Дорзоламид

Противоглаукомное средство. Ингибитор карбоангидразы; снижает секрецию внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза, замедляя образование гидрокарбоната с последующим ослаблением переноса Na+ и воды. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.

Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция - низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II. Связь с белками плазмы - 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении кумулирует в эритроцитах. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением препарата из эритроцитов, с T1/2 около 4 мес.

Открытоугольная (в т.ч. вторичная) глаукома; псевдоэксфолиативная глаукома; гипертензия внутриглазная.

Гиперчувствительность, ХПН (КК менее 30 мл/мин).

Местные реакции: жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия, раздражение век, конъюнктивит, блефарит; редко - иридоциклит, увеличение толщины роговицы, поверхностный точечный кератит, фотофобия, аллергические реакции. Системные: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, нефроуролитиаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия, кожные высыпания.

Противоглаукомные ЛС (бета-адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) усиливают действие. Ацетазоламид повышает риск развития системных побочных эффектов. Совместим с растворами тимолола и бетаксолола. Возможна комбинация с ингибиторами АПФ, БМКК, диуретиками, НПВП, эстрогенами, инсулином, тироксином. Возможно усиление токсичности при приеме больших доз АСК.

В период лечения необходим контроль содержания K+, электролитов в сыворотке крови и ее pH. Безопасность применения у лиц, носящих контактные линзы, неизвестна. В пожилом возрасте может повышаться чувствительность к дорзоламину (требуется снижение дозы). Отмечен единичный случай развития нефроуролитиаза. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. При переходе на дорзоламид предыдущий препарат отменяют после применения обычной ежедневной дозы и на следующий день начинают лечение дорзоламидом. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.