Нормокинезтин Препарат и его аналоги отсуствуют в представленных аптеках. Инструкция по применению Показания к применениюГиперкинетические двигательные нарушения при хорее Гентингтона. Действующее вещество, группаЛекарственная формаТаблетки Противопоказания- повышенная чувствительность к тетрабеиазину или другим компонентам препарата; - одновременный прием с резерпином; - одновременное применение ингибиторов моноамииоксидазы; - наличие гипокинетического/ригидного синдрома (паркинсонизм); - депрессия; - беременность и период грудного вскармливания; - феохромоцитома; - пролактин-зависимые опухоли, такие как опухоли гипофиза или рак молочной железы; - детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием доказанной эффективности и безопасности применения). С осторожностью - нарушение функции печени; - нарушение функции почек. Как применять: дозировка и курс леченияПрименяют внутрь. Лечение следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт лечения гиперкинетических нарушений. Взрослые. Рекомендуемая начальная доза при хорее Гентингтона от 12,5 мг от 1 до 3 раз в сутки. Далее доза может быть увеличена один раз в три-четыре дня па 12,5 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта или до обнаружения побочных эффектов (седативный эффект, паркинсонизм, депрессия). Максимальная суточная доза составляет 200 мг в день. В случае отсутствия терапевтического эффекта при приеме тетрабеназииа в максимальной суточной дозе в течение семи дней, то маловероятно, что увеличение дозы или продление срока лечения окажут необходимый эффект. Пожилые пациенты. Рекомендуется принимать препарат в стандартной дозе. Обычно лечение хорошо переносится пациентами данной группой, однако часто наблюдаются паркинсоноподобные реакции, появление которых ограничивает принимаемую дозу. Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней тяжести рекомендуется принимать 1/2 начальной дозы с постепенным медленным титрованием до оптимальной терапевтической дозы. Действие препарата на пациентах с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести не изучалось, поэтому рекомендуется применять препарат с осторожностью. Пациенты с нарушением функции почек. Исследования на пациентах с нарушением функции почек не проводились. При лечении пациентов данной группы рекомендуется применять препарат с осторожностью.
Фармакологическое действиеЯвляется синтетическим производным бензохинолизина, который оказывает специфическое действие на центральную нервную систему сходное с резерпином, но в отличие от последнего обладает незначительной периферической активностью и меньшей продолжительностью действия. Тетрабеназин нарушает метаболизм биогенных аминов, например, серотонина и норадреналина, в мозге. Тетрабеназин ингибирует обратный захват моноаминов в нервных окончаниях пресинантических нейронов центральной нервной системы, что приводит к уменьшению количества моноаминов, в том числе допамина в головном мозге. Истощение допамина приводит к гипокинезии, способствующей снижению тяжести хореи. В синаптических нервных окончаниях тетрабеназин ингибирует обратный захват моноаминов за счет обратимого и краткосрочного связывания везикулярного переносчика моноаминов (VMAT). VMAT2 переносит моноамины на периферические и центральные нейроны, в то время как VMAT1 регулирует транспорт в периферических хромаффинных тканях. Тетрабеназин имеет более высокое сродство к VMAT2, чем к VMAT1, поэтому препарат обладает кратковременным незначительным периферическим действием. Побочные действияНарушения психики: очень часто - депрессия; часто - беспокойство, бессонница, спутанность сознания; частота не установлена - дезориентация, повышенная нервная возбудимость. Со стороны нервной системы: очень часто - сопливость (при приеме высоких доз), паркинсонизм (при приеме высоких доз); нечасто - изменения уровня сознания; редко - злокачественный нейролептический синдром (NMS); частота не установлена - атаксия, акатизия, дистония, головокружение, амнезия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - гипотония; частота нс установлена - брадикардия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - дисфагия. тошнота, рвота, диарея, запор; частота не установлена - боль в эпигастрии, сухость во рту. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - тяжелые экстрапирамидныс симптомы, включая ригидность мышц, вегетативные дисфункции; очень редко - повреждение скелетных мышц. Общие расстройства и нарушения а месте введения: нечасто - гипертермия. Особые указанияПациентам следует сообщить, что применение Нормокинезтина может вызывать сонливость и, следовательно, может повлиять на выполнение задач, требующих повышенного внимания (способность управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами) в разной степени, в зависимости от дозы и индивидуальной переносимости. Не следует принимать тетрабсназин пациентам с редкими наследственными заболеваниями - непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Возможно появление таких дозозависимых побочных действий, как седативный эффект, депрессия и возникновение гипокинетического/ригидного синдрома (паркинсонизм). В таком случае следует уменьшить дозу или прекратить лечение тетрабеназином. Ингибиторы МАО противопоказаны и их применение должно быть прекращено за 14 дней до начала лечения тетрабеназином. Тетрабеназин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени. Злокачественный нейролептический синдром является редким осложнением терапии и чаще всего возникает в начале лечения, в ответ на изменения в дозе или после длительного лечения, а также после резкой отмены тетрабеназина. Основными симптомами этого заболевания являются психические изменения, ригидность, гипертермия, вегетативные расстройства (потливость и колебания артериального давления) и повышенные уровни креатипфосфокиназы. При подозрении на наличие злокачественного нейролептического синдрома необходимо немедленно прекратить применение тетрабеназина и назначить соответствующее лечение. Тетрабеназин вызывает небольшое увеличение (до 8 миллисекунд) интервала QT. Таблетки Нормокинезтина следует применять с осторожностью в комбинации с другими лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QTc, у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT и у пациентов с наличием сердечных аритмий в анамнезе. Клинические исследования эффективности и безопасности применения препарата у детей не проводили. Назначение тетрабеназина детям не рекомендуется. ВзаимодействиеНе следует применять одновременно с резерпином, т.к. он может блокировать действие резерпина. Таблетки Нормокинезтина не должны применяться одновременно с ингибиторами МАО. Леводопу следует назначать с осторожностью при лечении тетрабеназином, поскольку последний подавляет действие леводопы и ослабляет тем самым её эффективность. Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, алкоголем, опиоидами, бета-адреноблокаторами, антигипертензивиыми препаратами, снотворными и нейролептиками не рекомендуется. Целенаправленное исследование взаимодействий тетрабеназина in vivo не проводилось, поэтому ферменты, участвующие в его метаболизме частично неизвестны. В исследованиях in vitro показано, что тетрабеназин может быть ингибитором CYP2D6, вследствие чего вызывает увеличение концентрации в плазме лекарственных средств, метаболизирующихся при помощи CYP2D6. Ингибиторы CYP2D6 (например, флуоксстин, пароксетин, тербинафин, моклобемид и хинидин), могут привести к увеличению концентрации в плазме активного метаболита дигидротетрабеназина, поэтому при совместном приеме они должны применяться с осторожностью. В этом случае, возможно, будет необходимо снижение дозы тетрабеназина. Тетрабеназин следует применять с осторожностью с лекарственными препаратами, увеличивающими интервал QTc, в особенности с антипсихотическими препаратами (например, хлорпромазином, тиоридазином), антибиотиками (например, гатифлоксацином, моксифлоксацином) и антиаритмическими препаратами класса IA и III (например, хинидином, прокаинамидом, амиодаропом, соталолом). Вопросы, ответы, отзывы по препарату НормокинезтинПосмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.
|