Эноксацин

Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, обладает бактерицидным действием. Подавляет ДНК-гиразу, содержащуюся в бактериальных клетках и относящуюся к топоизомеразам, контролирующим структуру и функции ДНК. Ингибирование ДНК-гиразы приводит к гибели бактерий (бактерицидный эффект). Влияя на РНК бактерий, нарушает синтез бактериальных белков, стабильность мембран и др. жизненные процессы бактериальных клеток. Высокоактивен (МПК менее 1 мкг/мл) в отношении следующих микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Proteus mirabilis spp., Proteus индолположительный и индолотрицательный, Citrobacter spp., Shigella spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio spp., Campylobacter spp. В меньшей степени (МПК от 1 до 4 мкг/мл) чувствительны: Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens. К препарату обычно резистентны (МПК более 4 мкг/мл): Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Chlamydia spp., грамотрицательные анаэробы (включая бледную трепонему).

Абсорбция - высокая и быстрая. Cmax достигается через 1-3 ч, после приема разовой дозы 200 и 400 мг составляет 0.9 и 2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 40%, при ХПН - 14%. Биодоступность - 90%. Проникает в различные органы и ткани, слизистую бронхов, почки, предстательную железу, органы малого таза, мышцы, очаги местного воспаления, мокроту, желчь. Концентрация в этих тканях и жидкостях превышает МПК для чувствительных микроорганизмов. Метаболизируется в печени 20%. T1/2 - 3-6 ч, при почечной недостаточности - 9-10 ч. Выводится преимущественно почками - за 48 ч выводится в неизмененном виде около 40-60% однократно принятой дозы, с желчью - 18%. У пожилых пациентов выведение снижено.

Инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами (в т.ч. осложненные), простатит, неосложненный острый гонококковый уретрит и/или цервицит, мягкий шанкр, вызванный Haemophilus ducreyi.

Гиперчувствительность (в т.ч. к фторхинолонам, др. нафтиридинам), беременность, период лактации, возраст до 18 лет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (из-за возможности острых гемолитических состояний), эпилепсия.C осторожностью. Пожилой возраст, печеночная и/или почечная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, эпилептический синдром неустановленной этиологии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, диарея, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, "кошмарные" сновидения, галлюцинации, эпилептические припадки. Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания и крапивница), кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), отечность лица и шеи, васкулит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, нарушение образования хрящевой ткани. Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (интерстициальный нефрит, гематурия, альбуминурия, гипоизостенурия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины). Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, анемия, лейкопения, нейтропения, изменение числа тромбоцитов, гипергликемия, агранулоцитоз. Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, кровохарканье. Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД. Прочие: вагинальный кандидоз, фотосенсибилизация.Передозировка. Симптомы: метаболический ацидоз, усиление беспокойства, психоз, судороги. Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет, промывание желудка, мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций организма.

Ингибирует микросомальное окисление, тем самым замедляет элиминацию ЛС, метаболизируемых системой цитохрома P450 (в т.ч. теофиллин, циклоспорин, дигоксин, кофеин и др.). С катионами металлов (Ca2+, Mg2+, Al3+, Bi, Fe), с сукральфатом образует хелаты, в результате чего снижается абсорбция из ЖКТ. Ранитидин снижает биодоступность эноксацина. Снижает клиренс непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических ЛС.

Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, "печеночных" трансаминаз, ЩФ. Применение фторхинолонов детям и подросткам не рекомендуется в связи с опасностью возникновения артропатий. Не применяется для лечения сифилиса.