Зинфоро Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются групповые аналоги. Инструкция по применению Показания к применениюПоказан для лечения у взрослых следующих инфекций: - осложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными штаммами следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus dysgalactiae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и Morganella morganii; - внебольничная пневмония, вызванная чувствительными штаммами следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae (включая случаи, сопровождающиеся бактериемией), Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae и Escherichia coli. Возможные заменители и групповые аналогиЦефотаксим (от 36.82 руб), Цефтриаксон (от 37.76 руб), Клафоран (от 55.00 руб), Цефазолин (от 55.16 руб), Цефтазидим (от 100.58 руб)… Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Действующее вещество, группаЛекарственная формаПорошок для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий Противопоказания- Повышенная чувствительность к цефтаролина фосамилу или L-аргинину. - Повышенная чувствительность к цефалоспоринам. - Тяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа (например, анафилактическая реакция) на любое другое антибактериальное средство, имеющее бета-лактамную структуру (например, пенициллины или карбапенемы). - Детский возраст до 18 лет. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с судорожным синдромом в анамнезе. Не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. В случае необходимости терапии препаратом рекомендуется прекращение грудного вскармливания. Как применять: дозировка и курс леченияВводится внутривенно в виде инфузии в течение 60 минут. Продолжительность терапии должна устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции, ответа пациента на терапию. Рекомендуется следующий режим дозирования: Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: 600 мг каждые 12 часов в течение 5-14 дней. Внебольничная пневмония: 600 мг в течение 5-7 дней. Почечная недостаточность: если клиренс креатинина (КК) < 50 мл/мин, дозу препарата следует корректировать следующим образом: 30<КК <50 мл/мин - 400 мг каждые 12 часов; 15<КК <30 мл/мин - 300 мг каждые 12 часов; терминальная стадия почечной недостаточности, включая пациентов, находящихся на гемодиализе: 200 мг каждые 12 часов. Печеночная недостаточность: нет необходимости корректировать дозу препарата у пациентов с печеночной недостаточностью. Пожилые пациенты (> 65 лет): нет необходимости корректировать дозу препарата у пожилых пациентов с КК >50 мл/мин. Дети: безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Приготовление раствора для инфузий При приготовлении и введении препарата необходимо соблюдать стандартные правила асептики. Каждый флакон предназначен только для однократного применения. Порошок для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий следует растворить в 20 мл стерильной воды для инъекций. Один мл концентрата содержит 30 мг цефтаролина фосамила. Полученный концентрат представляет собой раствор бледно-желтого цвета, свободный от видимых частиц. Концентрат необходимо немедленно использовать, не хранить (время от начала растворения порошка до полного приготовления раствора для внутривенных инфузий не должно превышать 30 минут). Для приготовления раствора для инфузий полученный концентрат встряхивают и переносят в инфузионный флакон, содержащий одну из перечисленных ниже совместимых инфузионных жидкостей: - 0,9% раствор натрия хлорида, - 5% раствор декстрозы, - 0,45% раствор натрия хлорида и 2,5% раствор декстрозы, - раствор Рингер лактат. При применении дозы препарата 600 мг во флакон с совместимой инфузионной жидкостью переносят весь полученный концентрат (20 мл), при применении дозы 400 мг - 14 мл концентрата. Для применения дозы 300 мг следует перенести 10 мл концентрата, а для дозы 200 мг - 7 мл концентрата. Раствор для инфузий можно приготовить путем добавления концентрата во флакон с инфузионной жидкостью объемом 50 мл, 100 мл или 250 мл. После приготовления раствора для инфузий его следует использовать в течение 6 часов с момента приготовления. Приготовленный раствор для инфузий сохраняет стабильность в течение 24 часов при хранении в холодильнике (2-8°С). После извлечения из холодильника раствор для инфузий необходимо использовать в течение 6 часов при комнатной температуре. Неиспользованный препарат или отходы необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями.
Фармакологическое действиеПосле внутривенного введения пролекарство цефтаролина фосамил быстро превращается в активный цефтаролин. Цефтаролин - антибиотик класса цефалоспоринов с активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтаролин проявляет бактерицидную активность в отношении метициллин-резистентного Staphylococcus aureus (MRSA) и в отношении пенициллин-нечувствительного Streptococcus pneumoniae (PNSP). Патогенные микроорганизмы (по показаниям к применению), чувствительные к цефтаролину in vitro, в отношении которых в клинических исследованиях была показана эффективность цефтаролина. Осложненные инфекции кожи и мягких тканей Грамположительные микроорганизмы Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы) Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae Группа Streptococcus anginosus (включает S. anginosus, S. intermedius и S. constellatus) Streptococcus dysgalactiae Грамотрицательные микроорганизмы Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Klebsiella oxytoca Morganella morganii Внебольничная пневмония Грамположительные микроорганизмы Streptococcus pneumoniae (включая случаи, сопровождающиеся бактериемией) Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы) Грамотрицательные микроорганизмы Escherichia coli Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Klebsiella pneumoniae Эффективность в отношении других значимых патогенных микроорганизмов Клиническая эффективность цефтаролина в отношении перечисленных ниже патогенных микроорганизмов не была установлена, однако результаты исследований in vitro позволяют предполагать, что они чувствительны к цефтаролину в отсутствие приобретенных механизмов резистентности. Грамположительные анаэробы Peptostreptococcus spp. Грамотрицательные анаэробы Fusobacterium spp. Побочные действияВ четырех клинических исследованиях по показаниям осложненные инфекции кожи и мягких тканей и внебольничная пневмония с участием 1305 взрослых пациентов, препарат назначался в дозе 600 мг в виде внутривенной инфузии продолжительностью 60 минут каждые 12 часов. Наиболее частыми нежелательными реакциями, развившимися у > 3% больных, получавших цефтаролин, были диарея, головная боль, тошнота и зуд, которые были обычно слабо или умеренно выраженными. В исследовании по показанию внебольничная пневмония, которое проводилось в азиатских странах с участием 381 взрослого пациента, профиль безопасности препарата (600 мг в виде внутривенной инфузии продолжительностью 60 минут каждые 12 часов) соответствовал профилю безопасности в объединенных клинических исследованиях фазы 3 по показаниям осложненные инфекции кожи и мягких тканей и внебольничная пневмония. В исследовании по показанию осложненные инфекции кожи и мягких тканей с участием 506 взрослых пациентов препарат назначался в дозе 600 мг в виде внутривенной инфузии продолжительностью 120 минут каждые 8 часов. Ниже представлены нежелательные реакции, отмечавшиеся в объединенных клинических исследованиях фазы 3 по показаниям осложненные инфекции кожи и мягких тканей и внебольничная пневмония (1305 взрослых пациентов в группе терапии препаратом). Частота нежелательных реакций представлена в виде следующей градации: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000). Лабораторные показатели: Очень часто: положительная прямая проба Кумбса, Нечасто: удлинение протромбинового времени, удлинение активированного частичного тромбопластинового времени, увеличение международного нормализованного отношения. Желудочно-кишечный тракт: Часто: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор. Нервная система: Часто: головная боль, головокружение; Нечасто: судороги. Кожа и подкожные ткани: Часто: сыпь, зуд; Нечасто: крапивница. Печень и желчевыводящие пути: Часто: повышение активности трансаминаз; Нечасто: гепатит. Сердечно-сосудистая система: Часто: флебит, брадикардия; Нечасто: ощущение сердцебиения. Обмен веществ и питание: Часто: гипергликемия, гипокалиемия; Нечасто: гиперкалиемия. Общие расстройства и реакции в месте введения: Часто: лихорадка, реакции в месте инфузии (эритема, флебит, боль). Кровь и лимфатическая система: Нечасто: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; редко - эозинофилия. Иммунная система: Нечасто: гиперчувствительность / анафилаксия, отек губ и лица. Инфекции и инвазии: Нечасто: колит, вызванный Clostridium difficile. Почки и мочевыводящие пути: Нечасто: нарушение функции почек (повышение концентрации креатинина крови). Сыпь часто отмечалась у пациентов с осложненными инфекциями кожи и мягких тканей, получавших цефтаролина фосамил в дозе 600 мг как в виде внутривенной инфузии продолжительностью 60 минут каждые 12 часов (в объединенных исследованиях фазы 3), так и в виде внутривенной инфузии продолжительностью 120 минут каждые 8 часов. Однако в подгруппе пациентов монголоидной расы, получавших цефтаролина фосамил каждые 8 часов, сыпь отмечалась очень часто (18,5%). Данные о передозировке препарата ограничены. Вероятность передозировки выше у пациентов с нарушением функции почек. При применении препарата в дозах выше рекомендованных наблюдались схожие нежелательные реакции, как и при применении препарата в рекомендованных дозах. Лечение симптоматическое. Цефтаролин частично выводится с помощью гемодиализа. Особые указанияПри применении препарата необходимо руководствоваться официальными рекомендациями по надлежащему использованию антибактериальных препаратов. Реакции гиперчувствительности Как и при применении всех бета-лактамных антибиотиков, возможно развитие серьёзных реакций гиперчувствительности (иногда с летальным исходом). У пациентов с гиперчувствительностью к цефалоспоринам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе может также развиться аллергическая реакция на цефтаролина фосамил. Перед началом терапии препаратом следует тщательно изучить данные пациента на предмет выявления реакций гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам. Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам в анамнезе. Также препарат противопоказан пациентам, у которых ранее отмечались тяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа (например, анафилактическая реакция) на любое другое антибактериальное средство, имеющее бета-лактамную структуру (например, пенициллины или карбапенемы). При развитии тяжелой аллергической реакции необходимо прекратить введение лекарственного препарата и принять соответствующие меры. Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile При применении почти всех антибактериальных препаратов, в том числе Зинфоро, сообщалось о развитии антибиотикоассоциированного колита и псевдомембранозного колита, которые могут варьировать по тяжести от легких до угрожающих жизни форм. Следует принимать во внимание возможность развития колита при возникновении диареи на фоне применения цефтаролина фосамила. В этом случае необходимо прекратить терапию препаратом, проводить поддерживающие мероприятия и назначить специфическое лечение Clostridium difficilе. Пациенты с судорожным синдромом в анамнезе Как и при применении других цефалоспоринов, в исследованиях токсичности цефтаролина наблюдалось развитие судорог при приеме препарата в дозах, превышающих Сmax в 7-25 раз. Опыт применения цефтаролина у пациентов с судорожным синдромом в анамнезе ограничен, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата у этой группы пациентов. Прямой антиглобулиновый тест (проба Кумбса) Положительный прямой антиглобулиновый тест (ELAT) может быть получен на фоне применения цефалоспоринов. Частота положительного ПАТ у пациентов, получавших цефтаролина фосамил в дозе 600 мг в виде внутривенной инфузии продолжительностью 60 минут каждые 12 часов, составила 10,7% в объединенных исследованиях фазы 3 и 32,3% в исследовании, где цефтаролина фосамил назначался в дозе 600 мг в виде внутривенной инфузии продолжительностью 120 минут каждые 8 часов. Ни у одного пациента с положительным ПАТ на фоне применения цефтаролина фосамила не выявлены признаки гемолиза. Нечувствительные микроорганизмы При применении препарата, как и других антибиотиков, может развиться суперинфекция. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Не проводилось исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению иными механизмами. Во время терапии может возникать головокружение, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении описанного выше нежелательного явления следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности. ВзаимодействиеКлинические исследования по изучению лекарственного взаимодействия с цефтаролином не проводились. В исследованиях in vitro цефтаролин не ингибировал изоферменты цитохрома Р450 CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 и не индуцировал изоферменты CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, или CYP3A4/5. В связи с этим вероятность взаимодействия цефтаролина с препаратами, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450, низка. Цефтаролин не метаболизируется под действием изоферментов цитохрома Р450 in vitro, поэтому, маловероятно влияние на параметры фармакокинетики цефтаролина при совместном применении с индукторами или ингибиторами изоферментов цитохрома Р450. In vitro цефтаролин не переносится эффлюксными транспортерами P-gp или BCRP. Цефтаролин не ингибирует P-gp, следовательно, взаимодействие с субстратами, такими как дигоксин, не ожидается. Цефтаролин является слабым ингибитором BCRP, но данный эффект не имеет клинической значимости. Исследования in vitro показали, что цефтаролин не является субстратом, и не ингибировал транспортеры органических катионов (ОСТ2) и анионов (ОАТ1, ОАТЗ) в почках; поэтому, маловероятно взаимодействие с препаратами, которые ингибируют активную почечную секрецию (например, пробенецид) или с препаратами, которые являются субстратами этих транспортеров. Наличие препарата Зинфоро*Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
Вопросы, ответы, отзывы по препарату ЗинфороПосмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.
|