Эноксацин

Международное наименование лекарственного вещества:
Эноксацин (Enoxacin)

Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Эноксацин, приведен после описания.

Фармакологическое действие:
Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, обладает бактерицидным действием. Подавляет ДНК-гиразу, содержащуюся в бактериальных клетках и относящуюся к топоизомеразам, контролирующим структуру и функции ДНК. Ингибирование ДНК-гиразы приводит к гибели бактерий (бактерицидный эффект). Влияя на РНК бактерий, нарушает синтез бактериальных белков, стабильность мембран и др. жизненные процессы бактериальных клеток. Высокоактивен (МПК менее 1 мкг/мл) в отношении следующих микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Proteus mirabilis spp., Proteus индолположительный и индолотрицательный, Citrobacter spp., Shigella spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio spp., Campylobacter spp. В меньшей степени (МПК от 1 до 4 мкг/мл) чувствительны: Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens. К препарату обычно резистентны (МПК более 4 мкг/мл): Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Chlamydia spp., грамотрицательные анаэробы (включая бледную трепонему).

Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая и быстрая. Cmax достигается через 1-3 ч, после приема разовой дозы 200 и 400 мг составляет 0.9 и 2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 40%, при ХПН - 14%. Биодоступность - 90%. Проникает в различные органы и ткани, слизистую бронхов, почки, предстательную железу, органы малого таза, мышцы, очаги местного воспаления, мокроту, желчь. Концентрация в этих тканях и жидкостях превышает МПК для чувствительных микроорганизмов. Метаболизируется в печени 20%. T1/2 - 3-6 ч, при почечной недостаточности - 9-10 ч. Выводится преимущественно почками - за 48 ч выводится в неизмененном виде около 40-60% однократно принятой дозы, с желчью - 18%. У пожилых пациентов выведение снижено.


Показания:
Инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами (в т.ч. осложненные), простатит, неосложненный острый гонококковый уретрит и/или цервицит, мягкий шанкр, вызванный Haemophilus ducreyi.

Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к фторхинолонам, др. нафтиридинам), беременность, период лактации, возраст до 18 лет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (из-за возможности острых гемолитических состояний), эпилепсия.C осторожностью. Пожилой возраст, печеночная и/или почечная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, эпилептический синдром неустановленной этиологии.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, диарея, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, "кошмарные" сновидения, галлюцинации, эпилептические припадки. Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания и крапивница), кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), отечность лица и шеи, васкулит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, нарушение образования хрящевой ткани. Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (интерстициальный нефрит, гематурия, альбуминурия, гипоизостенурия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины). Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, анемия, лейкопения, нейтропения, изменение числа тромбоцитов, гипергликемия, агранулоцитоз. Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, кровохарканье. Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД. Прочие: вагинальный кандидоз, фотосенсибилизация.Передозировка. Симптомы: метаболический ацидоз, усиление беспокойства, психоз, судороги. Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет, промывание желудка, мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций организма.

Взаимодействие:
Ингибирует микросомальное окисление, тем самым замедляет элиминацию ЛС, метаболизируемых системой цитохрома P450 (в т.ч. теофиллин, циклоспорин, дигоксин, кофеин и др.). С катионами металлов (Ca2+, Mg2+, Al3+, Bi, Fe), с сукральфатом образует хелаты, в результате чего снижается абсорбция из ЖКТ. Ранитидин снижает биодоступность эноксацина. Снижает клиренс непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических ЛС.

Особые указания:
Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, "печеночных" трансаминаз, ЩФ. Применение фторхинолонов детям и подросткам не рекомендуется в связи с опасностью возникновения артропатий. Не применяется для лечения сифилиса.

Препараты, содержащие действующее вещество Эноксацин:

Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.