- Заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе;
- профилактика постменопаузального остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой
- Установленная или предполагаемая беременность и период лактации;
- диагностированный или предполагаемый рак молочной железы, рак молочной железы в анамнезе;
- диагностированные или подозреваемые прогестагензависимые новообразования;
- диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые злокачественные новообразования, включая рак эндометрия, в т.ч. в анамнезе;
- кровотечения из влагалища неясной этиологии;
- тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе (например: инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии);
- нарушение мозгового кровообращения;
- острые или хронические заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени);
- нелеченная гиперплазия эндометрия;
- порфирия;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы, галактозы.
Препарат принимают внутрь ежедневно, в непрерывном режиме по 1 таблетке в сутки (желательно в одно и то же время суток), независимо от приема пищи.
Лечение должно продолжаться без перерыва, сразу после окончания 28-дневного цикла следует начинать следующий лечебный цикл.
Если пациентка пропустила прием таблетки, ее необходимо принять в течение 12 часов после обычного времени приема. Если прошло более 12 часов пропущенную таблетку принимать не следует, а на следующий день необходимо принять таблетку в обычное время. Пропуск приема препарата может увеличивать вероятность прорывных маточных кровотечений или мажущих кровянистых выделений.
|
Фармакодинамика.
Действующее вещество препарата, синтетический 17β-эстрадиол, идентичен по химическому составу и биологическому действию эндогенному женскому половому гормону человека эстрадиолу. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в организме женщины в постменопаузе и купирует симптомы менопаузы в течение первых недель лечения.
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом ФемостонR конти предупреждает потерю костной массы в постменопаузальном периоде или после овариоэктомии.
Дидрогестерон - прогестаген, эффективный при приеме внутрь и имеющий схожую с парентерально вводимым прогестероном активность.
При проведении ЗГТ включение дидрогестерона обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, снижая тем самым увеличенный под действием эстрогенов риск развития гиперплазии эндометрия.
Фармакокинетика.
Эстрадиол.
Всасывание.
Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц, микронизированный эстрадиол быстро всасывается из ЖКТ.
Распределение.
Эстроген можно обнаружить как в связанном, так и в свободном состоянии. Около 98-99% дозы эстрадиола связывается с белками плазмы, из которых 30-52% связываются с альбумином и около 46-69% - с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Эстрогены проникают в грудное молоко.
Метаболизм.
После приема внутрь эстрадиол активно метаболизируется в печени. Основными неконъюгированными и конъюгированными метаболитами являются эстрон и эстрона сульфат, обладающие эстрогенной активностью. Эстрона сульфат может подвергаться кишечно-печеночной рециркуляции.
Выведение.
Эстрон и эстрадиол выводятся в конъюгированном с глюкуроновой кислотой состоянии преимущественно почками. Т1/2 составляет 10-16 ч.
Зависимость концентрации эстрадиола от времени и дозы.
При ежедневном приеме препарата ФемостонR конти концентрация эстрадиола в плазме крови достигает постоянной величины примерно через 5 дней. Обычно данный показатель достигается в течение 8-11 дней после начала приема препарата.
Дидрогестерон.
Всасывание.
После приема внутрь быстро всасывается и полностью метаболизируется. Значения времени наступления Tmax для дидрогестерона варьируют от 30 мин до 2.5 ч. Абсолютная биодоступность дидрогестерона - 28%.
Распределение.
Более 90% дидрогестерона и 20α-дигидродидрогестерона (ДГД) связываются с белками плазмы.
Метаболизм.
Основным метаболитом дидрогестерона является ДГД. Cmax ДГД в плазме крови достигается приблизительно через 1.5 ч после приема препарата. Концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает исходную концентрацию дидрогестерона, соотношения значений AUC и Cmax ДГД к дидрогестерону составляют около 40 и 25, соответственно. Т1/2 составляет для дидрогестерона 5-7 ч, для ДГД - 14-17 ч.
Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-3-она исходного вещества и отсутствие 17α-гидроксилирования, что обусловливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активности.
Выведение.
Полностью дидрогестерон выводится через 72 ч. В среднем, 63% принятой дозы выводится почками. Общий плазменный клиренс - 6.4 л/мин. ДГД определяется в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты.
Зависимость концентрации дидрогестерона от времени и дозы
Для препарата характерна линейная фармакокинетика при одно- и многократном приеме внутрь в диапазоне доз от 2.5 мг до 10 мг.
Сравнение кинетики разовой и многократных доз показывает, что фармакокинетические свойства дидрогестерона и ДГД не меняются при приеме многократных доз.
Равновесная концентрация дидрогестерона достигается через 3 дня после лечения.
Со стороны нервной системы:
Часто - головная боль, мигрень;
Нечасто - головокружение;
Очень редко - хорея.
Психические нарушения:
Нечасто - депрессии, изменение либидо, нервозность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Очень редко - повышение артериального давления, венозная тромбоэмболия, инсульт, инфаркт миокарда.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто - тошнота, боль в области живота, метеоризм;
Очень редко - рвота.
Со стороны гепатобилиарной системы:
Нечасто - холецистит;
Редко - нарушение функции печени, иногда в сочетании с астенией, недомоганием и болью в животе, желтуха (холестатическая).
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
Часто - напряжение/болезненность молочных желез, метроррагия в первые месяцы лечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища, боли внизу живота;
Нечасто - изменение цервикального эпителия при эрозии шейки матки, изменение цервикальной секреции, дисменорея, увеличение размеров лейомиомы, кандидоз влагалища;
Редко - увеличение молочных желез, предменструальноподобный синдром.
Врожденные и наследственные нарушения:
Очень редко - клинические проявления ранее недиагностированной порфирии.
Со стороны системы кроветворения:
Очень редко - гемолитическая анемия;
Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани:
Часто - судороги в мышцах нижних конечностей;
Нечасто - боль в спине (пояснице).
Кожа и подкожная жировая клетчатка:
Нечасто - аллергические реакции, такие как крапивница, кожная сыпь и зуд;
Очень редко - хлоазма и/или меланодермия, которые могут сохраняться после прекращения приема препарата, мультиформная эритема, узловатая эритема, сосудистая пурпура, ангионевротический отек.
Общие расстройства:
Часто - астения;
Нечасто - периферические отеки.
Препарат назначают только при наличии симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни.
У всех пациенток, получающих ЗГТ, по меньшей мере 1 раз в год требуется оценка соотношения польза/ риск. Терапию следует продолжать до тех пор, пока польза от приема препарата превышает риск развития побочных эффектов.
Применение препарата Фемостон конти во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
При возникновении беременности на фоне приема препарата, следует немедленно прекратить его применение.
Препарат Фемостон конти не применяют у женщин репродуктивного возраста.
Эстрогенное действие снижается при одновременном приеме с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени: противосудорожными (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат), антимикробными препаратами (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз); с препаратами растительного происхождения, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Эстрогенное действие может усиливаться при одновременном приеме с препаратами-ингибиторами микросомальных ферментов печени (ритонавир, нелфинавир).
При температуре не выше 30°C
3 года
По рецепту
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
* | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |