки недостаточности функции коры надпочечников. Если применение Абиратерона продолжается после отмены глюкокортикостероидов, то следует контролировать появление симптомов избытка минералокортикоидов. У пациентов, получающих преднизолон, при развитии стрессовых ситуаций может потребоваться повышенная доза глюкокортикостероидов перед, во время и после стрессовой ситуации. Одновременное назначение данного препарата и химиотерапии Безопасность и эффективность одновременного назначения препарата и цитотоксической химиотерапии не установлены. Информация о некоторых вспомогательных веществах, входящих с состав таблеток препарата: содержит 1 ммоль (27,2 мг) натрия в каждой дозе (четырех таблетках), что необходимо принимать во внимание при лечении пациентов, получающих диету с контролируемым содержанием натрия. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Не влияет или оказывает ничтожно малое влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами. Применение при беременности и лактацииНе применяется у женщин. Противопоказано. ВзаимодействиеПотенциальное влияние на действие других лекарственных препаратов Действующее вещество Абиратерона АФ ингибирует печеночные изоферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов - CYP2D6 и CYP2C8. Рекомендуется с осторожностью назначать данное лекарственное средство пациентам, получающим препараты, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6, особенно это касается препаратов с узким терапевтическим индексом. В таких случаях следует рассмотреть возможность снижения дозы препаратов с узким терапевтическим индексом, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, в том числе таких препаратов как метопролол, пропранолол, дезипрамин, венлафаксин, галоперидол, рисперидон, пропафенон, флекаинид, кодеин, оксикодон и трамадол. В таком же исследовании при определении эффективности препарата (плюс преднизон) на одну дозу CYP1A2 субстрата теофиллина не наблюдалось системного воздействия субстрата теофиллина. Не ожидается клинически значимых увеличений в воздействии, если препарат применяют в сочетании с другими лекарственными средствами, которые элиминируются преимущественно CYP2C8, однако пациенты должны наблюдаться на наличие признаков токсичности, если такие препараты с узким терапевтическим индексом используются одновременно с данным лекарственным средством. Потенциальное влияние других препаратов на воздействие Абиратерона АФ Следует избегать совместного применения с сильными индукторами изофермента CYP3A4 (например, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал). Назначение данной группы препаратов возможно только после тщательной оценки клинической эффективности. Условия храненияПри температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности2 года. Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптекПо рецепту. Наличие препарата Абиратерон АФ*Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Абиратерон АФПосмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.
|