Для дозы препарата 50 мг:
- Лечение распространенного рака предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией.
Для дозы препарата 150 мг:
- Лечение местнораспространенного рака предстательной железы (ТЗ-Т4, любое N, МО; Т1-Т2, N+, МО) в качестве немедленной монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией.
- Лечение местнораспространенного неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда другие медицинские вмешательства неприемлемы или не применимы.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой
-Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;
-Одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом;
-Препарат не применяется у женщин и детей.
С осторожностью: нарушение функции печени, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).
Препарата применяют внутрь, вне зависимости от приема пищи, 1 раз в сутки, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые мужчины (в том числе пожилого возраста)
При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение препаратом следует начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Препарат следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени: пациентам с легкими нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними или тяжелыми нарушениями функции печени возможна повышенная кумуляция препарата.
|
|
Противоопухолевое средство - антиандроген.
Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет андрогенную активность. Результатом этого является регресс опухолей предстательной железы. Прекращение применения бикалутамида у части пациентов может привести к развитию клинического синдрома 'отмены' антиандрогенов.
При применении бикалутамида в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местнораспространенным (ТЗ-Т4, любое N, МО или любое Т, N+, МО) раком предстательной железы, в качестве адъювантной терапии, значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазирования в кости.
При местнораспространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших бикалутамид в качестве немедленной терапии или адъювантной терапии, по сравнению со стандартной терапией (радикальная простатэктомия, лучевая терапия).
Увеличена продолжительность жизни среди пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы на фоне терапии бикалутамидом в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.
Препарат в целом обладает хорошей переносимостью, лишь в редких случаях препарат отменяют из-за развившихся побочных эффектов.
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто >1/10
часто от >1/100 до <1/10
нечасто от >1/1000 до <1/100
редко от >1/10000 до <1/1000
очень редко <1/10000
частота неизвестна - не может быть оценена на основе имеющихся данных. Побочные эффекты представлены в соответствии с Классификацией Med-DRA.
За исключением отдельно оговоренных случаев частота побочных эффектов указана по результатам клинических исследований монотерапии препаратом в дозе 150 мг местнораспространенного рака предстательной железы (ТЗ-Т4, любое N, МО; Т1-Т2, N+, МО).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Часто - Анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: Нечасто: Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу;
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: Часто - Снижение аппетита;
Нарушения психики: Часто - Снижение либидо, депрессия;
Нарушения со стороны нервной системы: Часто - головокружение, сонливость;
Нарушения со стороны сердца: Часто - Инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с фатальным исходом)**, сердечная недостаточность**;
Нарушения со стороны сосудов: Часто: Ощущение 'приливов';
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Нечасто: Интерстициальные заболевания легких (сообщалось о случаях с фатальным исходом);
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: Боль в животе, запор, диспепсия, метеоризм, тошнота;
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Часто: Гепатотоксичность*, желтуха*, повышение активности 'печеночных' трансаминаз; Редко: Печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с фатальным исходом)*;
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Очень часто: Кожная сыпь; Часто: Кожный зуд, сухость кожи, гирсутизм/восстановление роста волос, алопеция;
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Часто: Гематурия;
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: Очень часто: Гинекомастия, болезненность грудных желез; Часто: Эректильная дисфункция;
Общие расстройства и нарушения в месте введения: Очень часто - Астения; Часто - Боль в груди, отеки;
Лабораторные и инструментальные данные: Часто - Снижение массы тела.
Побочные эффекты, которые наблюдались при одновременном применении бикалутамида в дозе 50 мг и аналогов ГнРГ:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто: анемия; очень редко: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто: сахарный диабет, увеличение массы тела; нечасто: анорексия, снижение массы тела, гипергликемия.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: снижение либидо; часто: головокружение, бессонница; нечасто: сонливость.
Нарушения со стороны сердца: очень редко: стенокардия, нарушение проводимости, включая удлинение интервалов PR и QT на ЭКГ, аритмии и неспецифические изменения на ЭКГ.
Нарушение со стороны сосудов: очень часто: ощущение 'приливов'; часто: артериальная гипертензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто: одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: боль в животе, диарея, запор, тошнота; часто: рвота, повышение активности щелочной фосфатазы; нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: кожная сыпь, гирсутизм, повышенная потливость; нечасто: алопеция.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень часто: гематурия, никтурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто: эректильная дисфункция, импотенция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто: астения, инфекции; очень часто: общая боль, боль в области таза, боль в спине; очень часто: периферические отеки; часто: озноб, артралгия; нечасто: боль в груди, головная боль, боль в шее, гриппоподобный синдром.
Случаи передозировки препарата у человека не описаны. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. Диализ неэффективен, так как бикалутамид прочно связывается с белками плазмы крови и не выводится в неизмененном виде почками. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.
Препарат активно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у пациентов с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени возникают в течение первых 6 месяцев терапии.
В случае развития тяжелых нарушений функции печени препарат необходимо отменить. Учитывая возможность ингибирования препаратом изофермента CYP ЗА4, следует проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP ЗА4.
При прогрессировании заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата.
Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при применении препарата у пациентов, получающих непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.
При одновременном применении с агонистами ГнРГ возможно снижение толерантности к глюкозе, что может быть проявлением сахарного диабета или снижения гликемического контроля при уже существующем сахарном диабете. Поэтому следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови.
При применении препарата может наблюдаться сонливость и головокружение. В связи с чем, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с движущимися механизмами. При появлении сонливости и головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Не назначают пациентам женского пола.
Нет данных о фармакодинамическом или фармакокинетическом взаимодействии между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.
Ингибирование изофермента CYP ЗА4 под действием бикалутамида может иметь значение при применении лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, которые метаболизируются в печени. В связи с этим, одновременное применение бикалутамида с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с циклоспорином и блокаторами 'медленных' кальциевых каналов. Может потребоваться снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития нежелательных явлений. После начала применения бикалутамида или после его отмены рекомендуется применять циклоспорин под контролем его концентрации в плазме крови и клинического состояния пациента.
Одновременно применять с препаратами, ингибирующими микросомальные ферменты печени, такими как циметидин и кетоконазол, следует с осторожностью, так как возможно увеличение концентрации бикалутамида в плазме крови, что теоретически может привести к увеличению частоты побочных эффектов.
Бикалутамид может вытеснять антикоагулянт непрямого действия (кумаринового ряда), варфарин, из комплекса с белками плазмы крови, что приводит к усилению действия варфарина.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |