Барбексаклон

Противоэпилептическое средство со слабым психостимулирующим действием (сочетание фенобарбитала и бензедрекса - циклогексильного аналога эфедрина). Противосудорожная активность обусловлена угнетающим влиянием на возбудимость нейронов эпилептогенного очага, угнетением распространения нервных импульсов. Эффективен преимущественно при больших эпилептических припадках; сходен по действию с карбамазепином. Противосудорожная активность 25 мг барбексаклона аналогична 15 мг фенобарбитала.

Абсорбция - быстрая. Связь с белками плазмы - незначительная. Проникает через ГЭБ, значительные концентрации - в грудном молоке. Метаболизируется в печени. T1/2 - 3-4 дня. Выводится почками (в виде метаболитов и в неизмененном виде).

Эпилепсия (большие эпилептические припадки - в утренние часы при пробуждении); эпилепсия малая пикнолитическая, эпилепсия миоклонически-астатическая, эпилепсия малая импульсивная; эпилепсия Джексоновская, эпилепсия фокальная, абсансы, молниеносные кивательные судороги.

Гиперчувствительность, интоксикация (этанолом, снотворными, обезболивающими или психоактивными ЛС); печеночная порфирия, печеночная недостаточность, тиреотоксикоз, феохромоцитома, анемия, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, ХПН, сахарный диабет, надпочечниковая недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, мерцательная тахиаритмия, ИБС, стенокардия, психомоторное возбуждение.C осторожностью. Артериальная гипотензия, беременность, период лактации (на время лечения прекращают).

Раздражительность, тревожность, повышенная утомляемость, снижение массы тела, запоры, аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек; зрительные галлюцинации, каталепсия, атаксия, нистагм; эксфолиативный дерматит, гепатит, желтуха, полифиброматоз, привыкание, лекарственная зависимость, синдром "отмены", снижение функции почек, бронхоспазм, снижение АД, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина. При сочетании с ЛС, метаболизирующимися в печени по пути окисления, ускоряет разрушение последних и снижает их эффективность (стимуляция микросомального окисления). Резерпин уменьшает противосудорожное действие; амитриптилин, ниаламид, диазепам, хлордиазепоксид - усиливают. Усиливает эффекты анальгетиков, местных анестетиков, ЛС для общей анестезии, антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, трициклических антидепрессантов, этанола, ослабляет - парацетамола, непрямых антикоагулянтов, ГКС и МКС, сердечных гликозидов, хинидина, витамина D, ксантинов.

В период лечения рекомендуется регулярно контролировать содержание Ca2+ в крови и при необходимости проводить лечение витамином D. Перевод больных с др. противоэпилептических ЛС на барбексаклон производят медленно.