- Распространенный рак предстательной железы (бикалутамид в дозе 50 мг в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией);
- местнораспространенный рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в дозе 150 мг, в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
- местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы (бикалутамид в дозе 150 мг) в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда;
- детский возраст;
- препарат не предназначен для применения у женщин.
Препарат применяют с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение препаратом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки.
Препарат следует принимать продолжительно, как минимум, в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Пациентам с легким нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
|
|
Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат, конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Препарат не обладает другими видами эндокринной активности. Связываясь с андрогенными рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. При этом не активирует экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. В результате этого происходит регрессия новообразований предстательной железы.
При ежедневном применении бикалутамида в суточной дозе 150 мг для лечения пациентов с локализованным (критерии Т1-Т2, N0 или NX, М0) или местнораспространенным (критерии Т3-Т4, любой N, М0; Т1-Т2, N+, М0) раком предстательной железы, снижается риск прогрессирования заболевания на 42% и относительный риск метастазирования в кости на 33%, в период наблюдения до 2 лет. Вместе с тем, эффективность бикалутамида в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнении хирургической кастрации.
У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию "синдрома отмены" антиандрогенов (после отмены у 10-15% больных наступает временная стабилизация заболевания).
Бикалутамид хорошо переносится большинством больных, и лишь в редких случаях его приходится отменять из-за вызванных им побочных эффектов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, развитие или усугубление сердечной недостаточности, повышение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы: боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: редко - боль в животе, метеоризм, диспепсия, желудочное кровотечение, сухость во рту, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз, желтуха; очень редко - нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница или сонливость, тревожность; редко - депрессия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов.
Со стороны эндокринной системы: часто (>10%) - гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии, особенно, в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность молочных желез, гипергликемия, сахарный диабет, полиурия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи, отеки; редко - гематурия.
Прочие: часто - астения, алопеция, массы тела снижение или повышение, снижение либидо, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, анемия, боль в тазовой области, сухость кожи, гирсутизм, аллергические реакции, "приливы" крови к лицу.
В случае передозировки препарата проводят симптоматическое лечение, специфического антидота не существует. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.
При совместном приеме с циклоспорином после начала использования или отмены препарата рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента.
Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять варфарин из участков связывания с белком (необходимо регулярно контролировать протромбиновое время).
Выведение бикалутамида из организма может быть замедлено у больных с тяжелыми нарушениями функции печени, что может привести к его кумуляции. Целесообразно периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения). Следует прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении функциональных проб более чем в 2 раза.
В случае развития тяжелых поражений печени необходимо прекратить прием препарата.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.
Увеличивает площадь под фармакокинетической кривой (AUC) мидазолама на 80%.
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Повышает риск возникновения нежелательных эффектов при одновременном назначении с циклоспорином, блокаторами медленных кальциевых каналов, лекарственными средствами, угнетающими микросомальное окисление (в том числе циметидином, кетоконазолом).
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках. |