Мекинист

Мекинист

Показания к применению

- лечение пациентов с нерезектабельной или метастатической меланомой с мутацией гена BRAF V600;

Препарат не продемонстрировал клинической активности у пациентов, у которых наблюдалось прогрессирование при проведении предшествующей терапии ингибиторами BRAF.

Возможные заменители и групповые аналоги

Лекарственная форма

Таблетки

Противопоказания

- беременность и период грудного вскармливания;

- детский возраст до 18 лет;

- окклюзия вен сетчатки (ОВС) или риск развития ОВС;

- повышенная чувствительность к траметинибу или другим компонентам препарата.

С осторожностью:

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек, со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени, а также с заболеваниями, которые могут сопровождаться нарушением функции левого желудочка.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь.

Подтверждение наличия мутации гена BRAF V600 с помощью зарегистрированного или валидированного теста необходимо для подбора пациентов для терапии препаратом.

Взрослые: рекомендуемая доза составляет 2 мг внутрь 1 раз/сут: при этом препарат следует запивать целым стаканом воды. Препарат следует принимать как минимум за час до приема пищи или через 2 ч после. При пропуске приема препарата не следует его принимать, если до следующего приема осталось менее 12 ч.

Лечение следует продолжать до прогрессирования заболевания или развития признаков неприемлемой токсичности.

Фармакологическое действие

Траметиниб - это обратимый, высокоселективный, аллостерический ингибитор активации митоген-активированных регулируемых внеклеточным сигналом киназы 1 (МЕК1) и киназы 2 (МЕК2) и кнназной активности. Белки МЕК являются важными компонентами сигнального пути внеклеточной сигнал-регулируемой киназы (ERK). При меланоме и других видах рака этот путь часто активируют мутированные формы гена BRAF, что в свою очередь активирует МЕК и стимулирует рост опухолевых клеток.

Ингибирует активацию МЕК, вызванную геном BRAF, и ингибируст активность МЕК-киназы.

Ингибирует рост клеточных линий меланомы с мутацией гена BRAF V600 и демонстрирует противоопухолевое действие на моделях животных, имеющих меланому с мутацией гена BRAF V600.

У пациентов, имеющих меланому с мутациями гена BRAF и NRAS, применение препарата приводит к дозозависимым изменениям в опухолевых биомаркерах, включая ингибирование фосфорилированной ERK, ингибирование Кi67 (маркера пролиферации опухолевых клеток) и увеличение р27 (маркера апоптоза). Средние значения концентрации траметиниба, наблюдающиеся после многократного применения препарата в дозе 2 мг 1 раз/сут, превышают доклиническую целевую концентрацию на протяжении 24-часового интервала между применениями препарата, что обеспечивает стойкое ингибировании сигнального пути МЕК.

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - фолликулит, паронихия, инфекционное поражение глубоких слоев кожи и подкожной ткани (целлюлит), пустулезная сыпь.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто - анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - повышенная чувствительность. Может проявляться такими симптомами, как лихорадка, сыпь, повышенные показатели печеночных проб и нарушения зрения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - обезвоживание.

Нарушения со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения, периорбитальпый отек, нарушение зрения; нечасто - хориоретинопатия, окклюзия вен сетчатки, отек диска зрительного нерва, отслойка сетчатки.

Нарушения со стороны сердца: часто - дисфункция левого желудочка, снижение фракции выброса; нечасто - сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов: очень часто - повышение АД; часто - лимфатический отек.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - носовое кровотечение; нечасто - пневмонит, интерстициальная болезнь легких.

Нарушения со стороны ЖКТ: очень часто - диарея, тошнота, рвота, запор, боль в животе, сухость во рту; часто - стоматит.

Особые указания

Женщины репродуктивного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции во время лечения и в течение 4 мес после отмены терапии.

Препарат может снизить эффективность гормональных контрацептивов, поэтому рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции (например, барьерные методы).

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан при беременности и грудном скармливании.

Взаимодействие

Поскольку траметиниб метаболизируется преимущественно посредством деацетилирования, по всей вероятности опосредованного гидролитическими ферментами эстеразами, маловероятно, что другие препараты влияют на его фармакокинетику через метаболические взаимодействия. Сопутствующее применение индукторов изофермента CYP3A4 не влияло на экспозицию траметиниба при многократном применении.

Исходя из данных, полученных in vitro и in vivo, траметиниб значимо не влияет на фармакокинетику других лекарственных препаратов через взаимодействия с изоферментами цитохрома или переносчиками.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Мекинист

Консультации осуществляются профессиональными специалистами.
03.12.2019
Меланома коньюктивы глаза МТС в шейные лимфоузлы ,какая дозировка мекиниста ?
Здравствуйте. Для определения дозировки и назначения схемы лечения Вам нужна очная консультация врача, а не фармацевта.
25.11.2018
Здравствуйте моя мама принемает мекинист у неё началась аллергическая реакция на препорат что ей можно принимать против аллергии но чтоб не мешала приему мекиниста? Реакция такая, пятна красные по телу болят сильно , опухли руки и ноги, температура 39. Это появляется при приёме от 30 дней.
Здравствуйте. Симптоматическое лечение аллергических проявлений на фоне приема препарата мекинист должен назначить лечащий врач, а не фармацевт. Срочно обратитесь к врачу. Может потребоваться коррекция дозы мекиниста или отмена препарата.
Консультация фармацевта, провизора »


Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

* Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках.