Лечение пациентов с нерезектабельной или метастатической меланомой с мутацией гена BRAF V600.
Капсулы
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет.
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени, тяжелой степенью нарушения функции почек.
Внутрь. Рекомендуемая доза препарата взрослым составляет 150 мг (2 капсулы по 75 мг) 2 раза в сутки (соответствует суммарной суточной дозе 300 мг).
Препарат следует принимать не позднее, чем за час до приема пищи, или не раньше, чем через два часа после приема пищи, соблюдая 12-часовой интервал между дозами. Капсулы препарата следует принимать каждый день в одно и то же время.
Лечение препаратом следует продолжать до прогрессирования заболевания или развития признаков неприемлемой токсичности.
|
|
Действующее вещество препарата является мощным селективным конкурирующим с АТФ ингибитором RAF-киназ со значениями половины максимальной ингибирующей концентрации IC50 для изоферментов BRAF V600E, BRAF V600K и BRAFV 600D, составляющими 0,65 нмоль, 0,5 нмоль и 1,84 нмоль, соответственно. Онкогенные мутации гена BRAFведут к конститутивной активации пути RAS/RAF/MEK/ERK и стимуляции роста опухолевых клеток. Мутации гена BRAFс высокой частотой выявляются при специфических новообразованиях, включая меланому (примерно в 50 % случаев).
Аллергические реакции на компоненты препарата, гиперкератоз, головная боль, повышение температуры тела, артралгия, утомляемость, тошнота, кожные папилломы, алопеция, сыпь и рвота.
Женщины репродуктивного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции во время лечения препаратом и в течение 4 недель после отмены терапии.
Препарат может снизить эффективность гормональных контрацептивов, поэтому рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции (например, барьерные методы).
Совместный прием кетоконазола (ингибитор CYP3A4) увеличивает AUC препарата на 57 %. Лекарственные средства, являющиеся мощными ингибиторами или индукторами CYP2C8 или CYP3A4, способны, соответственно, увеличивать или уменьшать концентрации препарата. Поэтому во время терапии препаратом следует, по возможности, использовать альтернативные препараты. Необходимо соблюдать осторожность при применении мощных ингибиторов (например: кетоконазол, нефазодон, кларитромицин, ритонавир) или индукторов (например: рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный) CYP2C8 или CYP3A4 совместно с Рафинларом.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках. |