Галлопамил

Селективный БМКК I типа. Оказывает антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое и коронародилатирующее действие. Уменьшает внутриклеточное содержание Ca2+, расширяет коронарные и периферические сосуды, увеличивает коронарный и коллатеральный кровоток в ишемизированных зонах миокарда. Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и урежения ЧСС. Периферическая вазодилатация не приводит к возрастанию фракции выброса ЛЖ и МОК, что может быть объяснено отрицательным инотропным эффектом. Обладает прямым угнетающим действием на SA узел, вызывает брадикардию. Не влияет на время восстановления синусного узла и внутрипредсердную проводимость (кроме случаев СССУ). Угнетает проведение по AV узлу и удлиняет его рефрактерность, облегчает проведение по дополнительным путям в антеградном направлении. Снижает сопротивление почечных сосудов. Время наступления эффекта - 1-2 ч, длительность - 6-12 ч.

Абсорбция - 90%, биодоступность - 15%, связь с белками плазмы - 85-90%, время наступления Cmax при пероральном приеме - 1-2 ч, Cmax в плазме - 25 нг/мл, имеет эффект "первого прохождения" через печень, T1/2 - 4-5 ч. Выводится почками и через ЖКТ. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер, а также секреция с материнским молоком - низкие.

Стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала); бессимптомная ишемия миокарда; артериальная гипертензия, мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковая экстрасистолия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, инфаркт миокарда (вторичная профилактика).

Гиперчувствительность, ХСН II-III ст. (фракция выброса ЛЖ менее 30%), СН независимо от степени тяжести на фоне терапии бета-адреноблокаторами; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); кардиогенный шок, AV блокада II-III ст.; СССУ, мерцание или трепетание предсердий при наличии дополнительных путей проведения (синдром WPW); печеночная и/или почечная недостаточность, брадикардия; аортальный стеноз; ГОКМП; дигиталисная интоксикация, беременность, период лактации, детский возраст.

Тошнота, головная боль, головокружение, заторможенность, повышенная утомляемость, снижение АД, брадикардия, AV блокада, развитие или усугубление СН, атонические запоры, отеки голеней, гингивит (через 1-2 мес постоянного приема), гиперемия кожи лица; аллергические реакции (гиперемия и зуд кожи, крапивница), повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ (проявление аллергического гепатита), внутрипеченочный холестаз. При мерцании или трепетании предсердий (на фоне синдрома WPW) - увеличение частоты желудочковых сокращений. При длительном применении - гиперплазия десен. У пожилых пациентов в очень редких случаях - гинекомастия.

Повышает концентрацию в крови дигоксина, карбамазепина и теофиллина. Циметидин увеличивает биодоступность на 40-50%. Рифампицин снижает концентрацию в крови. Никотин снижает биодоступность, а также выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, СН. Сочетание с бета-адреноблокаторами может привести к усилению выраженности отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития AV блокады, брадикардии.

Во время лечения необходимо динамическое наблюдение за больным, контроль АД, ЭКГ. При появлении побочных эффектов - уменьшить дозу вплоть до отмены. Перед присоединением к терапии, содержащей бета-адреноблокаторы или дизопирамид, рекомендуется госпитализация больного.